Interakcje leku
Hydroxyzinum Espefa 10 mg

Hydroksyzyna, substancja czynna leku Hydroxyzinum Espefa 10 mg, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami wydłużającymi odstęp QT i/lub wywołującymi torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) i III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne (np. haloperydol), przeciwdepresyjne (np. citalopram, escytalopram), przeciwmalaryczne (np. meflochina), antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), przeciwgrzybicze (np. pentamidyna), leki stosowane w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), onkologiczne (np. toremifen, wandetanib) oraz metadon. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. W przypadku leków wywołujących bradykardię i hipokaliemię, leków działających depresyjnie na OUN oraz o działaniu przeciwcholinergicznym konieczne jest zachowanie ostrożności i ewentualne dostosowanie dawkowania. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach wpływać na metabolizm substratów tego enzymu, natomiast interakcje z innymi izoenzymami cytochromu P450 są mało prawdopodobne w warunkach klinicznych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Hydroksyzyna, jako substancja czynna produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa 10 mg, wchodzi w szereg istotnych interakcji z innymi lekami. Wiedza na temat tych interakcji jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i zapobiegania potencjalnie niebezpiecznym powikłaniom.1

Przeciwwskazane połączenia lekowe

Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT i/lub wywoływać zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Takie połączenia są bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na znacząco zwiększone ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca.2

Do leków przeciwwskazanych przy jednoczesnym stosowaniu z hydroksyzyną należą:

  • Leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid)3
  • Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol)4
  • Niektóre leki przeciwhistaminowe5
  • Niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. haloperydol)6
  • Niektóre leki przeciwdepresyjne (np. citalopram, escytalopram)7
  • Niektóre leki przeciwmalaryczne (np. meflochina)8
  • Niektóre antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna)9
  • Niektóre leki przeciwgrzybicze (np. pentamidyna)10
  • Niektóre leki stosowane w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd)11
  • Niektóre leki stosowane w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib)12
  • Metadon13

Ponadto należy bezwzględnie unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).14

Połączenia wymagające zachowania ostrożności

Przy stosowaniu hydroksyzyny z niektórymi produktami leczniczymi wymagane jest zachowanie szczególnej ostrożności i potencjalne dostosowanie dawkowania:

Interakcje farmakodynamiczne

Hydroksyzyna wchodzi w szereg interakcji na poziomie farmakodynamicznym:

Interakcje farmakokinetyczne

Na poziomie farmakokinetycznym odnotowano następujące interakcje:

  • Cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu (cetyryzyny) o 20%22
  • Hydroksyzyna jest inhibitorem cytochromu P450 CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami tego enzymu23

Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje natomiast izoenzymy cytochromu P450 2C9/C10, 2C19 i 3A4, ale tylko w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu, co czyni te interakcje mało prawdopodobnymi w warunkach klinicznych.24

Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny, w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy.25

Interakcje z alkoholem

Interakcja hydroksyzyny z alkoholem jest klinicznie istotna i należy zwrócić na nią szczególną uwagę. Alkohol etylowy nasila działanie produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa, co może prowadzić do nadmiernej sedacji, zaburzeń koordynacji psychoruchowej oraz zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.26

Mechanizm tej interakcji polega na sumowaniu się depresyjnego wpływu zarówno hydroksyzyny, jak i alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Pacjentów należy wyraźnie poinformować o konieczności powstrzymania się od spożywania alkoholu podczas terapii hydroksyzyną.

Tabela interakcji lekowych hydroksyzyny

Grupa leków/substancja Przykłady Mechanizm interakcji Poziom ważności Zalecenia kliniczne
Leki przeciwarytmiczne klasy IA Chinidyna, dyzopiramid Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Leki przeciwarytmiczne klasy III Amiodaron, sotalol Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre leki przeciwhistaminowe Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre leki przeciwpsychotyczne Haloperydol Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre leki przeciwdepresyjne Citalopram, escytalopram Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre leki przeciwmalaryczne Meflochina Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre antybiotyki Erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre leki przeciwgrzybicze Pentamidyna Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre leki stosowane w chorobach układu pokarmowego Prukalopryd Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Niektóre leki stosowane w leczeniu raka Toremifen, wandetanib Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Metadon Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes Wysoki Przeciwwskazane
Inhibitory MAO Ryzyko nasilenia działań niepożądanych Wysoki Należy unikać
Leki wywołujące bradykardię i hipokaliemię Potencjalne nasilenie ryzyka zaburzeń rytmu serca Średni Ostrożne stosowanie
Leki działające depresyjnie na OUN Nasilenie działania sedatywnego Średni Dostosowanie dawkowania
Leki o działaniu przeciwcholinergicznym Nasilenie działania przeciwcholinergicznego Średni Dostosowanie dawkowania
Betahistyna Działanie antagonistyczne Niski do średniego Monitorowanie efektów
Inhibitory cholinoesterazy Działanie antagonistyczne Niski do średniego Monitorowanie efektów
Adrenalina Osłabienie działania zwiększającego ciśnienie krwi Niski do średniego Monitorowanie parametrów
Fenytoina Osłabienie działania przeciwdrgawkowego (dowody u szczurów) Niski do średniego Monitorowanie efektów
Cymetydyna Zwiększenie stężenia hydroksyzyny w surowicy o 36% Średni Rozważenie dostosowania dawki
Alkohol Nasilenie działania depresyjnego na OUN Wysoki Całkowite unikanie
  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl