substrat CYP 2C8

Substrat CYP 2C8 to substancja, która ulega metabolizmowi przez izoenzym 2C8 cytochromu P450 – jeden z kluczowych enzymów wątrobowych uczestniczących w metabolizmie leków. CYP 2C8 odgrywa istotną rolę w biotransformacji około 5% wszystkich leków stosowanych klinicznie.

Do ważnych substratów CYP 2C8 należą leki przeciwcukrzycowe (rozyglitazon, pioglitazon, repaglinid), przeciwnowotworowe (paklitaksel, docetaksel), statyny (cerywastyna), przeciwmalaryczne (chlorochina) oraz przeciwdrgawkowe (karbamazepina). Enzym ten metabolizuje również kwas arachidonowy i retinol.

Aktywność CYP 2C8 może być modyfikowana przez inhibitory (gemfibrozyl, trimetoprim) oraz induktory (ryfampicyna), co prowadzi do istotnych klinicznie interakcji lekowych. Jednoczesne stosowanie gemfibrozylu z substratami CYP 2C8 może powodować znaczący wzrost stężenia tych leków w osoczu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych.

Istnieją polimorfizmy genetyczne CYP 2C8, które mogą wpływać na metabolizm jego substratów, prowadząc do zmienionej odpowiedzi na leczenie. Znajomość substratów CYP 2C8 jest kluczowa przy planowaniu farmakoterapii, szczególnie u pacjentów stosujących leki o wąskim indeksie terapeutycznym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Aurovitas 5 mg

Montelukast, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, może być stosowany jednocześnie z wieloma lekami stosowanymi w profilaktyce i leczeniu astmy bez klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Badania wykazały brak wpływu montelukastu na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem potwierdziły brak istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co sugeruje, że metabolizm leków takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid nie ulega znaczącej zmianie. W przypadku jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, obserwowano 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, choć nie wymaga dostosowania dawki.
astma, AUC, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol z noretyndronem, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymatyczna, inhibicja enzymatyczna, inhibitor CYP 2C8, inhibitor CYP 3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish 5 mg

Montelukast, stosowany w leczeniu astmy, wykazuje minimalny kliniczny wpływ na farmakokinetykę wielu leków, takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Wyjątkiem jest jednoczesne podawanie z fenobarbitalem, które powoduje około 40% redukcję AUC montelukastu z powodu indukcji enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9. Podobne, choć mniej nasilone, ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny. Montelukast jest substratem CYP 2C8, a gemfibrozyl, silny inhibitor tego enzymu, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć modyfikacja dawki nie jest standardowo wymagana. Inhibitory CYP 3A4, takie jak itrakonazol, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę montelukastu.
astma oskrzelowa, AUC, charakterystyka produktu leczniczego, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, induktor enzymu, inhibicja enzymu, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP, metabolizm, montelukast, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, parametry krzepnięcia, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish Pharma 10 mg

Montelukast Bluefish Pharma w dawce 10 mg wykazuje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów tych enzymów, takich jak fenobarbital, fenytoina czy ryfampicyna, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych, ze względu na potencjalne zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak w warunkach klinicznych nie wykazuje istotnego hamowania metabolizmu leków substratów tego enzymu (np. rozyglitazonu). Jednoczesne podawanie z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć nie wymaga zmiany dawkowania.
astma, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol, farmakokinetyka leku, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, glikokortykosteroid, indukcja enzymów, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP 2C8, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna

substrat CYP 2C8

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Montelukast Aurovitas 5 mg

Interakcje leku – Montelukast Bluefish 5 mg

Interakcje leku – Montelukast Bluefish Pharma 10 mg