Przedawkowanie
INZOLFI 0,25 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 80-krotności dawki terapeutycznej (0,5 mg), może prowadzić do istotnych zaburzeń kardiologicznych, w tym bradykardii pojawiającej się zwykle w ciągu pierwszej godziny i osiągającej maksimum w ciągu 6 godzin, a także zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym pełnego bloku AV. Objawy takie jak łagodny ucisk w klatce piersiowej obserwowano przy dawce 40 mg. Wydłużenie odstępu QTc ≥500 ms stanowi dodatkowe ryzyko arytmii. Efekt chronotropowy ujemny może utrzymywać się dłużej niż 6 godzin, stopniowo słabnąc w kolejnych dniach. Fingolimod nie jest dializowalny ani usuwalny przez wymianę osocza, co ogranicza możliwości eliminacji leku w przypadku przedawkowania.
Przedawkowanie leku INZOLFI (fingolimod 0,25 mg)
Przedawkowanie fingolimodu może prowadzić do szeregu poważnych zaburzeń, szczególnie związanych z układem sercowo-naczyniowym. Zrozumienie potencjalnych zagrożeń oraz właściwe postępowanie w przypadku przedawkowania jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjentów przyjmujących ten lek 1.
Tolerancja wysokich dawek
Badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki fingolimodu nawet do 80 razy większe od dawki terapeutycznej (0,5 mg) były generalnie dobrze tolerowane przez zdrowych dorosłych ochotników. Jednak przy dawce 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej), u 5 z 6 pacjentów zaobserwowano łagodny ucisk lub uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, co klinicznie odpowiadało reaktywności drobnych oskrzeli 2.
Główne efekty przedawkowania
Najważniejszym i potencjalnie najgroźniejszym efektem przedawkowania fingolimodu jest jego wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Fingolimod może wywołać <a href="/tag/bradykardia/” title=”bradykardia” class=”to-tag” data-termid=”30320″>bradykardię, która zazwyczaj pojawia się w ciągu jednej godziny od przyjęcia leku, osiągając maksymalne nasilenie w ciągu pierwszych 6 godzin. Co istotne, ujemny efekt chronotropowy fingolimodu nie ogranicza się do pierwszych 6 godzin, lecz może utrzymywać się dłużej, stopniowo słabnąc w kolejnych dniach leczenia 3.
Poza bradykardią, przedawkowanie fingolimodu może prowadzić do zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W literaturze opisywano przypadki wolnego przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz pojedyncze przypadki przemijającego, samoistnie ustępującego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego 4.
Postępowanie w przypadku przedawkowania
W przypadku przedawkowania, szczególnie jeśli jest to jednocześnie pierwsze narażenie pacjenta na fingolimod, konieczne jest wdrożenie ścisłego monitorowania kardiologicznego. Należy prowadzić ciągłe (w czasie rzeczywistym) badanie EKG oraz wykonywać pomiar tętna i ciśnienia krwi co godzinę, przez co najmniej 6 pierwszych godzin 5.
Okres monitorowania należy przedłużyć co najmniej do następnego dnia, jeśli po upływie 6 godzin od przedawkowania wystąpi którykolwiek z poniższych stanów:
- Częstość akcji serca <45 uderzeń na minutę u osób dorosłych <sup data-drug="INZOLFI" data-section="Przedawkowanie" title="Ponadto, jeśli po 6 godzinach częstość akcji serca wynosi 6
- Częstość akcji serca <55 uderzeń na minutę u dzieci i młodzieży w wieku 12 lat i starszych <sup data-drug="INZOLFI" data-section="Przedawkowanie" title="Ponadto, jeśli po 6 godzinach częstość akcji serca wynosi […] 7
- Częstość akcji serca <60 uderzeń na minutę u dzieci w wieku od 10 do mniej niż 12 lat <sup data-drug="INZOLFI" data-section="Przedawkowanie" title="Ponadto, jeśli po 6 godzinach częstość akcji serca wynosi […] 8
- Nowy blok przedsionkowo-komorowy stopnia co najmniej II w zapisie EKG 9
- Odstęp QTc ≥500 ms 10
Wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia w jakimkolwiek momencie leczenia również wymaga przedłużonego monitorowania, które powinno być kontynuowane co najmniej do następnego dnia 11.
Metody eliminacji leku
Warto zaznaczyć, że fingolimod nie jest możliwy do usunięcia z organizmu za pomocą dializy ani poprzez wymianę osocza. Oznacza to, że w przypadku przedawkowania, dostępne są jedynie metody leczenia objawowego i podtrzymującego 12.
Objawy przedawkowania fingolimodu
| Objaw przedawkowania | Opis | Dawka związana z objawem* |
|---|---|---|
| Bradykardia | Zmniejszenie częstości akcji serca, występujące zwykle w ciągu jednej godziny od podania, osiągające maksimum w ciągu 6 godzin. Efekt może utrzymywać się dłużej niż 6 godzin, słabnąc w kolejnych dniach. | Może wystąpić przy dawkach terapeutycznych, nasilenie przy przedawkowaniu |
| Dyskomfort w klatce piersiowej | Łagodny ucisk lub uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, odpowiadające klinicznie reaktywności drobnych oskrzeli. | Zaobserwowano przy dawce 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej) |
| Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego | Wolne przewodzenie przedsionkowo-komorowe, mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego różnego stopnia. | Może wystąpić przy dawkach terapeutycznych, wyższe ryzyko przy przedawkowaniu |
| Pełny blok przedsionkowo-komorowy | Przemijający, samoistnie ustępujący całkowity blok przewodzenia między przedsionkami a komorami serca. | Raportowany rzadko, wyższe ryzyko przy przedawkowaniu |
| Wydłużenie odstępu QTc | Wydłużenie skorygowanego odstępu QT w zapisie EKG, mogące zwiększać ryzyko arytmii. | Ryzyko wydłużenia ≥500 ms zwiększone przy przedawkowaniu |
* Należy zaznaczyć, że dokładne zależności dawka-odpowiedź nie zostały szczegółowo określone dla wszystkich wymienionych objawów przedawkowania 13.
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania