fingolimod
Fingolimod to doustny lek immunomodulujący stosowany w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Jest to pierwszy lek z grupy modulatorów receptora fosforanu sfingozyny-1 (S1P), który po fosforylacji wiąże się z receptorami S1P na limfocytach, prowadząc do ich sekwestracji w węzłach chłonnych.
Mechanizm działania fingolimodu polega na zmniejszeniu liczby krążących limfocytów, w tym autoreaktywnych komórek T, które mogłyby przedostać się do ośrodkowego układu nerwowego i powodować uszkodzenia. Lek nie powoduje niszczenia limfocytów, a jedynie ich redystrybucję, co jest odwracalne po zakończeniu terapii.
W praktyce klinicznej fingolimod wykazuje skuteczność w redukcji częstości rzutów choroby oraz spowolnieniu progresji niepełnosprawności. Wymaga monitorowania pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, takich jak bradykardia po pierwszej dawce, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk plamki żółtej czy zakażenia oportunistyczne, związane z jego immunosupresyjnym działaniem.
Fingolimod jest przeciwwskazany u pacjentów z istotnymi chorobami serca, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w ciąży. Ze względu na długi okres półtrwania (6-9 dni), efekty immunosupresyjne mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po zaprzestaniu leczenia, co jest istotne przy planowaniu zmiany terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Dawkowanie i sposób podawania
Fingolimod jest wskazany do leczenia dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 10. roku życia ze stwardnieniem rozsianym, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała: 0,5 mg/dobę u dorosłych i młodzieży >40 kg oraz 0,25 mg/dobę u dzieci i młodzieży ≤40 kg. Po przekroczeniu masy 40 kg u pacjentów pediatrycznych zaleca się zwiększenie dawki do 0,5 mg i powtórne monitorowanie, analogicznie do pierwszego podania leku. Lek podaje się doustnie, kapsułki należy połykać w całości, z posiłkiem lub niezależnie od niego. U pacjentów w wieku ≥65 lat oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby (stopień C wg Child-Pugh) stosowanie jest przeciwwskazane. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek od łagodnych do ciężkich.
badanie rejestracyjne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie fingolimodu, dostosowanie dawki, farmakologia kliniczna, fingolimod, kapsułka twarda, łagodne zaburzenie czynności wątroby, monitorowanie pacjenta, profil działania leku, przeciwwskazanie do stosowania, rozpoczynanie leczenia, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, wywiad medyczny, wznowienie leczenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Betaxolol PMCS 20 mg
Betaksolol, jako beta-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność terapeutyczną oraz bezpieczeństwo stosowania. Przeciwwskazane jest łączenie betaksololu z floktafeniną i sultoprydem ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zmniejszenie reakcji kompensacyjnych w wstrząsie oraz nasilona bradykardia. Niezalecane jest także stosowanie betaksololu z amiodaronem, glikozydami naparstnicy, werapamilem i fingolimodem, które mogą prowadzić do zaburzeń kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa mięśnia sercowego, a w przypadku fingolimodu wymagana jest ścisła kontrola pacjenta, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania betaksololu z halogenowymi wziewnymi lekami znieczulającymi, antagonistami wapnia (beprydyl, diltiazem, mibefradyl), lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia oraz baklofenem, insuliną i sulfonamidami hipoglikemizującymi, lidokainą oraz środkami kontrastowymi zawierającymi jod, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i konieczność monitorowania parametrów klinicznych, takich jak ciśnienie tętnicze, EKG i stężenia leków w surowicy.
amiodaron, antagonista wapnia, baklofen, beprydyl, beta-adrenolityk, betaksolol, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, dihydropirydyna, diltiazem, dyzopiramid, działanie hipotensyjne, fingolimod, floktafenina, glikozyd naparstnicy, halogenowe leki znieczulające, hipoglikemia, hydrochinidyna, kardiomiopatia alkoholowa, klonidyna, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, lek sympatykomimetyczny, lidokaina, meflochina, mibefradyl, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, propafenon, środek kontrastowy jodowy, sulfonamid hipoglikemizujący, sultopryd, tetrakozaktyd, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, werapamil, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia automatyzmu serca, zaburzenia przewodnictwa, zahamowanie zatokowe, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fingolimod Aristo 0,5 mg
Fingolimod, stosowany w dawce 0,5 mg w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych FREEDOMS i FREEDOMS II oraz danych po wprowadzeniu do obrotu. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) to ból głowy (24,5%), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%), grypa (11,4%), zapalenie zatok (10,9%) oraz ból pleców (10,0%). Zakażenia występują z częstością 65,1%, z przewagą infekcji dolnych dróg oddechowych i zakażeń herpeswirusami, w tym przypadków śmiertelnych. Obrzęk plamki żółtej dotyczy 0,5% pacjentów, szczególnie w pierwszych 3-4 miesiącach terapii, z podwyższonym ryzykiem u osób z zapaleniem błony naczyniowej oka (17%) i cukrzycą. Początkowe podanie leku wiąże się z przemijającą bradykardią (redukcja HR o 12-13 uderzeń/min) oraz zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego (blok I stopnia u 4,7%, blok II stopnia <0,2%).
aminotransferaza alaninowa, asystolia, atypowa mykobakteria, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, chłoniak nieziarniczy, chłoniak skórny z limfocytów T, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, fingolimod, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, natężona objętość wydechowa, obrzęk plamki, ostra niewydolność wątroby, ostre rozsiane zapalenie mózgu i rdzenia, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, stan padaczkowy, stwardnienie rozsiane, udar krwotoczny, udar niedokrwienny, wirus opryszczki pospolitej, wirus ospy wietrznej i półpaśca, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie drobnoustrojem oportunistycznym, zakażenie herpeswirusem, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zdolność dyfuzyjna płuc, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii, ziarniniak grzybiasty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Alvogen 0,5 mg
Fingolimod Alvogen w dawce 0,5 mg jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego u dorosłych oraz dzieci powyżej 10 roku życia, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała: 0,25 mg raz na dobę dla pacjentów ≤40 kg oraz 0,5 mg raz na dobę dla pacjentów >40 kg. Leczenie wymaga nadzoru specjalistycznego, zwłaszcza podczas rozpoczynania terapii oraz przy zmianie dawki, z monitorowaniem kardiologicznym po pierwszej dawce. W przypadku przerw w terapii, konieczność ponownego monitorowania zależy od długości przerwy, np. pełne monitorowanie jest wymagane po przerwie ≥1 dnia w pierwszych 2 tygodniach leczenia, ≥7 dni w 3. i 4. tygodniu oraz ≥2 tygodnie po miesiącu terapii. U pacjentów powyżej 65 roku życia oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh) stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga szczególnej ostrożności.
badanie rejestracyjne, bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, farmakologia kliniczna, fingolimod, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, monitorowanie pacjenta, populacja pediatryczna, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Betaxomyl 20 mg
Betaksolol, jako beta-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie betaksololu z floktafeniną i sultoprydem ze względu na ryzyko ciężkich zaburzeń hemodynamicznych i bradykardii. Niezalecane są także kombinacje z amiodaronem, werapamilem, glikozydami naparstnicy, fingolimodem oraz inhibitorami MAO (z wyjątkiem MAO-B), które mogą prowadzić do zaburzeń kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia mięśnia sercowego, a także nasilenia bradykardii i hipotensji. W przypadku fingolimodu konieczne jest co najmniej całonocne monitorowanie pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu betaksololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I, baklofenem, insuliną i pochodnymi sulfonylomocznika, lekami znieczulającymi, antagonistami wapnia (beprydyl, diltiazem, mibefradyl), lidokainą oraz jodowymi środkami kontrastowymi, ze względu na ryzyko bradykardii, niedociśnienia, zaburzeń przewodzenia i zwiększonego stężenia leków w surowicy. Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne betaksololu i zwiększać jego stężenie, co wymaga ograniczenia spożycia.
amiodaron, antagonista wapnia, baklofen, beprydyl, beta-adrenolityk, betaksolol, bradykardia, chinidyna, cymetydyna, diltiazem, dyzopiramid, działanie inotropowe, fingolimod, floktafenina, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, hydralazyna, inhibitor monoaminooksydazy, jodowy środek kontrastowy, klonidyna, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwarytmiczny, lek sympatykomimetyczny, lek znieczulający, lidokaina, meflochina, mibefradyl, nadciśnienie z odbicia, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonylomocznika, propafenon, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, sultopryd, tetrakozaktyd, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ bodźcoprzewodzący serca, werapamil, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenie automatyzmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod Aristo 0,5 mg
Produkt leczniczy Fingolimod Aristo w dawce 0,5 mg (kapsułki twarde) nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co pozwala na bezpieczne wykonywanie tych czynności przez większość pacjentów. Niemniej jednak, w początkowym okresie terapii mogą wystąpić przejściowe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz senność, które mogą zaburzać orientację przestrzenną, czas reakcji oraz czujność, potencjalnie zwiększając ryzyko wypadków. Z tego względu zaleca się, aby pacjenci pozostawali pod obserwacją medyczną przez 6 godzin po podaniu pierwszej dawki leku, co umożliwia wczesne wykrycie i reakcję na ewentualne niepożądane objawy wpływające na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – INZOLFI 0,25 mg
Fingolimod w dawce 0,25 mg (INZOLFI) stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, które wymagają ścisłego monitorowania. Najczęstsze objawy to ból głowy (24,5%), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%) oraz grypa (11,4%). Terapia zwiększa podatność na zakażenia, w tym oportunistyczne, takie jak zakażenia herpeswirusami, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych czy PML wywołane wirusem JC, które mogą być śmiertelne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zakażeń HPV i rozwój nowotworów zależnych od HPV, co uzasadnia rozważenie szczepienia przeciw HPV oraz regularne badania przesiewowe, w tym cytologię szyjki macicy. Ponadto, terapia wiąże się z ryzykiem bradykardii (spadek HR o 12-13 uderzeń/min przy dawce 0,5 mg) i bloków przedsionkowo-komorowych, zwłaszcza w pierwszych 6 godzinach po podaniu pierwszej dawki, co wymaga monitorowania kardiologicznego. Wzrost ciśnienia tętniczego o około 3 mmHg skurczowego i 1 mmHg rozkurczowego obserwowany jest od około miesiąca terapii.
aminotransferaza alaninowa, atypowe mykobakterie, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, blok przedsionkowo-komorowy drugiego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia, chłoniak, chłoniak nieziarniczy, chłoniak skórny z limfocytów T, chłoniak z komórek T, cukrzyca, depresja, drgawki, enzymy wątrobowe, fingolimod, kryptokoki, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, lęk, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, migrena, nadciśnienie, natężona objętość wydechowa, obrzęk plamki, ostre rozsiane zapalenie mózgu i rdzenia, pełny blok przedsionkowo-komorowy, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, stan padaczkowy, stwardnienie rozsiane, udar niedokrwienny i krwotoczny, wirus JC, wirus opryszczki pospolitej, wirus ospy wietrznej i półpaśca, zakażenie HPV, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zdolność dyfuzyjna płuc dla tlenku węgla, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii, ziarniniak grzybiasty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Zentiva 0,5 mg
Fingolimod Zentiva (fingolimod 0,5 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, zespołem niedoboru odporności, a także u osób z podwyższonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych, w tym pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne lub po wcześniejszym leczeniu prowadzącym do immunosupresji. Leku nie należy stosować w przypadku aktywnych, ciężkich lub przewlekłych zakażeń (np. gruźlica, zapalenie wątroby), aktywnych złośliwych chorób nowotworowych oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Fingolimod może nasilać immunosupresję, co zwiększa ryzyko powikłań infekcyjnych i progresji chorób nowotworowych.
badanie elektrokardiograficzne, blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie aktywne zakażenie, fingolimod, gruźlica, immunosupresja, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekłe zakażenie, receptor sfingozyno-1-fosforanowy, rozrusznik serca, skala Child-Pugh, substancja czynna, substancja pomocnicza, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa, zwolnienie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Gaxenim 0,5 mg
Gaxenim to lek w formie twardych kapsułek zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku) jako substancji czynnej. Kapsułka składa się z precyzyjnie dobranych substancji pomocniczych, w tym wypełniaczy (wapnia wodorofosforan dwuwodny, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza, magnezu stearynian), oraz otoczki z żelatyny i barwników (dwutlenek tytanu E171, tlenek żelaza E172). Tusz do nadruku zawiera szelak, glikol propylenowy, czarny tlenek żelaza i regulator pH (potasu wodorotlenek E525). Kapsułka ma długość 15,9 mm, jest dwukolorowa (żółte wieczko, biały korpus) i oznakowana nadrukiem „FD 0.5 mg” dla łatwej identyfikacji.
dwutlenek tytanu, fingolimod, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, środek rozpadowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, szelak, tlenek żelaza, wodorofosforan wapnia, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Teriflunomide Glenmark
Teriflunomid, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wymaga ścisłego monitorowania parametrów klinicznych i biochemicznych ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza hepatotoksyczności i hematotoksyczności. Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić ciśnienie tętnicze, aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT/SGPT) oraz wykonać pełną morfologię krwi. W trakcie terapii zaleca się kontrolę AlAT co 4 tygodnie przez pierwsze 6 miesięcy, a następnie regularnie, a morfologię krwi w zależności od objawów klinicznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, stosujących leki hepatotoksyczne lub spożywających alkohol. W przypadku wzrostu AlAT powyżej 2-3-krotnej górnej granicy normy, badania enzymów wątrobowych powinny być wykonywane co tydzień, a przy podejrzeniu uszkodzenia wątroby leczenie należy przerwać i rozważyć procedurę przyspieszonej eliminacji leku. Ze względu na długi okres półtrwania teriflunomidu (średnio 8 miesięcy do stężenia <0,02 mg/L), eliminacja może trwać nawet do 2 lat bez interwencji.
aminotransferaza alaninowa, ciśnienie tętnicze krwi, dysfunkcja wątroby, działanie immunomodulacyjne, fingolimod, hipoproteinemia, interferon beta, krwinki białe, leflunomid, lek hepatotoksyczny, lek immunomodulujący, leukopenia, łuszczyca krostkowa, małopłytkowość, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, natalizumab, neuropatia obwodowa, octan glatirameru, okres półtrwania leku, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja polekowa z eozynofilią, śródmiąższowa choroba płuc, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, transaminaza pirogronianowo-glutaminowa, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zakażenie prątkami gruźlicy, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, żywa szczepionka atenuowana - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Symphar 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu wiąże się z istotnym ryzykiem kardiologicznym, głównie w postaci bradykardii oraz bloków przedsionkowo-komorowych (stopnia II i III), które mogą pojawić się w ciągu pierwszych 6 godzin od podania leku. Efekt chronotropowy fingolimodu może utrzymywać się dłużej niż 6 godzin, a jego nasilenie stopniowo maleje w kolejnych dniach. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej 0,5 mg) powodowały u większości pacjentów objawy ze strony układu oddechowego, takie jak dyskomfort w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. W przypadku przedawkowania konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG, tętna i ciśnienia tętniczego co godzinę przez minimum 6 godzin, a w określonych sytuacjach (np. częstość akcji serca <45 u/min u dorosłych, nowy blok AV II stopnia, QTc ≥500 ms) monitorowanie należy przedłużyć do kolejnego dnia.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie krwi, dializa, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, fingolimod, monitorowanie elektrokardiograficzne, monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, odstęp QTc, przedawkowanie fingolimodu, reaktywność oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Efigalo 0,5 mg
Badania przedkliniczne fingolimodu przeprowadzone na myszach, szczurach, psach i małpach wykazały istotne efekty na układ limfatyczny (limfopenia, zanik tkanki limfoidalnej), płuca (przyrost masy, hipertrofia mięśni gładkich), serce (ujemny efekt chronotropowy, wzrost ciśnienia krwi, zmiany okołonaczyniowe, zwyrodnienie mięśnia sercowego) oraz naczynia krwionośne (waskulopatia u szczurów przy dawkach ≥0,15 mg/kg, odpowiadających 4-krotności ekspozycji AUC u ludzi przy dawce 0,5 mg/dobę). W badaniach rakotwórczości nie stwierdzono działania u szczurów przy dawkach do 2,5 mg/kg (50-krotność AUC u ludzi), natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości chłoniaków przy dawkach ≥0,25 mg/kg (6-krotność AUC). Fingolimod nie wykazywał działania mutagennego ani klastogennego. W zakresie rozrodczości nie wpływał na płodność szczurów nawet przy dawce 10 mg/kg (150-krotność AUC), jednak wykazano działanie teratogenne u szczurów przy dawkach ≥0,1 mg/kg (ekspozycja porównywalna do ludzkiej dawki terapeutycznej), z wadami wrodzonymi takimi jak przetrwały pień tętniczy i wada przegrody komorowej. U królików obserwowano zwiększoną śmiertelność zarodków przy dawkach ≥1,5 mg/kg oraz opóźnienia wzrostu przy 5 mg/kg, przy ekspozycji porównywalnej do ludzkiej.
chłoniak złośliwy, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt chronotropowy, fingolimod, hemocyjanina, hipertrofia mięśni gładkich, limfopenia, mineralna gęstość kości, naczynie krwionośne, odpowiedź immunologiczna, opóźnione dojrzewanie płciowe, potencjał rakotwórczy, przenikanie przez łożysko, przerost tkanki mięśniowej gładkiej, przetrwały pień tętniczy, reakcja wzdrygnięcia, śmiertelność zarodka i płodu, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ limfatyczny, wada przegrody komorowej, waskulopatia, zanik tkanki limfoidalnej, zwyrodnienie mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Zentiva 0,5 mg
Fingolimod Zentiva w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, z dawkowaniem 0,5 mg raz na dobę doustnie, niezależnie od posiłku. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat dawkowanie zależy od masy ciała: pacjenci >40 kg otrzymują 0,5 mg raz dziennie (kapsułka 0,5 mg Fingolimod Zentiva), natomiast pacjenci ≤40 kg powinni stosować kapsułki o dawce 0,25 mg (inne preparaty). Po przekroczeniu masy ciała 40 kg u młodszych pacjentów zaleca się przejście na dawkę 0,5 mg z powtórnym monitorowaniem. Monitorowanie kardiologiczne jest konieczne przy rozpoczęciu terapii oraz po przerwach w leczeniu przekraczających określone limity czasowe (1 dzień w pierwszych 2 tygodniach, 7 dni w 3.-4. tygodniu, 2 tygodnie po 1 miesiącu).
badanie rejestracyjne, bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dzieci i młodzież, farmakologia kliniczna, fingolimod, łagodne zaburzenie czynności wątroby, monitorowanie pacjenta, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, połykanie kapsułek, rozpoczynanie terapii, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod MSN 0,5 mg
Produkt leczniczy Fingolimod MSN, zawierający fingolimod w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, w początkowym okresie terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać koordynację ruchową, koncentrację oraz czas reakcji. Ze względu na ryzyko bradyarytmii po podaniu pierwszej dawki, zaleca się 6-godzinną obserwację pacjenta, podczas której nie powinien on prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. W trakcie dalszego leczenia, w przypadku wystąpienia ww. objawów, pacjent powinien powstrzymać się od takich czynności do ich ustąpienia.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Chantico 0,5 mg
Preparat Chantico, zawierający fingolimod, powinien być inicjowany i monitorowany przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu stwardnienia rozsianego. U dorosłych zalecana dawka wynosi 0,5 mg doustnie raz na dobę. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat dawkowanie jest zależne od masy ciała: ≤ 40 kg – 0,25 mg, > 40 kg – 0,5 mg, przy czym po przekroczeniu masy ciała 40 kg należy przejść na dawkę 0,5 mg z powtórnym monitorowaniem pierwszej dawki. Przerwanie terapii wymaga ponownego monitorowania, jeśli trwało powyżej określonych progów czasowych (np. ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach, ≥7 dni w 3. i 4. tygodniu, ≥2 tygodnie po miesiącu leczenia). U pacjentów ≥65 lat zaleca się ostrożność ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
badanie farmakologiczne, badanie rejestracyjne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie, dawkowanie leku, fingolimod, łagodne zaburzenie czynności wątroby, leczenie fingolimodem, monitorowanie dawki, podanie doustne, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bonaxon 0,5 mg
Fingolimod (Bonaxon) stosowany w terapii stwardnienia rozsianego wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, z których najczęstsze (≥10%) to ból głowy (24,5%), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%), grypa (11,4%), zapalenie zatok (10,9%) oraz ból pleców (10,0%). Lek powoduje limfopenię i leukopenię, co zwiększa ryzyko zakażeń, w tym oportunistycznych (np. PML, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, zakażenia herpeswirusami). Obrzęk plamki występuje u 0,5% pacjentów, szczególnie u osób z wywiadem zapalenia błony naczyniowej oka (17%) oraz u chorych z cukrzycą. Po podaniu pierwszej dawki obserwuje się przemijającą bradykardię (spadek HR o 12-13 uderzeń/min) i blok przedsionkowo-komorowy I stopnia (4,7%), a także wzrost ciśnienia tętniczego o około 3 mmHg skurczowego i 1 mmHg rozkurczowego. W trakcie terapii notuje się także podwyższenie aktywności ALT ≥3x GGN u 8,0% pacjentów i ≥5x GGN u 1,8%, z powrotem do normy po odstawieniu leku.
aminotransferaza alaninowa, asystolia, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy drugiego stopnia, bradykardia, chłoniak, chłoniak skórny z limfocytów T, chłoniak z komórek B, drgawki, dysplazja, enzymy wątrobowe, fingolimod, herpeswirusy, inwersja załamka T, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, migrena, nadciśnienie tętnicze, natężona objętość wydechowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, ostre rozsiane zapalenie mózgu i rdzenia, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, stan padaczkowy, stwardnienie rozsiane, udar niedokrwienny, wirus brodawczaka ludzkiego, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zarostowa choroba tętnic obwodowych, zdolność dyfuzyjna płuc, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii, ziarniniak grzybiasty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Reddy 0,5 mg
Fingolimod w dawce 0,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z zespołem niedoboru odporności lub zwiększonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych, w tym u pacjentów stosujących immunosupresję. Nie należy go stosować przy aktywnych ciężkich zakażeniach, przewlekłych zakażeniach wirusowych (np. wirusowe zapalenie wątroby, gruźlica) oraz aktywnych nowotworach złośliwych ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Childa-Pugha) z powodu ryzyka kumulacji i działań niepożądanych.
arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, działanie immunomodulujące, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Childa-Pugha, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, niestabilna dławica piersiowa, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, rozrusznik serca, teratogenność, udar mózgu, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie oportunistyczne, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod SUN 0,5 mg
Fingolimod SUN w dawce 0,5 mg, dostępny w postaci kapsułek twardych, jest wskazany do monoterapii u pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) o wysokiej aktywności choroby. Lek zawiera 0,5 mg fingolimodu chlorowodorku i może być stosowany u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży powyżej 10 roku życia i masie ciała >40 kg. Wskazania obejmują pacjentów z nieskutecznym wcześniejszym leczeniem modyfikującym przebieg choroby oraz osoby z agresywną postacią RRMS, definiowaną jako ≥2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność ≥1 zmian wzmacniających się po gadolinie lub znaczący wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2 MRI. Kapsułka ma wymiary 14,3 mm i zawiera 0,515 mg potasu jako substancję pomocniczą.
badanie neuroobrazowe, charakterystyka produktu leczniczego, ciężka postać stwardnienia rozsianego, fingolimod, fingolimodu chlorowodorek, interakcja lekowa, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, ocena neurologiczna, rzut powodujący niesprawność, terapia modyfikująca przebieg choroby, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, wzmocnienie po podaniu gadolinu, zmiana Gd+ - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fingolimod Aristo 0,5 mg
Fingolimod, substancja czynna w preparacie Fingolimod Aristo 0,5 mg, jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji ze względu na wysokie ryzyko teratogenne. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać test ciążowy z wynikiem negatywnym, a pacjentki muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres leczenia oraz przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co wynika z farmakokinetyki leku (eliminacja trwa około 2 miesięcy). Dane kliniczne wskazują na dwukrotnie zwiększone ryzyko ciężkich wad wrodzonych, takich jak wady serca (np. ubytek w przegrodzie międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalie nerek oraz zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku planowania ciąży terapia powinna być przerwana co najmniej 2 miesiące przed próbą poczęcia, z uwzględnieniem ryzyka nawrotu choroby podstawowej.
angiogeneza, anomalia rozwojowa nerek, badanie ultrasonograficzne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, farmakokinetyka fingolimodu, fingolimod, nawrót choroby, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, skuteczna antykoncepcja, terapia fingolimodem, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność reprodukcyjna, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wada przegrody komorowej, wada wrodzona, wada wrodzona serca, wiek rozrodczy, zaburzenie płodności, zaburzenie układu mięśniowo-szkieletowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Solinea 0,5 mg
Fingolimod Solinea, w dawce 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku) w postaci kapsułek twardych, jest lekiem modyfikującym przebieg choroby stosowanym w monoterapii u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (MS) o dużej aktywności. Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby pomimo pełnego i prawidłowego leczenia innym lekiem modyfikującym przebieg choroby oraz pacjentów z szybko rozwijającą się, ciężką postacią MS, definiowaną jako co najmniej 2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność zmian wzmocnionych gadolinem lub znaczący wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2 w MRI mózgu. Terapia powinna być prowadzona wyłącznie jako monoterapia, a decyzja o jej rozpoczęciu wymaga dokładnej oceny klinicznej i obrazowej aktywności choroby.
badanie obrazowe, chlorowodorek fingolimodu, fingolimod, kapsułki twarde, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, rzut powodujący niesprawność, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, wzmocnienie po podaniu gadolinu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod Stada 0,5 mg
Fingolimod Stada w dawce 0,5 mg w kapsułkach twardych zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, w początkowym okresie terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową, orientację przestrzenną oraz obniżać czujność i czas reakcji. W związku z ryzykiem bradyarytmii po podaniu pierwszej dawki, zalecana jest 6-godzinna obserwacja pacjenta po rozpoczęciu leczenia. W dniu rozpoczęcia terapii pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz zachować szczególną ostrożność w kolejnych dniach.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Reddy 0,5 mg
Fingolimod Reddy, zawierający 0,5 mg fingolimodu w kapsułkach twardych, jest lekiem modyfikującym przebieg choroby przeznaczonym do monoterapii ustępująco-nawracającej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) o dużej aktywności u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego, pełnego cyklu leczenia innym lekiem modyfikującym przebieg choroby oraz pacjentów z szybko rozwijającą się, ciężką postacią RRMS, definiowaną przez ≥2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność zmian wzmacniających się po podaniu gadolinu lub znaczący wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2-zależnym w MRI mózgu. Przed kwalifikacją do terapii konieczna jest dokładna ocena historii leczenia, częstości rzutów oraz wyników badań MRI, uwzględniając okresy wypłukiwania po wcześniejszych terapiach.
fingolimod, fingolimodu chlorowodorek, kapsułka twarda, kwalifikacja pacjenta, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, okres wypłukiwania, progresja niesprawności, rzut powodujący niesprawność, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, wzmocnienie po podaniu gadolinu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Richter 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu (dawka terapeutyczna 0,5 mg) wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych kardiologicznych, w tym bradykardii, zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz wydłużenia odstępu QTc (≥500 ms). W badaniach klinicznych dawki nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej) wywoływały u większości badanych łagodny ucisk w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Bradykardia pojawia się zwykle w ciągu pierwszej godziny po podaniu leku, osiągając maksimum w ciągu 6 godzin, ale może utrzymywać się dłużej z malejącym nasileniem. Opisywano także przypadki przemijającego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego, wymagającego natychmiastowej interwencji medycznej.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, dializa, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, fingolimod, monitorowanie EKG, odstęp QTc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, wymiana osocza, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – INZOLFI 0,5 mg
INZOLFI, zawierający fingolimod w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych, jest wskazany do monoterapii modyfikującej przebieg ustępująco-nawracającej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) o dużej aktywności u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Lek jest dedykowany dwóm grupom: pacjentom z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego, pełnego i właściwego leczenia produktami modyfikującymi przebieg choroby oraz pacjentom z szybko rozwijającą się, ciężką postacią RRMS, charakteryzującą się co najmniej dwoma rzutami powodującymi niesprawność w ciągu roku oraz obecnością zmian wzmacniających się po podaniu gadolinu lub znaczącym wzrostem liczby zmian w obrazowaniu T2-zależnym MRI mózgu. Kapsułki INZOLFI mają charakterystyczny wygląd: 16 mm, jasnożółte nieprzezroczyste wieczko, biały matowy korpus z nadrukiem „FTY 0.5 mg” oraz dwoma żółtymi opaskami.
chlorowodorek fingolimodu, fingolimod, kapsułka twarda, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, populacja pediatryczna, RRMS, rzut powodujący niesprawność, rzut stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane o dużej aktywności, szybko rozwijająca się ciężka postać choroby, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, wzmocnienie po podaniu gadolinu - Leksykon leków
Skład i postać leku – INZOLFI 0,25 mg
INZOLFI 0,25 mg to preparat w postaci twardych kapsułek zawierających 0,25 mg fingolimodu chlorowodorku (substancji czynnej fingolimodu). Kapsułki mają charakterystyczny kolor kości słoniowej z czarnym nadrukiem „FTY 0.25 mg” na wieczku oraz czarną opaską na korpusie. Substancje pomocnicze obejmują mannitol, hydroksypropylocelulozę, hydroksypropylobetadeks oraz stearynian magnezu, natomiast otoczka kapsułki zawiera żelatynę, dwutlenek tytanu (E 171) i tlenek żelaza żółty (E 172). Tusz do nadruku zawiera szelak, tlenek żelaza czarny (E 172) oraz glikol propylenowy (E 1520). Preparat dostępny jest w różnych opakowaniach blisterowych (7 lub 28 kapsułek), w tym w formie jednodawkowej.
blister jednodawkowy, dwutlenek tytanu, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, glikol propylenowy, hydroksypropylobetadeks, hydroksypropyloceluloza, interakcja lekowa, kapsułka twarda, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, żelatyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bonaxon 0,5 mg
Fingolimod, substancja czynna leku Bonaxon (0,5 mg kapsułki twarde), jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji, ze względu na wysokie ryzyko teratogenności. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie testu ciążowego z wynikiem negatywnym. Pacjentki muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia oraz przez minimum 2 miesiące po jego zakończeniu, co wynika z okresu eliminacji fingolimodu z organizmu. Ekspozycja na lek w ciąży wiąże się z dwukrotnie zwiększonym ryzykiem poważnych wad wrodzonych (wady serca, anomalie nerek i układu mięśniowo-szkieletowego) w porównaniu do populacji ogólnej (2-3% według EUROCAT). W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać i wdrożyć monitorowanie ultrasonograficzne płodu.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, Bonaxon, działanie niepożądane, embriogeneza, fingolimod, karmienie piersią, nawrót choroby, płodność, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, ryzyko dla płodu, stwardnienie rozsiane, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, upośledzenie płodności, utrata płodu, wada przegrody komorowej, wady wrodzone, wiek rozrodczy, wrodzona wada serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Adamed 0,5 mg
Fingolimod Adamed w dawce 0,5 mg w kapsułkach twardych jest przeciwwskazany u pacjentów ze znaczącymi zaburzeniami immunologicznymi, w tym zespołem niedoboru odporności oraz u osób z podwyższonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych, zwłaszcza tych przyjmujących leki immunosupresyjne lub po wcześniejszym leczeniu immunosupresyjnym. Nie należy go stosować w przypadku ciężkich aktywnych zakażeń, w tym przewlekłych infekcji takich jak zapalenie wątroby czy gruźlica, ze względu na ryzyko nasilenia infekcji. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnymi złośliwymi chorobami nowotworowymi oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg klasyfikacji Child-Pugh), co wynika z metabolizmu leku i potencjalnego ryzyka toksyczności.
badanie elektrokardiograficzne, blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie aktywne zakażenie, fingolimod, gruźlica, immunosupresja, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekłe zakażenie, rozrusznik serca, stwardnienie rozsiane, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod Aurovitas 0,5 mg
Produkt leczniczy Fingolimod Aurovitas w dawce 0,5 mg, podawany w formie kapsułek twardych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w trakcie terapii. Jednakże, w początkowym okresie leczenia mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy, senność oraz ryzyko bradyarytmii, które mogą upośledzać sprawność psychomotoryczną pacjenta. Z tego względu zaleca się 6-godzinną obserwację medyczną po pierwszej dawce, podczas której pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych potencjalnych zagrożeniach oraz konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod Alvogen 0,5 mg
Fingolimod Alvogen w dawce 0,5 mg w kapsułkach twardych generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednakże, w początkowym okresie terapii, zwłaszcza podczas pierwszej dawki, mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą tymczasowo zaburzać orientację przestrzenną oraz zmniejszać czujność i czas reakcji pacjenta. W związku z ryzykiem bradyarytmii, charakterystycznym dla inicjacji leczenia fingolimodem, zaleca się 6-godzinną obserwację medyczną po podaniu pierwszej dawki, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta podczas prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Bluefish 0,5 mg
Fingolimod Bluefish w dawce 0,5 mg (chlorowodorek fingolimodu) jest wskazany do monoterapii pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (SR) o dużej aktywności, w tym u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Lek dedykowany jest szczególnie pacjentom z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego leczenia lekami modyfikującymi przebieg choroby (DMT) oraz pacjentom z szybko rozwijającą się, ciężką postacią SR, charakteryzującą się ≥2 rzutami powodującymi niesprawność w ciągu roku oraz ≥1 zmianą wzmacnianą po gadolinie lub znaczącym wzrostem liczby zmian T2 w MRI mózgu. Fingolimod Bluefish jest dostępny w formie twardych kapsułek o długości 15,9 mm, z żółtym wieczkiem i białym korpusem, z nadrukiem „FD 0.5 mg”.
ciężka postać stwardnienia rozsianego, fingolimod, interakcja lekowa, lek modyfikujący przebieg choroby, modyfikacja przebiegu choroby, monoterapia, MRI mózgu, okres oczyszczania organizmu, przeciwwskazanie, rzut choroby, rzut powodujący niesprawność, terapia fingolimodem, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wzmocnienie po podaniu gadolinu, zmiany T2-zależne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Golpimec 0,5 mg
Fingolimod, substancja czynna leku Golpimec w dawce 0,5 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać test ciążowy z wynikiem negatywnym oraz poinformować pacjentkę o poważnym ryzyku dla płodu. Skuteczna antykoncepcja musi być stosowana nie tylko podczas leczenia, ale również przez co najmniej 2 miesiące po jego zakończeniu, ze względu na czas eliminacji leku z organizmu. W przypadku planowania ciąży konieczne jest przerwanie terapii co najmniej 2 miesiące przed próbą poczęcia, a lekarz powinien ostrzec o ryzyku nawrotu aktywności choroby podstawowej po odstawieniu leku.
angiogeneza, anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, badanie ultrasonograficzne, działanie niepożądane, embriogeneza, fingolimod, Golpimec, laktacja, nawrót choroby, przetrwały pień tętniczy, receptor sfingozyno-1-fosforanu, skuteczna antykoncepcja, substancja czynna, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność fingolimodu, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wada przegrody komorowej, wada wrodzona, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Efigalo 0,5 mg
Efigalo to preparat zawierający substancję czynną fingolimod w postaci chlorowodorku, w dawce 0,5 mg na kapsułkę twardą. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd: biały korpus i brązowożółte wieczko z czarnym nadrukiem „F 0.5 mg”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon K30 oraz stearynian magnezu, a otoczka kapsułki zawiera barwniki takie jak dwutlenek tytanu (E171) i żółty tlenek żelaza (E172). Preparat dostępny jest w różnych formach opakowań, w tym standardowych blistrach (7-100 kapsułek), blistrach jednodawkowych oraz pojemnikach HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi i środkiem pochłaniającym wilgoć.
blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorek potasu, dwutlenek tytanu, fingolimod, hypromeloza, kapsułka twarda, karagen, niezgodność farmaceutyczna, pierścień gwarancyjny, pojemnik HDPE, polipropylen, powidon, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja czynna, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Aurovitas 0,5 mg
Fingolimod Aurovitas, dostępny w postaci kapsułek twardych zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku), jest wskazany do monoterapii rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (SM) o wysokiej aktywności. Lek może być stosowany u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego leczenia produktami modyfikującymi przebieg choroby oraz osoby z szybko rozwijającą się, ciężką postacią SM, definiowaną jako minimum 2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność zmian wzmacniających się po podaniu gadolinu lub istotny wzrost liczby zmian T2-zależnych w MRI mózgowia. Kwalifikacja do terapii wymaga potwierdzenia rozpoznania zgodnie z aktualnymi kryteriami diagnostycznymi oraz obiektywnej oceny aktywności choroby i skuteczności dotychczasowego leczenia.
chlorowodorek, fingolimod, kapsułka żelatynowa, kryteria diagnostyczne, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgowia, okres oczyszczania, rzut powodujący niesprawność, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, zmiana wzmacniająca się po gadolinie, zmiany T2-zależne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fenoxa 0,5 mg
Fenoxa (fingolimod) w dawce 0,5 mg, stosowana w postaci kapsułek twardych, zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Jednak w początkowej fazie terapii mogą wystąpić sporadyczne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą obniżyć sprawność psychofizyczną pacjenta. Z tego względu zaleca się 6-godzinną obserwację medyczną po podaniu pierwszej dawki leku, aby monitorować ewentualne bradyarytmie i inne niepożądane reakcje, które mogą wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Teriflunomide Medical Valley
Przed rozpoczęciem terapii teriflunomidem konieczne jest wykonanie oceny parametrów takich jak ciśnienie tętnicze, aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT/SGPT) oraz pełna morfologia krwi z uwzględnieniem wzoru odsetkowego krwinek białych i liczby płytek. Monitorowanie AlAT/SGPT powinno odbywać się co 4 tygodnie w pierwszych 6 miesiącach, a następnie regularnie; u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub stosujących leki hepatotoksyczne częściej, tj. co 2 tygodnie w pierwszym półroczu, a potem co 8 tygodni przez minimum 2 lata. Wartości enzymów przekraczające 2-3-krotnie górną granicę normy wymagają cotygodniowego monitoringu. Teriflunomid charakteryzuje się długim okresem półtrwania (mediana około 19 dni), a eliminacja do stężenia <0,02 mg/L może trwać od 8 miesięcy do 2 lat, co uzasadnia możliwość zastosowania procedury przyspieszonej eliminacji w dowolnym momencie po zakończeniu terapii. Należy zwrócić uwagę na ryzyko hepatotoksyczności, w tym polekowego uszkodzenia wątroby (DILI), szczególnie u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami czynności wątroby, stosujących inne hepatotoksyczne leki lub spożywających alkohol. Przerwanie terapii jest obligatoryjne przy wzroście AlAT powyżej 3-krotnej GGN oraz w przypadku podejrzenia DILI, z kontynuacją monitoringu do normalizacji enzymów.
aminotransferaza alaninowa, amylaza, białe krwinki, brak laktazy, ciężkie czynne zakażenie, ciśnienie tętnicze, fingolimod, hipoproteinemia, interferon beta, leflunomid, leukopenia, lipaza, łuszczyca krostkowa, małopłytkowość, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, natalizumab, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, octan glatirameru, pancytopenia, płytki krwi, polekowe uszkodzenie wątroby, procedura przyspieszonej eliminacji, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, śródmiąższowa choroba płuc, teriflunomid, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wzór odsetkowy krwinek białych, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zapalenie trzustki, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Efigalo 0,5 mg
Fingolimod, stosowany w dawce 0,5 mg w leczeniu stwardnienia rozsianego, wiąże się z szeregiem działań niepożądanych, z których najczęstsze (≥10%) to ból głowy (24,5%), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%), grypa (11,4%), zapalenie zatok (10,9%) oraz ból pleców (10,0%). Lek może powodować limfopenię, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (blok I stopnia u 4,7% pacjentów), bradykardię z maksymalnym spowolnieniem akcji serca o 12-13 uderzeń/min w ciągu 6 godzin od podania pierwszej dawki oraz umiarkowane zwiększenie ciśnienia tętniczego (średnio o 3 mmHg skurczowego i 1 mmHg rozkurczowego). Zgłaszano również rzadkie, ale poważne zakażenia oportunistyczne, w tym rozsiane zakażenia herpeswirusami, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych oraz postępującą wieloogniskową leukoencefalopatię (PML). U pacjentów z wywiadem zapalenia błony naczyniowej oka ryzyko obrzęku plamki wynosi 17%, a u pozostałych 0,6%.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chłoniak z komórek B, czerniak złośliwy, dysplazja, Efigalo, enzymy wątrobowe, fingolimod, kryptokoki, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, mięsak Kaposiego, mykobakterie, natężona objętość wydechowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, stwardnienie rozsiane, wirus brodawczaka ludzkiego, zakażenie herpeswirusami, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie zatok, zdolność dyfuzyjna płuc, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii