Przedawkowanie
Fingolimod Zentiva 0,5 mg

Przedawkowanie Fingolimodu

Przedawkowanie fingolimodu może prowadzić do poważnych zaburzeń pracy układu sercowo-naczyniowego, szczególnie w zakresie rytmu serca. Doświadczenia z przedawkowaniem tego leku pokazują, że pojedyncze dawki znacznie przekraczające dawkę terapeutyczną (0,5 mg) mogą być tolerowane przez organizm, jednak wiążą się z określonymi objawami niepożądanymi i wymagają ścisłego monitorowania pacjenta.¹

Tolerancja dużych dawek

W badaniach klinicznych stwierdzono, że zdrowi dorośli ochotnicy byli w stanie tolerować dawki fingolimodu nawet 80 razy większe od dawki terapeutycznej. Jednakże przy dawce wynoszącej 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej) u 5 z 6 pacjentów wystąpił łagodny ucisk lub uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, co klinicznie odpowiadało reaktywności drobnych oskrzeli.²

Wpływ na układ krążenia

Głównym niebezpieczeństwem związanym z przedawkowaniem fingolimodu jest jego wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Fingolimod może wywoływać bradykardię (zwolnienie akcji serca), która zazwyczaj pojawia się w ciągu 1 godziny od podania pierwszej dawki, a szczyt osiąga w ciągu 6 godzin. Należy podkreślić, że ujemny efekt chronotropowy fingolimodu utrzymuje się dłużej niż przez 6 godzin, choć jego nasilenie stopniowo maleje w kolejnych dniach leczenia.³

W przypadku przedawkowania istnieje również zwiększone ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Raportowano przypadki wolnego przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz pojedyncze przypadki występowania przemijającego, samoistnie ustępującego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego.⁴

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Szczególnie istotne jest odpowiednie monitorowanie pacjenta, jeśli przedawkowanie jest jednocześnie pierwszym narażeniem na fingolimod. Zaleca się:⁵

• Ciągłe (w czasie rzeczywistym) monitorowanie EKG
• Cogodzinny pomiar tętna i ciśnienia krwi
• Obserwację pacjenta przez co najmniej 6 godzin

Przedłużone monitorowanie, co najmniej do następnego dnia, jest konieczne w następujących przypadkach:<sup data-drug="Fingolimod Zentiva" data-section="Przedawkowanie" title="Ponadto, jeśli po 6 godzinach częstość akcji serca wynosi < 45 uderzeń na minutę u osób dorosłych, < 55 uderzeń na minutę u dzieci i młodzieży w wieku 12 lat i starszych lub 6

• Częstość akcji serca < 45 uderzeń na minutę u osób dorosłych
• Częstość akcji serca < 55 uderzeń na minutę u dzieci i młodzieży w wieku 12 lat i starszych
• Częstość akcji serca < 60 uderzeń na minutę u dzieci w wieku od 10 do mniej niż 12 lat
• Wystąpienie nowego bloku przedsionkowo-komorowego stopnia co najmniej II
• Odstęp QTc ≥ 500 ms

Należy również zaznaczyć, że wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego stopnia III w jakimkolwiek momencie leczenia również powinno skutkować przedłużonym do następnego dnia monitorowaniem pacjenta.⁷

Warto podkreślić, że fingolimod nie jest usuwany z organizmu ani poprzez dializę, ani poprzez wymianę osocza, co znacznie ogranicza możliwości przyspieszenia eliminacji leku z organizmu w przypadku przedawkowania.⁸

Tabela objawów przedawkowania