Właściwości farmakodynamiczne leku Pulmopect

Pulmopect (syrop 30 mg/5 ml) zawiera jako substancję czynną lewodropropizynę, związek należący do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w kaszlu i przeziębieniu, a dokładniej innych leków przeciwkaszlowych (kod ATC: R05DB27). Lewodropropizyna jest stereospecyficznie syntetyzowanym związkiem o wzorze S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol.¹

Mechanizm działania

Lewodropropizyna charakteryzuje się głównie obwodowym działaniem przeciwkaszlowym z punktem uchwytu zlokalizowanym w oskrzelach i tchawicy. Wykazuje również działanie znoszące skurcz oskrzeli. W badaniach na modelach zwierzęcych stwierdzono dodatkowo działanie miejscowo znieczulające tego leku.²

Badania na modelach zwierzęcych

Skuteczność przeciwkaszlowa lewodropropizyny podawanej doustnie w badaniach na zwierzętach okazała się równa lub wyższa w porównaniu do dropropizyny i kloperastyny. Oceny skuteczności dokonywano badając kaszel wywołany przez różne bodźce obwodowe, takie jak:

• drażnienie substancjami chemicznymi
• mechaniczne pobudzanie tchawicy
• stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego

W przypadku kaszlu wywołanego bodźcami centralnymi (np. elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej) aktywność lewodropropizyny jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny. Natomiast stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z użyciem kwasu cytrynowego, wody amoniakalnej, kwasu siarkowego) mieści się w przedziale 0,5-2.³

Skuteczność kliniczna

U zdrowych ochotników dawka 60 mg lewodropropizyny pozwalała na zmniejszenie natężenia kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy przez okres co najmniej 6 godzin.⁴

Liczne dowody eksperymentalne wskazują na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, w tym:

• kaszel w przebiegu raka płuca
• kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych
• krztusiec

Działanie przeciwkaszlowe lewodropropizyny jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, jednak w przeciwieństwie do nich charakteryzuje się lepszym profilem tolerancji, szczególnie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.⁵

Wpływ na inne układy i funkcje organizmu

W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wykazuje wpływu na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne u ludzi. Ponadto, nie zaobserwowano zmian w parametrach układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali dawki do 240 mg lewodropropizyny.⁶

Wpływ na układ oddechowy jest zminimalizowany – lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. Co istotne, w jednym z nowszych badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego, jak i w warunkach hiperkapnii.⁷

Profil działania farmakodynamicznego