fingolimod
Fingolimod to doustny lek immunomodulujący stosowany w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Jest to pierwszy lek z grupy modulatorów receptora fosforanu sfingozyny-1 (S1P), który po fosforylacji wiąże się z receptorami S1P na limfocytach, prowadząc do ich sekwestracji w węzłach chłonnych.
Mechanizm działania fingolimodu polega na zmniejszeniu liczby krążących limfocytów, w tym autoreaktywnych komórek T, które mogłyby przedostać się do ośrodkowego układu nerwowego i powodować uszkodzenia. Lek nie powoduje niszczenia limfocytów, a jedynie ich redystrybucję, co jest odwracalne po zakończeniu terapii.
W praktyce klinicznej fingolimod wykazuje skuteczność w redukcji częstości rzutów choroby oraz spowolnieniu progresji niepełnosprawności. Wymaga monitorowania pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, takich jak bradykardia po pierwszej dawce, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk plamki żółtej czy zakażenia oportunistyczne, związane z jego immunosupresyjnym działaniem.
Fingolimod jest przeciwwskazany u pacjentów z istotnymi chorobami serca, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w ciąży. Ze względu na długi okres półtrwania (6-9 dni), efekty immunosupresyjne mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po zaprzestaniu leczenia, co jest istotne przy planowaniu zmiany terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fingolimod Symphar 0,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fingolimodu przeprowadzone na myszach, szczurach, psach i małpach wykazały istotne działania na układ limfatyczny (limfopenia, zanik tkanki limfoidalnej), płuca (przyrost masy, hipertrofia mięśni gładkich), serce (ujemny efekt chronotropowy, wzrost ciśnienia krwi, zmiany okołonaczyniowe, zwyrodnienie mięśnia sercowego) oraz naczynia krwionośne (waskulopatia u szczurów przy dawkach ≥0,15 mg/kg mc., co odpowiada około 4-krotności ekspozycji AUC u ludzi po dawce 0,5 mg/dobę). Dwuletnie badania rakotwórczości wykazały brak działania rakotwórczego u szczurów do dawki 2,5 mg/kg mc. (50-krotność ekspozycji AUC u ludzi), natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości chłoniaków złośliwych przy dawkach ≥0,25 mg/kg mc. (6-krotność ekspozycji AUC u ludzi). Fingolimod nie wykazywał działania mutagennego ani klastogennego w testach genotoksyczności.
bodziec akustyczny, chłoniak złośliwy, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt chronotropowy, ekspozycja terapeutyczna, ekspozycja układowa, fingolimod, genotoksyczność, hemocyjanina, hipertrofia mięśni gładkich, limfopenia, mineralna gęstość kości, przetrwały pień tętniczy, śmiertelność zarodkowa, stężenie osoczowe, tkanka limfoidalna, wada przegrody komorowej, waskulopatia, zaburzenia neurobehawioralne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Chantico 0,5 mg
Produkt leczniczy Chantico zawiera fingolimodu chlorowodorek w dawce 0,5 mg fingolimodu w postaci twardych kapsułek o rozmiarze 3 (16 mm długości). Kapsułki mają biały, nieprzezroczysty korpus oraz żółte, nieprzezroczyste wieczko, wykonane z żelatyny z dodatkiem tytanu dwutlenku (E 171) i żelaza tlenku żółtego (E 172) jako barwników. Wypełnienie kapsułek zawiera substancje pomocnicze takie jak potasu cytrynian jednowodny (regulator kwasowości), krzemionka koloidalna bezwodna (przeciwzbrylająca) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Kapsułki są pakowane w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań od 7 do 100 kapsułek, co zapewnia ochronę przed wilgocią i czynnikami zewnętrznymi.
blister jednodawkowy, cytrynian potasu jednowodny, dwutlenek tytanu, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa, krzemionka koloidalna, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, regulator kwasowości, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, tlenek żelaza żółty, żelatyna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod MSN 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 80-krotności zalecanej dawki terapeutycznej 0,5 mg, jest generalnie dobrze tolerowane u zdrowych dorosłych, jednak wiąże się z istotnym ryzykiem kardiologicznym. Najczęstszym objawem jest bradykardia pojawiająca się zwykle w ciągu pierwszej godziny po podaniu, z maksymalnym spowolnieniem akcji serca do 6 godzin, które może utrzymywać się dłużej. Dodatkowo obserwuje się łagodny ucisk w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli, szczególnie przy dawce 40 mg. Fingolimod może także indukować zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym przemijające pełne bloki przedsionkowo-komorowe, a także wydłużenie odstępu QTc, potencjalnie do wartości ≥ 500 ms, co zwiększa ryzyko poważnych arytmii.
badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie krwi, efekt chronotropowy, fingolimod, odstęp QTc, pełny blok przedsionkowo-komorowy, reaktywność drobnych oskrzeli, ucisk w klatce piersiowej, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QTc, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paracetamol Accord 10 mg/ml
Fingolimod SUN 0,5 mg w postaci kapsułek twardych nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn podczas standardowego stosowania. Jednak w fazie inicjacji leczenia, pacjenci mogą doświadczać sporadycznych zawrotów głowy lub senności, co może czasowo ograniczać ich zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. W związku z ryzykiem wystąpienia bradyarytmii, zaleca się 6-godzinny okres obserwacji medycznej po przyjęciu pierwszej dawki leku, aby monitorować ewentualne działania niepożądane.
bradyarytmia, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, farmakodynamika leku, fingolimod, inicjacja leczenia, kapsułki twarde, leczenie fingolimodem, obserwacja medyczna, obsługiwanie maszyn, pierwsza dawka leku, pojazdy mechaniczne, senność, stwardnienie rozsiane, terapia, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fingolimod Bluefish 0,5 mg
Fingolimod Bluefish to lek dostępny w postaci twardych kapsułek zawierających 0,5 mg substancji czynnej – chlorowodorku fingolimodu. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd: długość 15,9 mm, biały, nieprzezroczysty korpus oraz żółte wieczko z nadrukiem „FD 0.5 mg” wykonanym czarnym tuszem. Skład pomocniczy obejmuje m.in. wapnia wodorofosforan dwuwodny, kroskarmelozę sodową, hydroksypropylocelulozę oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka kapsułki zawiera żelatynę, tytanu dwutlenek (E 171) i żelaza tlenek żółty (E 172). Produkt jest pakowany w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium lub PVC/PE/PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 28 lub 98 kapsułek, z okresem ważności wynoszącym 2 lata. Warunki przechowywania zależą od rodzaju blistra, przy czym dla PVC/PVDC/Aluminium zaleca się temperaturę poniżej 30°C.
chlorowodorek fingolimodu, dwutlenek tytanu, fingolimod, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, szelak farmaceutyczny, tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, wodorofosforan wapnia, wodorotlenek amonowy, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – INZOLFI 0,5 mg
Fingolimod, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego (produkt leczniczy INZOLFI 0,5 mg), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym ze względu na wysokie ryzyko teratogenne. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie testu ciążowego z wynikiem negatywnym oraz zapewnienie skutecznej antykoncepcji podczas terapii i przez 2 miesiące po jej zakończeniu (okres eliminacji leku wynosi około 2 miesiące). Fingolimod jest przeciwwskazany u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji. W przypadku planowania ciąży leczenie należy przerwać z odpowiednim wyprzedzeniem, uwzględniając ryzyko nawrotu choroby. Dane kliniczne wskazują na dwukrotnie zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych (w populacji ogólnej 2-3% według EUROCAT) u dzieci kobiet eksponowanych na fingolimod w ciąży, w tym wrodzonych chorób serca (np. ubytek przegrody międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalii nerek oraz układu mięśniowo-szkieletowego.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, badanie ultrasonograficzne, ciężkie działanie niepożądane, embriogeneza, fingolimod, medycyna prenatalna, przetrwały pień tętniczy, receptor sfingozyno-1-fosforanu, ryzyko teratogenne, stwardnienie rozsiane, tetralogia Fallota, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wada przegrody komorowej, wada wrodzona, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Stada 0,5 mg
Fingolimod Stada jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego i powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w terapii tej choroby. Zalecana dawka u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży powyżej 10 lat o masie ciała > 40 kg wynosi 0,5 mg doustnie raz na dobę, niezależnie od posiłków. Dla pacjentów o masie ciała ≤ 40 kg dostępne są kapsułki o niższej dawce 0,25 mg. W przypadku przerwy w leczeniu lub zmiany dawki z 0,25 mg na 0,5 mg konieczne jest powtórzenie monitorowania pierwszej dawki, szczególnie w pierwszych tygodniach terapii. U pacjentów ≥ 65 lat zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
badanie farmakologiczne, bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka dobowa, dawkowanie leku, dysfagia, efekt terapeutyczny, fingolimod, kapsułka, modyfikacja dawki, monitorowanie pierwszej dawki, podanie doustne, przerwa w leczeniu, rozpoczęcie leczenia, skala Childa-Pugha, skuteczność fingolimodu, stwardnienie rozsiane, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – INZOLFI 0,25 mg
Lek INZOLFI (fingolimod) w dawce 0,25 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, w tym u osób przyjmujących leki immunosupresyjne lub z upośledzoną odpornością po wcześniejszym leczeniu. Nie należy go stosować w przypadku ciężkich aktywnych zakażeń, przewlekłych infekcji takich jak zapalenie wątroby czy gruźlica, a także u pacjentów z aktywnymi złośliwymi nowotworami. Przeciwwskazaniem są również ciężkie zaburzenia czynności wątroby klasy C według skali Child-Pugha oraz stany kardiologiczne występujące w ciągu ostatnich 6 miesięcy, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu, niewyrównana niewydolność serca (klasy III/IV wg NYHA), a także zaburzenia rytmu serca wymagające leczenia lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia typu Mobitz II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz wyjściowy odstęp QTc ≥ 500 ms.
blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie zakażenie, fingolimod, gruźlica, infekcja wirusowa, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewyrównana niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekłe zakażenie, skala Child-Pugha, substancja czynna, substancja pomocnicza, udar mózgu, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zakażenia oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Aristo 0,5 mg
Fingolimod Aristo jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego i powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w terapii tej choroby. U dorosłych zalecana dawka wynosi 0,5 mg (1 kapsułka) doustnie raz na dobę, natomiast u dzieci i młodzieży powyżej 10 lat dawkowanie zależy od masy ciała: ≤40 kg – 0,25 mg (1 kapsułka), >40 kg – 0,5 mg (1 kapsułka). Kapsułki 0,5 mg nie są odpowiednie dla dzieci ≤40 kg, dla których dostępne są preparaty o mocy 0,25 mg. W przypadku zmiany masy ciała powyżej 40 kg u młodszych pacjentów, dawkę należy zwiększyć do 0,5 mg z odpowiednim monitorowaniem, analogicznym do pierwszej dawki. Wznowienie terapii po przerwie wymaga monitorowania, jeśli przerwa przekracza określone limity czasowe (np. ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach, >7 dni w 3. i 4. tygodniu, >2 tygodnie po 1 miesiącu leczenia).
25 mg, 5 mg, badanie farmakologiczne, badanie rejestracyjne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie fingolimodu, fingolimod, kapsułka 0, łagodne zaburzenie czynności wątroby, monitorowanie pacjenta, neurolog, pierwsza dawka leku, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fenoxa 0,5 mg
Profil bezpieczeństwa fingolimodu został szczegółowo oceniony w badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt, w tym na myszach, szczurach, psach i małpach. Wykazano wpływ leku na układ limfatyczny (limfopenia, zanik tkanki limfoidalnej), płuca (hipertrofia mięśni gładkich w połączeniu oskrzelowo-pęcherzykowym), serce (ujemny efekt chronotropowy, wzrost ciśnienia krwi, zmiany okołonaczyniowe, zwyrodnienie mięśnia sercowego) oraz naczynia krwionośne (waskulopatia u szczurów przy dawkach ≥0,15 mg/kg mc., co odpowiada około 4-krotności ekspozycji u ludzi po dawce terapeutycznej 0,5 mg/dobę). Badania rakotwórczości wykazały brak działania u szczurów przy dawkach do 2,5 mg/kg mc. (~50x ekspozycji u ludzi), natomiast u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość chłoniaków złośliwych przy dawkach ≥0,25 mg/kg mc. (~6x ekspozycji u ludzi). Fingolimod nie wykazywał działania mutagennego ani klastogennego w testach genotoksyczności.
chłoniak złośliwy, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt chronotropowy ujemny, fingolimod, hemocyjanina, hipertrofia mięśni gładkich, limfopenia, mineralna gęstość kości, odpowiedź neurobehawioralna, osłabiona odpowiedź immunologiczna, przenikanie przez łożysko, przerost tkanki mięśniowej gładkiej, przetrwały pień tętniczy, śmiertelność zarodka, toksyczność, układ limfatyczny, wada przegrody komorowej, waskulopatia, zaburzenie neurobehawioralne, zanik tkanki limfoidalnej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Adamed 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej 0,5 mg), może prowadzić do istotnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, w tym łagodnego dyskomfortu w klatce piersiowej oraz reaktywności drobnych oskrzeli. Najważniejszymi objawami są bradykardia, pojawiająca się zwykle w ciągu pierwszej godziny i osiągająca maksimum w ciągu 6 godzin, oraz zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym blok II i III stopnia. Bradykardia może utrzymywać się dłużej niż 6 godzin, a pełny blok przedsionkowo-komorowy, choć przemijający, wymaga szczególnej uwagi. Wydłużenie odstępu QTc do ≥500 ms również stanowi istotny wskaźnik ryzyka po przedawkowaniu.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, EKG, fingolimod, monitorowanie EKG, odstęp QTc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność drobnych oskrzeli, wydłużenie odstępu QTc, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Bluefish 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 80-krotności zalecanej dawki terapeutycznej (0,5 mg), może prowadzić do istotnych działań niepożądanych, głównie kardiologicznych. W badaniach klinicznych dawka 40 mg wywołała u 5 z 6 pacjentów łagodny ucisk lub dyskomfort w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Najpoważniejszym objawem jest bradykardia, rozwijająca się w ciągu 1 godziny od podania i osiągająca maksimum w 6 godzin, z możliwym przedłużonym efektem ujemnym chronotropowym. Przedawkowanie może także powodować zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym wolne przewodzenie oraz przemijający pełny blok przedsionkowo-komorowy. Dodatkowo obserwuje się wydłużenie odstępu QTc ≥ 500 ms, co zwiększa ryzyko arytmii komorowych.
arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie krwi, dializa, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, EKG, fingolimod, odstęp QTc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, tętno, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod Fresenius Kabi 0,5 mg
Fingolimod Fresenius Kabi (0,5 mg, kapsułki twarde) zawierający chlorowodorek fingolimodu zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co potwierdza charakterystyka produktu leczniczego. Jednak w początkowym okresie terapii mogą wystąpić przejściowe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową, ocenę odległości oraz obniżać czujność i wydłużać czas reakcji. W związku z ryzykiem bradyarytmii, pacjenci rozpoczynający leczenie powinni pozostawać pod nadzorem medycznym przez 6 godzin, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i monitorowania ewentualnych zaburzeń świadomości lub zawrotów głowy, które mogą pośrednio wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fampridine Sandoz 10 mg
Famprydyna, klasyfikowana pod kodem ATC N07XX07, jest lekiem działającym na układ nerwowy poprzez blokadę kanałów potasowych, co wydłuża repolaryzację błony komórkowej i poprawia przewodzenie impulsów nerwowych, szczególnie w aksonach pozbawionych osłonki mielinowej. Mechanizm ten przekłada się na poprawę funkcji neurologicznych u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (SM). W trzech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach fazy III (MS-F203, MS-F204, 218MS305) wykazano skuteczność i bezpieczeństwo famprydyny podawanej w dawce 10 mg dwa razy na dobę (BID), niezależnie od stosowanej terapii immunomodulacyjnej, w tym interferonów, octanu glatirameru, fingolimodu czy natalizumabu.
akson bez osłonki mielinowej, famprydyna, fingolimod, interferon, kanał potasowy, natalizumab, octan glatirameru, ośrodkowy układ nerwowy, pierwszorzędowy punkt końcowy, podwójnie ślepa próba, przewodzenie impulsu nerwowego, repolaryzacja błony komórkowej, stwardnienie rozsiane, terapia immunomodulacyjna, test szybkości chodu, Time 25-foot Walk, zaburzenia chodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Zentiva 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, leku stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego, wiąże się z ryzykiem poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza bradykardii i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Dawka terapeutyczna wynosi 0,5 mg, jednak badania wykazały tolerancję na dawki nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej), choć przy tej dawce u większości pacjentów obserwowano łagodny ucisk w klatce piersiowej. Bradykardia pojawia się zwykle w ciągu 1 godziny od podania i osiąga szczyt po 6 godzinach, a jej nasilenie stopniowo maleje w kolejnych dniach. W przypadku przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie EKG w czasie rzeczywistym, pomiar tętna i ciśnienia co godzinę oraz obserwacja pacjenta przez minimum 6 godzin.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy stopnia III, bradykardia, dawka terapeutyczna, dializa, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy ujemny, fingolimod, monitorowanie EKG, przedawkowanie fingolimodu, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, rytm serca, wydłużenie odstępu QTc, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fingolimod MSN 0,5 mg
Fingolimod MSN to lek w postaci twardych kapsułek doustnych zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku fingolimodu) jako substancji czynnej. Kapsułki mają rozmiar 3, z białym wieczkiem oznaczonym „0,5 mg” i białym korpusem z nadrukiem „MF”, wypełnione białym lub białawym proszkiem. Skład pomocniczy kapsułek obejmuje m.in. skrobię żelowaną kukurydzianą, kwas fumarowy, kwas stearynowy, żelatynę, dwutlenek tytanu (E171) oraz tusz zawierający tlenek żelaza (E172), szelak (E904), glikol propylenowy i wodorotlenek potasu. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach zawierających od 7 do 98 kapsułek, w formie blistrów z folii OPA/Al/PVC/Aluminium/papier/PET lub PVC/PCTFE/PVC/Aluminium, z okresem ważności odpowiednio 4 i 3 lata.
blister podzielny, dwutlenek tytanu, fingolimod, glikol propylenowy, kapsułki twarde, kwas fumarowy, kwas stearynowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, podanie doustne, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tlenek żelaza, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Przedawkowanie – INZOLFI 0,25 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 80-krotności dawki terapeutycznej (0,5 mg), może prowadzić do istotnych zaburzeń kardiologicznych, w tym bradykardii pojawiającej się zwykle w ciągu pierwszej godziny i osiągającej maksimum w ciągu 6 godzin, a także zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym pełnego bloku AV. Objawy takie jak łagodny ucisk w klatce piersiowej obserwowano przy dawce 40 mg. Wydłużenie odstępu QTc ≥500 ms stanowi dodatkowe ryzyko arytmii. Efekt chronotropowy ujemny może utrzymywać się dłużej niż 6 godzin, stopniowo słabnąc w kolejnych dniach. Fingolimod nie jest dializowalny ani usuwalny przez wymianę osocza, co ogranicza możliwości eliminacji leku w przypadku przedawkowania.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie krwi, efekt chronotropowy, EKG, fingolimod, leczenie objawowe, odstęp QTc, pełny blok przedsionkowo-komorowy, przedawkowanie fingolimodu, reaktywność drobnych oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Fresenius Kabi 0,5 mg
Fingolimod Fresenius Kabi w dawce 0,5 mg (kapsułki twarde) jest lekiem stosowanym w monoterapii u dorosłych pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (SM) o dużej aktywności. Lek jest wskazany dla dwóch grup chorych: tych z wysoką aktywnością choroby pomimo pełnego i prawidłowego leczenia co najmniej jednym lekiem modyfikującym przebieg SM oraz pacjentów z szybko rozwijającą się, ciężką postacią SM, charakteryzującą się ≥2 rzutami powodującymi niesprawność w ciągu roku, obecnością ≥1 zmian wzmacniających się po podaniu gadolinu w MRI mózgu lub znaczącym wzrostem liczby zmian T2 w porównaniu z wcześniejszym badaniem. Lek jest lekiem drugiej linii u pacjentów z nieskutecznym leczeniem pierwszego rzutu oraz lekiem pierwszego wyboru w ciężkich, gwałtownie postępujących postaciach choroby.
aktywny proces zapalny, badanie MRI, chlorowodorek fingolimodu, fingolimod, lek modyfikujący przebieg choroby, lek pierwszego wyboru, monoterapia, MRI mózgu, rzut powodujący niesprawność, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, zmiana Gd+, zmiany T2-zależne, zmiany wzmacniające się po gadolinie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Symphar 0,5 mg
Fingolimod Symphar w dawce 0,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, aktywnymi zakażeniami (w tym przewlekłymi jak zapalenie wątroby czy gruźlica), aktywnymi nowotworami złośliwymi oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują pacjentów po zawale mięśnia sercowego, z niestabilną dławicą piersiową, po udarze mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, z zaostrzeniem niewydolności serca wymagającym hospitalizacji w tym samym okresie oraz z niewydolnością serca klasy III/IV wg NYHA. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca wymagającymi leczenia lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III, blokiem przedsionkowo-komorowym II stopnia typu Mobitz II lub III stopnia, zespołem chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz z wyjściowym odstępem QTc >500 ms. Fingolimod nie powinien być stosowany w ciąży oraz u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenne.
beta-bloker, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia zatokowa, digoksyna, diltiazem, dysfagia, działanie chronotropowe ujemne, fingolimod, gruźlica, iwabradyna, klasyfikacja NYHA, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk plamki żółtej, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, udar mózgu, werapamil, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg
Produkt leczniczy Fingolimod Pharmaselect zawiera fingolimodu chlorowodorek w dawce 0,5 mg i generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jednak w początkowym okresie terapii, zwłaszcza podczas pierwszych dni stosowania, mogą wystąpić przemijające działania niepożądane ze strony układu nerwowego, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą tymczasowo upośledzać zdolności psychomotoryczne. W związku z ryzykiem rozwoju bradyarytmii, zaleca się 6-godzinną obserwację pacjenta po podaniu pierwszej dawki, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Fingolimod Symphar 0,5 mg
Fingolimod Symphar, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego w dawce 0,5 mg, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które wymagają ścisłego monitorowania. Najczęściej obserwowane działania obejmują zakażenia (np. grypa i zapalenie zatok występujące bardzo często ≥1/10), limfopenię, leukopenię, depresję, bóle głowy, bradykardię oraz nadciśnienie tętnicze (częstość 6,5%). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zakażeń oportunistycznych, w tym PML, zakażeń herpeswirusami oraz kryptokokowych, które mogą prowadzić do zgonu. Obrzęk plamki występuje u 0,5% pacjentów przy dawce 0,5 mg, a ryzyko jest wyższe u osób z wcześniejszym zapaleniem błony naczyniowej oka. Początkowe spowolnienie akcji serca (średnio o 12-13 uderzeń/min) i blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia są obserwowane w ciągu pierwszych 6 godzin od podania leku, zwykle ustępując w ciągu 24 godzin. Wzrost ciśnienia tętniczego o około 3 mmHg (skurczowe) i 1 mmHg (rozkurczowe) utrzymuje się podczas terapii.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chłoniak nieziarniczy, chłoniak skórny z limfocytów T, czerniak złośliwy, drgawki, fingolimod, gamma-glutamylotransferaza, inwersja załamka T, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, łupież pstry, małopłytkowość, mięsak Kaposiego, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość hemolityczna autoimmunologiczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rak podstawnokomórkowy, rak z komórek Merkla, stwardnienie rozsiane, udar niedokrwienny, wirus brodawczaka ludzkiego, zakażenie herpeswirusem, zakażenie kryptokokowe, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zarostowa choroba tętnic obwodowych, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii, ziarniniak grzybiasty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bonaxon 0,5 mg
Fingolimod, substancja czynna produktu leczniczego Bonaxon 0,5 mg, nie wykazuje istotnego wpływu na sprawność psychomotoryczną, funkcje poznawcze ani koordynację ruchową, co jest kluczowe dla prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, w początkowym okresie terapii mogą wystąpić przejściowe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą obniżać czujność i zdolności psychomotoryczne pacjentów. Z uwagi na ryzyko bradyarytmii, zaleca się 6-godzinną obserwację medyczną po rozpoczęciu leczenia, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
Bonaxon, bradyarytmia, czas reakcji, dokumentacja medyczna, fingolimod, funkcja poznawcza, inicjacja terapii, koordynacja ruchowa, obserwacja medyczna, początkowy okres leczenia, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, przytomność, równowaga, senność, sprawność psychomotoryczna, stwardnienie rozsiane, upośledzenie, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Golpimec 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu (Golpimec, 0,5 mg) wiąże się głównie z działaniem na układ sercowo-naczyniowy, w tym bradykardią i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W badaniach klinicznych dawki nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej) były stosunkowo dobrze tolerowane, choć u 5 z 6 pacjentów przy dawce 40 mg zaobserwowano łagodny ucisk w klatce piersiowej odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Bradykardia pojawia się zwykle w ciągu pierwszej godziny po podaniu, osiągając maksimum w 6 godzin, i może utrzymywać się dłużej. Przedawkowanie może także prowadzić do wolnego przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a nawet przemijającego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Fingolimod nie jest usuwany przez dializę ani wymianę osocza, co ogranicza możliwości szybkiej eliminacji leku.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy stopnia II, blok przedsionkowo-komorowy stopnia III, bradykardia, ciężka bradykardia, dializa, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, eliminacja fingolimodu, fingolimod, monitorowanie EKG, odstęp QTc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, wydłużenie QT, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Bluefish 0,5 mg
Fingolimod Bluefish (0,5 mg, kapsułki twarde) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, zespołem niedoboru odporności oraz u osób z obniżoną odpornością, w tym przyjmujących leki immunosupresyjne lub po wcześniejszym leczeniu immunosupresyjnym. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi aktywnymi zakażeniami, przewlekłymi zakażeniami (np. zapalenie wątroby, gruźlica), aktywnymi nowotworami złośliwymi oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z niedawno przebytymi zdarzeniami sercowo-naczyniowymi (zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu, TIA, zaostrzenie niewydolności serca wymagające hospitalizacji, niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA) oraz z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, blokami przedsionkowo-komorowymi II i III stopnia, zespołem chorego węzła zatokowego i wydłużonym odstępem QTc ≥ 500 ms w EKG. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenności.
aktywne przewlekłe zakażenie, badania laboratoryjne, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy trzeciego stopnia, ciężkie aktywne zakażenie, działanie teratogenne, EKG, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, obniżona odporność, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, rozrusznik serca, udar mózgu, układ immunologiczny, wydłużony odstęp QTc, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenia oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fimodigo 0,5 mg
Fingolimod (0,5 mg) stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący często występujące działania niepożądane takie jak ból głowy (24,5%), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%) oraz grypa (11,4%). Ze względu na immunosupresyjne działanie leku, pacjenci są narażeni na zwiększone ryzyko zakażeń, w tym oportunistycznych, takich jak PML wywołane przez wirusa JC, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych oraz zakażenia herpeswirusami. Rozpoczęcie terapii wiąże się z przejściowym spowolnieniem akcji serca (redukcja o 12-13 uderzeń/min w ciągu 6 godzin) i ryzykiem bloków przedsionkowo-komorowych (I stopnia u 4,7%, II stopnia <0,2%), co wymaga monitorowania kardiologicznego. Ponadto, u 8,0% pacjentów obserwowano bezobjawowe zwiększenie ALT ≥3× GGN, a u 1,8% ≥5× GGN, z możliwością rozwoju ostrej niewydolności wątroby.
aminotransferaza alaninowa, atypowa mykobakteria, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chłoniak, czerniak złośliwy, fingolimod, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, mięsak Kaposiego, nadciśnienie tętnicze, natężona objętość wydechowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, ostra niewydolność wątroby, ostre rozsiane zapalenie mózgu i rdzenia, pokrzywka, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, rak z komórek Merkla, stan padaczkowy, stwardnienie rozsiane, udar niedokrwienny, wirus brodawczaka ludzkiego, wirus opryszczki pospolitej, wirus ospy wietrznej i półpaśca, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie oportunistyczne, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zdolność dyfuzyjna płuc, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fenoxa 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, leku immunomodulującego stosowanego w dawce terapeutycznej 0,5 mg, wiąże się przede wszystkim z ryzykiem poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej) mogą wywoływać łagodny ucisk w klatce piersiowej oraz reakcję oskrzeli. Najistotniejszymi klinicznymi konsekwencjami są bradykardia pojawiająca się w ciągu godziny od podania, z maksymalnym efektem w 6 godzin, oraz zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym wolne przewodzenie i przemijający blok przedsionkowo-komorowy. Efekt chronotropowy ujemny może utrzymywać się dłużej niż 6 godzin, choć z czasem ulega osłabieniu.
badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, dializa, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, Fenoxa, fingolimod, lek immunomodulujący, odstęp QTc, pomiar tętna, przedawkowanie fingolimodu, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Przeciwwskazania stosowania
Fingolimod, stosowany w dawkach 0,5 mg i 0,25 mg w terapii stwardnienia rozsianego, jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, aktywnymi zakażeniami (w tym przewlekłymi jak zapalenie wątroby czy gruźlica), aktywnymi złośliwymi nowotworami oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Ponadto, nie powinien być stosowany u osób z poważnymi incydentami sercowo-naczyniowymi w ciągu ostatnich 6 miesięcy (np. zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar, zaostrzenie niewydolności serca klasy III/IV wg NYHA) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, w tym blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, zespołem chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz odstępem QTc ≥ 500 ms. Przeciwwskazaniem jest także ciąża oraz brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym.
antagonista wapnia, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, działanie immunosupresyjne, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek beta-adrenolityczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, obrzęk plamki żółtej, odstęp QTc, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, przejściowy atak niedokrwienny, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, udar, wirus JC, wirus półpaśca, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Stada 0,5 mg
Fingolimod Stada 0,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, podwyższonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych, ciężkimi aktywnymi zakażeniami (w tym aktywnym zapaleniem wątroby i gruźlicą), a także u osób z aktywnymi nowotworami złośliwymi. Nie należy stosować leku u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugha) oraz u kobiet w ciąży lub w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, przeciwwskazania obejmują stany kardiologiczne występujące w ciągu ostatnich 6 miesięcy, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dusznica bolesna, udar mózgu lub TIA, zdekompensowana niewydolność serca wymagająca hospitalizacji oraz niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA. Fingolimod jest również przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca leczonymi lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III, blokiem AV Mobitza II stopnia, blokiem AV III stopnia, zespołem chorego węzła zatokowego bez kardiostymulatora oraz u osób z wyjściowym odstępem QTc ≥ 500 ms.
aktywne zapalenie wątroby, antykoncepcja, blok AV trzeciego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek fingolimodu, ciężkie aktywne zakażenie, ciężkie upośledzenie czynności wątroby, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja NYHA, lek przeciwarytmiczny, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dusznica bolesna, nowotwór złośliwy, odstęp QTc, przemijający napad niedokrwienny, skala Childa-Pugha, terapia immunosupresyjna, udar mózgu, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Efigalo 0,5 mg
Fingolimod (Efigalo, 0,5 mg, kapsułki twarde) generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, jednak w początkowym okresie terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą ograniczać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Zaleca się 6-godzinną obserwację medyczną po pierwszej dawce ze względu na ryzyko bradyarytmii, co może powodować zaburzenia świadomości i zawroty głowy. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych ryzykach oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w dniu przyjęcia pierwszej dawki, dostosowując zalecenia do indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta, uwzględniając charakter pracy, współistniejące schorzenia oraz stosowane leki.
- Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Fingolimod, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje istotny wpływ na płodność, przebieg ciąży oraz laktację, co wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest uzyskanie negatywnego wyniku testu ciążowego, przekazanie pacjentce informacji o ryzyku teratogennym oraz wdrożenie skutecznej antykoncepcji, która powinna być stosowana przez cały okres terapii oraz przez 2 miesiące po jej zakończeniu (okres eliminacji leku). Fingolimod jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na dwukrotnie zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych, takich jak wrodzone choroby serca (np. ubytek w przegrodzie międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota) oraz anomalie rozwojowe nerek i układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku planowania ciąży leczenie należy przerwać co najmniej 2 miesiące przed poczęciem, z uwzględnieniem ryzyka nawrotu choroby po odstawieniu leku.
anomalie nerek, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, eliminacja leku, embriogeneza, fingolimod, laktacja, naczynia krwionośne, perinatologia, pień tętniczy, przegroda międzykomorowa, przegroda międzyprzedsionkowa, stwardnienie rozsiane, test ciążowy, tetralogia Fallota, układ mięśniowo-szkieletowy, wada przegrody komorowej, wady wrodzone płodu, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Chantico 0,5 mg
Fingolimod, substancja czynna leku Chantico 0,5 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie testu ciążowego z wynikiem negatywnym. Kobiety muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia oraz przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co odpowiada okresowi eliminacji leku z organizmu. Stosowanie fingolimodu w ciąży wiąże się z dwukrotnie zwiększonym ryzykiem poważnych wad wrodzonych (2-3% w populacji ogólnej), w tym wad serca (np. ubytki przegrody międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalii nerek oraz układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku planowania ciąży leczenie należy przerwać co najmniej 2 miesiące przed poczęciem, a w przypadku nieplanowanej ciąży – natychmiast odstawić lek i monitorować rozwój płodu za pomocą badań ultrasonograficznych.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, choroba podstawowa, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, embriogeneza, fingolimod, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność reprodukcyjna, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wada przegrody komorowej, wady wrodzone, wiek rozrodczy, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Stada 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, leku stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego, może prowadzić do istotnych zaburzeń rytmu serca, w tym bradykardii, bloków przedsionkowo-komorowych (w tym pełnego bloku AV) oraz wydłużenia odstępu QTc (≥500 ms). Bradykardia pojawia się zwykle w ciągu 1 godziny od podania dawki i osiąga maksimum w ciągu 6 godzin, utrzymując się powyżej tego czasu z tendencją do stopniowego ustępowania. W badaniach klinicznych zdrowi ochotnicy tolerowali dawki fingolimodu do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej 0,5 mg), jednak przy tej dawce u większości pacjentów obserwowano łagodny ucisk lub dyskomfort w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego mogą pojawić się bez określonej dawki, a pełny blok AV, choć rzadki i przemijający, wymaga szczególnej uwagi.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy drugiego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy trzeciego stopnia, bradykardia, bradykardia zatokowa, dawka terapeutyczna, dyskomfort w klatce piersiowej, działanie farmakologiczne, efekt chronotropowy, elektrokardiogram, fingolimod, plazmafereza, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Fresenius Kabi 0,5 mg
Fingolimod Fresenius Kabi, zawierający 0,5 mg chlorowodorku fingolimodu w kapsułkach, jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, aktywnymi ciężkimi lub przewlekłymi zakażeniami (np. wirusowe zapalenie wątroby, gruźlica), a także u osób z aktywnymi złośliwymi nowotworami. Nie należy go stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh) oraz u osób z określonymi schorzeniami kardiologicznymi, takimi jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA, ciężkie zaburzenia rytmu serca wymagające leków antyarytmicznych klasy Ia lub III, bloki przedsionkowo-komorowe II stopnia typu Mobitz II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz wydłużony odstęp QTc >500 ms. Przeciwwskazania te wynikają z immunomodulującego działania leku oraz ryzyka bradykardii i zaburzeń przewodnictwa po pierwszej dawce.
aktywne przewlekłe zakażenie, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy drugiego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy trzeciego stopnia, bradykardia, ciężkie aktywne zakażenie, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciężkie zaburzenie rytmu serca, działanie teratogenne, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, ocena kardiologiczna, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, rozrusznik serca, udar mózgu, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bonaxon 0,5 mg
Bonaxon jest dostępny w postaci twardych kapsułek zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku fingolimodu) na kapsułkę. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd: żółte, nieprzezroczyste wieczko oraz biały, nieprzezroczysty korpus, o długości 15,9 mm ± 0,3 mm, z nadrukiem „0.5 mg” na wieczku. Substancje pomocnicze obejmują fosforan trójwapniowy jako wypełniacz, kwas stearynowy jako substancję smarującą oraz składniki otoczki: żelatynę, dwutlenek tytanu (E 171) i tlenek żelaza żółty (E 172). Tusz do nadruku zawiera szelak i tlenek żelaza czarny (E 172). Kapsułki nie zawierają innych składników pochodzenia zwierzęcego poza żelatyną.
blister, Bonaxon, chlorowodorek fingolimodu, dwutlenek tytanu, fingolimod, folia PVC/PE/PVDC/Aluminium, fosforan trójwapniowy, kapsułka twarda, kwas stearynowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, ulotka informacyjna, żelatyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fingolimod Aurovitas 0,5 mg
Fingolimod wykazuje wielonarządową toksyczność w badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt, obejmującą limfopenię i zanik tkanki limfoidalnej, hipertrofię mięśni gładkich w płucach, ujemny efekt chronotropowy serca, wzrost ciśnienia tętniczego oraz zmiany naczyniowe przy dawkach ≥0,15 mg/kg mc. u szczurów (około 4-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 0,5 mg/dobę). Badania rakotwórczości wykazały brak działania rakotwórczego u szczurów do 2,5 mg/kg mc. (50-krotność ekspozycji ludzkiej), natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości chłoniaków złośliwych przy dawkach ≥0,25 mg/kg mc. (6-krotność ekspozycji ludzkiej). Fingolimod nie wykazuje potencjału mutagennego ani klastogennego, a jego wpływ na płodność szczurów jest nieistotny nawet przy dawkach do 10 mg/kg mc. (150-krotność ekspozycji ludzkiej). Jednakże wykazano działanie teratogenne u szczurów przy dawkach ≥0,1 mg/kg mc. oraz u królików przy dawkach ≥1,5 mg/kg mc., przy ekspozycji zbliżonej do terapeutycznej u ludzi (0,5 mg/dobę), manifestujące się wadami serca i zwiększoną śmiertelnością zarodków.
badania genotoksyczności, chłoniak złośliwy, działanie teratogenne, efekt chronotropowy ujemny, fingolimod, hemocyjanina, hipertrofia mięśni gładkich, limfopenia, mineralna gęstość kości, odpowiedź immunologiczna, opóźnione dojrzewanie płciowe, płodność, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przenikanie przez łożysko, przerost tkanki mięśniowej gładkiej, przetrwały pień tętniczy, śmiertelność zarodka, układ limfatyczny, wada przegrody komorowej, waskulopatia, zaburzenia neurobehawioralne, zanik tkanki limfoidalnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Golpimec 0,5 mg
Golpimec, zawierający fingolimod w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych, jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, zwiększonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych, ciężkimi aktywnymi zakażeniami oraz aktywnymi przewlekłymi zakażeniami, takimi jak zapalenie wątroby i gruźlica. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność aktywnych złośliwych chorób nowotworowych, ze względu na immunosupresyjne działanie leku, które może sprzyjać progresji nowotworu. Ponadto, Golpimec nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh), gdyż może to prowadzić do nasilenia dysfunkcji wątroby i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, ciężkie aktywne zakażenie, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dysfunkcja wątroby, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, progresja nowotworu, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekłe zakażenie, reakcja anafilaktyczna, terapia przeciwnowotworowa, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – INZOLFI 0,25 mg
Fingolimod (INZOLFI, 0,25 mg) jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, w trakcie ciąży oraz u kobiet karmiących piersią ze względu na wysokie ryzyko teratogenności i toksycznego wpływu na płód. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest uzyskanie negatywnego wyniku testu ciążowego oraz szczegółowe poinformowanie pacjentki o ryzyku, a także wdrożenie skutecznej antykoncepcji podczas leczenia i przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co wynika z długiego okresu eliminacji leku (około 2 miesiące). Dane kliniczne wskazują na dwukrotnie zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych, takich jak wrodzone choroby serca (np. ubytki w przegrodzie międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalie nerek oraz układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy natychmiast odstawić, a pacjentkę skierować do specjalisty perinatologii i poddać badaniom ultrasonograficznym oceniającym rozwój płodu.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, eliminacja fingolimodu, embriogeneza, fingolimod, perinatologia, przegroda międzykomorowa, przegroda międzyprzedsionkowa, przetrwały pień tętniczy, receptor sfingozyno-1-fosforanu, stwardnienie rozsiane, test ciążowy, tetralogia Fallota, wada przegrody komorowej, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod MSN 0,5 mg
Fingolimod MSN w dawce 0,5 mg, podawany w formie kapsułek twardych, jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, ciężkimi aktywnymi zakażeniami (w tym przewlekłymi, jak zapalenie wątroby czy gruźlica), aktywnymi nowotworami złośliwymi oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Ponadto, terapia fingolimodem jest niewskazana u pacjentów z istotnymi schorzeniami kardiologicznymi i naczyniowymi, takimi jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dusznica bolesna, udar mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, zaostrzenie niewydolności serca wymagające hospitalizacji, niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA, ciężkie zaburzenia rytmu serca wymagające leczenia antyarytmikami klasy Ia lub III, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia typu Mobitz II lub III stopnia oraz zespół chorego węzła zatokowego. Wydłużony odstęp QTc ≥ 500 ms w EKG stanowi również przeciwwskazanie. Fingolimod jest także przeciwwskazany w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji, ze względu na ryzyko teratogenne.
antagonista kanału wapniowego, badanie EKG, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, choroba obturacyjna, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, niestabilna dusznica bolesna, obrzęk naczynioruchowy, ostry zespół wieńcowy, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, reakcja anafilaktyczna, retinopatia cukrzycowa, teratogenność, udar mózgu, wydłużony odstęp QTc, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zakażenia oportunistyczne, zakażenie przewlekłe, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fimodigo 0,5 mg
Fimodigo (fingolimod) w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych jest wskazany w leczeniu stwardnienia rozsianego i powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarzy doświadczonych w terapii tej choroby. Dawkowanie u dorosłych wynosi 0,5 mg raz na dobę, natomiast u dzieci i młodzieży powyżej 10 lat zależy od masy ciała: ≤40 kg – 0,25 mg/dobę (dostępne kapsułki 0,25 mg od innych producentów), >40 kg – 0,5 mg/dobę. W przypadku wzrostu masy ciała powyżej 40 kg u pacjentów rozpoczynających terapię od 0,25 mg, zaleca się przejście na dawkę 0,5 mg z powtórnym monitorowaniem jak przy pierwszej dawce. Przerwanie leczenia wymaga odpowiedniego monitorowania w zależności od długości przerwy: od 1 dnia po 2 tygodniach terapii do ponad 2 tygodni po pierwszym miesiącu leczenia, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjenta.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie leku, Fimodigo, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, kapsułka twarda, łagodne zaburzenie czynności wątroby, monitorowanie pacjenta, pacjent w podeszłym wieku, pierwsza dawka, podanie doustne, przerwa w leczeniu, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Alvogen 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 80-krotności zalecanej dawki 0,5 mg, może prowadzić do istotnych działań niepożądanych, zwłaszcza kardiotoksycznych. U 5 z 6 pacjentów poddanych dawce 40 mg odnotowano łagodny ucisk w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Najważniejszym zagrożeniem jest bradykardia, pojawiająca się zwykle w ciągu godziny od podania leku, z maksymalnym efektem po 6 godzinach, utrzymującym się dłużej niż 6 godzin. Przedawkowanie może także wywołać wolne przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz przemijające pełne bloki przedsionkowo-komorowe, które mogą występować z większą częstotliwością i nasileniem. W przypadku przedawkowania konieczne jest intensywne monitorowanie EKG w czasie rzeczywistym oraz pomiar tętna i ciśnienia co godzinę przez co najmniej 6 godzin, a w razie wystąpienia bradykardii <45 uderzeń/min u dorosłych, <55 u dzieci ≥12 lat, <60 u dzieci 10-<12 lat, nowego bloku przedsionkowo-komorowego stopnia II lub wydłużenia QTc ≥500 ms, monitorowanie powinno być kontynuowane do następnego dnia. Wystąpienie bloku III stopnia również wymaga przedłużonego nadzoru.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, dializa, efekt chronotropowy, EKG, fingolimod, kardiotoksyczność, odstęp QT, odstęp QTc, oskrzela, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, wymiana osocza, zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fingolimod Stada 0,5 mg
Fingolimod Stada jest lekiem dostępnym w postaci twardych kapsułek zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku fingolimodu). Kapsułki mają charakterystyczny wygląd: długość 13,53 mm, z żółtą nieprzezroczystą nasadką i białym nieprzezroczystym korpusem. Substancje pomocnicze w zawartości kapsułki to celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz), krzemionka koloidalna bezwodna (zapobiega zbrylaniu) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Otoczka kapsułki składa się z żelatyny, dwutlenku tytanu (E171) oraz tlenku żelaza żółtego (E172) nadającego kolor wieczku. Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach blisterowych (7, 28, 30, 56, 84, 98 lub 100 kapsułek) oraz w blistrach jednodawkowych o analogicznej liczbie kapsułek.
blister, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, kapsułka twarda, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tlenek żelaza żółty