disodu gadoksetynian
Disodu gadoksetynian (Gd-EOB-DTPA, nazwa handlowa Primovist lub Eovist) to paramagnetyczny środek kontrastowy zawierający gadolin, stosowany w obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego (MRI). Jest to związek chelatowy gadolinu, który wykazuje dwufazowy mechanizm działania – najpierw fazę naczyniową, a następnie fazę hepatocytową.
Ten środek kontrastowy charakteryzuje się specyficznym wychwytem przez prawidłowe komórki wątrobowe (hepatocyty), co umożliwia dokładniejszą ocenę zmian ogniskowych w wątrobie. Po fazie dynamicznej, około 20 minut po podaniu, gadoksetynian gromadzi się w prawidłowej tkance wątrobowej, podczas gdy zmiany patologiczne (np. przerzuty, niektóre rodzaje pierwotnych nowotworów wątroby) pozostają hipointensywne.
Disodu gadoksetynian jest wydalany zarówno przez nerki (50%), jak i przez drogi żółciowe (50%), co wyróżnia go od innych środków kontrastowych opartych na gadolinie. Ta właściwość pozwala również na ocenę funkcji wydzielniczej wątroby oraz wizualizację dróg żółciowych. Lek podawany jest dożylnie w dawce 0,025 mmol/kg masy ciała, co stanowi mniejszą ilość w porównaniu do standardowych środków kontrastowych opartych na gadolinie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Primovist 0,25 mmol/ml
Primovist (disodu gadoksetynian) jest środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce obrazowej, którego profil bezpieczeństwa opiera się na danych klinicznych z udziałem ponad 1900 pacjentów oraz obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej występujące działania niepożądane (≥ 0,5%) to nudności, bóle głowy, uczucie gorąca, podwyższenie ciśnienia tętniczego, ból pleców oraz zawroty głowy, które mają zazwyczaj łagodny lub umiarkowany przebieg i są przejściowe. Reakcje alergiczne, w tym nadwrażliwość i reakcje anafilaktoidalne (0,1-1%), mogą pojawić się zarówno bezpośrednio po podaniu, jak i z opóźnieniem, nawet kilka dni później. Szczególnie istotny jest wstrząs anafilaktoidalny, stanowiący zagrożenie życia, wymagający natychmiastowej interwencji, co podkreśla konieczność podawania Primovistu w warunkach umożliwiających szybkie wdrożenie procedur ratunkowych.
ból głowy, disodu gadoksetynian, duszność, dysgeusia, dyskomfort mięśniowo-szkieletowy, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, parestezja, przewód pokarmowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktoidalna, rumień, środek kontrastowy, uderzenia gorąca, układ nerwowy, utrata przytomności, wstrząs anafilaktoidalny, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Primovist 0,25 mmol/ml
Primovist, zawierający disodu gadoksetynian (Gd-EOB-DTPA) w stężeniu 0,25 mmol/ml (181,43 mg/ml), jest środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce obrazowej, dostępnym w ampułkostrzykawkach o objętości 5,0 ml, 7,5 ml lub 10,0 ml, co odpowiada odpowiednio 907 mg, 1361 mg lub 1814 mg substancji czynnej. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego (ChPL), Primovist nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co oznacza brak ryzyka wystąpienia zaburzeń psychomotorycznych lub poznawczych po jego podaniu. Ta właściwość jest szczególnie istotna w kontekście bezpieczeństwa farmakoterapii i planowania aktywności pacjentów po badaniu diagnostycznym.
ampułkostrzykawka, badanie diagnostyczne, badanie obrazowe, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, disodu gadoksetynian, disodu Gd-EOB-DTPA, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, praktyka kliniczna, roztwór do wstrzykiwań, środek kontrastowy, środek kontrastowy Primovist, zaburzenie poznawcze, zaburzenie psychomotoryczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Primovist 0,25 mmol/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Primovist (disodu gadoksetynian, 0,25 mmol/ml) wykazały brak istotnej toksyczności ostrej, genotoksyczności oraz nieprawidłowości farmakologicznych przy dawkach terapeutycznych. W badaniach kardiologicznych na psach przy dawkach do 0,5 mmol/kg (20-krotnie wyższych niż u ludzi) zaobserwowano przejściowe wydłużenie odstępu QT, co wiązano z blokadą kanału potasowego HERG przez Gd-EOB-DTPA. W badaniach reprodukcyjnych u królików dawka 2,0 mmol/kg (około 80-krotnie wyższa niż u ludzi) powodowała zwiększoną liczbę poronień. Wchłanianie gadoksetynianu do mleka u szczurów było minimalne (<0,5% dawki dożylnej), a wchłanianie doustne wynosiło 0,4%. Młode szczury wykazywały większą wrażliwość na preparat niż dorosłe, jednak nie stwierdzono różnic jakościowych w toksyczności.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, disodu gadoksetynian, działanie rakotwórcze, Gd-EOB-DTPA, kanał potasowy hERG, karmienie piersią, mięsień brodawkowy, odstęp QT, podanie domięśniowe, podanie dożylne, poronienie, poronienie po zagnieżdżeniu, potencjał czynnościowy, potencjał genotoksyczny, przenikanie do mleka, toksyczność ostra, wchłanianie doustne, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Przedawkowanie – Primovist 0,25 mmol/ml
Przedawkowanie środka kontrastowego Primovist (0,25 mmol/ml, roztwór do wstrzykiwań) zawierającego disodu gadoksetynian wymaga szczególnej uwagi, mimo że dotychczas nie odnotowano klinicznych przypadków przedawkowania. Dawki do 0,4 ml/kg masy ciała (0,1 mmol/kg mc.) są dobrze tolerowane bez istotnych działań niepożądanych, natomiast dawki rzędu 2,0 ml/kg mc. (0,5 mmol/kg mc.) wiążą się ze zwiększoną częstością działań niepożądanych, choć bez pojawienia się nowych, nieopisanych wcześniej objawów. W przypadku znacznego przedawkowania istnieje ryzyko zaburzeń elektrofizjologicznych mięśnia sercowego, w tym wydłużenia odstępu QT, co może predysponować do groźnych arytmii.
disodu gadoksetynian, działania niepożądane, funkcja nerek, hemodializa, monitorowanie czynności serca, objawy niepożądane, obserwacja kliniczna, parametry życiowe, Primovist, roztwór do wstrzykiwań, środek kontrastowy zawierający gadolin, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrofizjologiczne mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Primovist
Produkt leczniczy Primovist (disodu gadoksetynian) stosowany jako środek kontrastowy w badaniach rezonansu magnetycznego wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m²), u których istnieje ryzyko nerkopochodnego zwłóknienia układowego (NSF). Zaleca się ocenę funkcji nerek przed podaniem oraz obserwację pacjenta przez minimum 30 minut po iniekcji ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, w tym reakcji alergicznych i wstrząsu. Produkt jest przeciwwskazany u osób z rozrusznikami serca i implantami ferromagnetycznymi oraz u pacjentów z nieskorygowaną hipokaliemią. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych (≥65 lat) z możliwym zmniejszonym klirensem nerkowym gadoksetynianu oraz u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, zwłaszcza przy stosowaniu leków wydłużających odstęp QT (np. amiodaron, sotalol). Podanie domięśniowe jest zabronione ze względu na ryzyko martwicy ogniskowej.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, beta-mimetyk, disodu gadoksetynian, gałka blada, hemodializa, hipokaliemia, jądro zębate, klirens nerkowy, lek przeciwarytmiczny, martwica ogniskowa, nerkopochodne zwłóknienie układowe, ostra niewydolność nerek, przeszczep wątroby, reakcja alergiczna, rezonans magnetyczny, rozrusznik serca, środek kontrastowy, wstrząs anafilaktyczny, wzgórze, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zespół wydłużonego odstępu QT - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Primovist 0,25 mmol/ml
Primovist (disodu gadoksetynian) w stężeniu 0,25 mmol/ml jest środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce obrazowej, którego głównym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Reakcje alergiczne mogą mieć różne nasilenie, dlatego przed podaniem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego. Lek zawiera 11,7 mg sodu na ml, co jest istotne u pacjentów z zaburzeniami gospodarki sodowej, np. niewydolnością serca czy nadciśnieniem tętniczym. Ampułkostrzykawki dostępne są w objętościach 5,0 ml, 7,5 ml i 10,0 ml, zawierających odpowiednio około 58,5 mg, 87,75 mg i 117 mg sodu oraz 907 mg, 1361 mg i 1814 mg disodu gadoksetynianu.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Primovist 0,25 mmol/ml
Primovist (disodu gadoksetynianu) jest środkiem kontrastowym do MRI, którego mechanizm opiera się na selektywnym wychwycie przez hepatocyty za pośrednictwem transporterów OATP. Silne inhibitory OATP (np. cyklosporyna, rifampicyna, niektóre statyny) mogą teoretycznie zmniejszać efekt wzmocnienia kontrastowego miąższu wątroby, choć brak jest jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających tę interakcję. Badania z erytromycyną wykazały brak wpływu na skuteczność i farmakokinetykę Primovistu. Podwyższone stężenia bilirubiny i ferrytyny mogą osłabiać efekt kontrastowy, co należy uwzględnić podczas interpretacji obrazów MRI. Ponadto, Primovist może interferować z oznaczaniem stężenia żelaza w surowicy metodami kompleksometrycznymi (np. ferrocyna) przez okres do 24 godzin po podaniu, powodując błędne wyniki.
bilirubina, choroba wątroby, cyklosporyna, disodu gadoksetynian, erytromycyna, ferrytyna, gadoksetynian disodu, hepatocyt, inhibitor OATP, jon gadolinu, obrazowanie MRI, parametr funkcji wątroby, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rezonans magnetyczny, rifampicyna, środek kontrastowy, statyna, transporter OATP, zaburzenie funkcji wątroby, żelazo w surowicy - Leksykon substancji czynnych
Gadoksetynian disodu – Przedawkowanie
Gadoksetynian disodu (Gd-EOB-DTPA) w stężeniu 0,25 mmol/ml jest substancją czynną produktu leczniczego Primovist, stosowanego jako środek kontrastowy. Badania kliniczne wykazały, że dawki do 0,4 ml/kg mc. (0,1 mmol/kg) są dobrze tolerowane, natomiast dawki rzędu 2,0 ml/kg mc. (0,5 mmol/kg), czyli pięciokrotnie przekraczające standardową dawkę, wiążą się ze znacznym wzrostem częstości działań niepożądanych, choć bez pojawienia się nowych, nieopisanych wcześniej objawów. W przypadku przedawkowania obserwuje się wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. Produkt zawiera 181,43 mg disodu gadoksetynianu w 1 ml roztworu, co przy objętościach ampułkostrzykawek 5,0 ml, 7,5 ml i 10,0 ml odpowiada odpowiednio 907 mg, 1361 mg i 1814 mg substancji czynnej, co jest istotne przy ocenie ryzyka toksyczności.
ampułkostrzykawka, arytmia, disodu gadoksetynian, działanie niepożądane, gadoksetynian disodu, Gd-EOB-DTPA, hemodializa, monitorowanie czynności serca, nerkopochodne zwłóknienie układowe, NSF, Primovist, środek kontrastowy, środek kontrastowy zawierający gadolin, terapia przedawkowania, upośledzona funkcja nerek, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrofizjologiczne serca, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Primovist 0,25 mmol/ml
Primovist, zawierający disodu gadoksetynian (Gd-EOB-DTPA) w stężeniu 0,25 mmol/ml (181,43 mg/ml), jest specjalistycznym środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce obrazowej wątroby metodą rezonansu magnetycznego (MR). Preparat dostępny jest w ampułkostrzykawkach o objętościach 5,0 ml, 7,5 ml i 10,0 ml, zawierających odpowiednio 907 mg, 1361 mg i 1814 mg substancji czynnej. Primovist umożliwia dokładną charakterystykę zmian ogniskowych w miąższu wątroby, szczególnie w protokołach T1-zależnego obrazowania MR, z uwzględnieniem fazy opóźnionej, co pozwala na lepszą ocenę patologii i różnicowanie zmian ogniskowych. Preparat zawiera również 11,7 mg sodu/ml jako substancję pomocniczą i jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Primovist 0,25 mmol/ml
Primovist (disodu gadoksetynian) stosowany jest jako środek kontrastowy w dawce standardowej 0,1 ml/kg masy ciała (0,025 mmol/kg) u dorosłych pacjentów, podawany dożylnie bolusem z szybkością około 2 ml/s. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m²) oraz w okresie okołooperacyjnym po przeszczepie wątroby dawka nie powinna przekraczać 0,025 mmol/kg, a podanie powinno być ograniczone do pojedynczej dawki podczas badania. U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz osób w podeszłym wieku (≥ 65 lat) nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak w tej ostatniej grupie zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności. Dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia nie mają ustalonego schematu dawkowania ze względu na brak danych klinicznych.
ampułkostrzykawka, bolus, chlorek sodu, ciężkie zaburzenie czynności nerek, disodu gadoksetynian, droga dożylna, funkcja nerek, GFR, jałowy roztwór, niewydolność wątroby, okres okołooperacyjny, przeszczep wątroby, środek kontrastowy, środek kontrastowy Primovist, środek kontrastowy zawierający gadolin, wartość GFR, wzmocnienie kontrastowe, zaburzenie czynności nerek