Interakcje leku
Hydroxyzinum Espefa 10 mg
Hydroksyzyna, substancja czynna leku Hydroxyzinum Espefa 10 mg, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami wydłużającymi odstęp QT i/lub wywołującymi torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) i III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne (np. haloperydol), przeciwdepresyjne (np. citalopram, escytalopram), przeciwmalaryczne (np. meflochina), antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), przeciwgrzybicze (np. pentamidyna), leki stosowane w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), onkologiczne (np. toremifen, wandetanib) oraz metadon. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. W przypadku leków wywołujących bradykardię i hipokaliemię, leków działających depresyjnie na OUN oraz o działaniu przeciwcholinergicznym konieczne jest zachowanie ostrożności i ewentualne dostosowanie dawkowania. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach wpływać na metabolizm substratów tego enzymu, natomiast interakcje z innymi izoenzymami cytochromu P450 są mało prawdopodobne w warunkach klinicznych.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Hydroksyzyna, jako substancja czynna produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa 10 mg, wchodzi w szereg istotnych interakcji z innymi lekami. Wiedza na temat tych interakcji jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i zapobiegania potencjalnie niebezpiecznym powikłaniom.1
Przeciwwskazane połączenia lekowe
Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT i/lub wywoływać zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Takie połączenia są bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na znacząco zwiększone ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca.2
Do leków przeciwwskazanych przy jednoczesnym stosowaniu z hydroksyzyną należą:
- Leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid)3
- Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol)4
- Niektóre leki przeciwhistaminowe5
- Niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. haloperydol)6
- Niektóre leki przeciwdepresyjne (np. citalopram, escytalopram)7
- Niektóre leki przeciwmalaryczne (np. meflochina)8
- Niektóre antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna)9
- Niektóre leki przeciwgrzybicze (np. pentamidyna)10
- Niektóre leki stosowane w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd)11
- Niektóre leki stosowane w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib)12
- Metadon13
Ponadto należy bezwzględnie unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).14
Połączenia wymagające zachowania ostrożności
Przy stosowaniu hydroksyzyny z niektórymi produktami leczniczymi wymagane jest zachowanie szczególnej ostrożności i potencjalne dostosowanie dawkowania:
- Leki wywołujące bradykardię i hipokaliemię – wymaga monitorowania pacjenta15
- Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy – może wystąpić nasilenie działania uspokajającego16
- Leki o działaniu przeciwcholinergicznym – może nastąpić sumowanie się efektów17
- Silne inhibitory dehydrogenazy alkoholowej oraz CYP3A4/5 – mogą zwiększać stężenie hydroksyzyny we krwi18
Interakcje farmakodynamiczne
Hydroksyzyna wchodzi w szereg interakcji na poziomie farmakodynamicznym:
- Działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy19
- Osłabia działanie adrenaliny zwiększające ciśnienie krwi20
- U szczurów hydroksyzyna osłabiała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny21
Interakcje farmakokinetyczne
Na poziomie farmakokinetycznym odnotowano następujące interakcje:
- Cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu (cetyryzyny) o 20%22
- Hydroksyzyna jest inhibitorem cytochromu P450 CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami tego enzymu23
Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje natomiast izoenzymy cytochromu P450 2C9/C10, 2C19 i 3A4, ale tylko w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu, co czyni te interakcje mało prawdopodobnymi w warunkach klinicznych.24
Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny, w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy.25
Interakcje z alkoholem
Interakcja hydroksyzyny z alkoholem jest klinicznie istotna i należy zwrócić na nią szczególną uwagę. Alkohol etylowy nasila działanie produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa, co może prowadzić do nadmiernej sedacji, zaburzeń koordynacji psychoruchowej oraz zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.26
Mechanizm tej interakcji polega na sumowaniu się depresyjnego wpływu zarówno hydroksyzyny, jak i alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Pacjentów należy wyraźnie poinformować o konieczności powstrzymania się od spożywania alkoholu podczas terapii hydroksyzyną.
Tabela interakcji lekowych hydroksyzyny
| Grupa leków/substancja | Przykłady | Mechanizm interakcji | Poziom ważności | Zalecenia kliniczne |
|---|---|---|---|---|
| Leki przeciwarytmiczne klasy IA | Chinidyna, dyzopiramid | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Leki przeciwarytmiczne klasy III | Amiodaron, sotalol | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre leki przeciwhistaminowe | – | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre leki przeciwpsychotyczne | Haloperydol | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre leki przeciwdepresyjne | Citalopram, escytalopram | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre leki przeciwmalaryczne | Meflochina | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre antybiotyki | Erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre leki przeciwgrzybicze | Pentamidyna | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre leki stosowane w chorobach układu pokarmowego | Prukalopryd | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Niektóre leki stosowane w leczeniu raka | Toremifen, wandetanib | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Metadon | – | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Inhibitory MAO | – | Ryzyko nasilenia działań niepożądanych | Wysoki | Należy unikać |
| Leki wywołujące bradykardię i hipokaliemię | – | Potencjalne nasilenie ryzyka zaburzeń rytmu serca | Średni | Ostrożne stosowanie |
| Leki działające depresyjnie na OUN | – | Nasilenie działania sedatywnego | Średni | Dostosowanie dawkowania |
| Leki o działaniu przeciwcholinergicznym | – | Nasilenie działania przeciwcholinergicznego | Średni | Dostosowanie dawkowania |
| Betahistyna | – | Działanie antagonistyczne | Niski do średniego | Monitorowanie efektów |
| Inhibitory cholinoesterazy | – | Działanie antagonistyczne | Niski do średniego | Monitorowanie efektów |
| Adrenalina | – | Osłabienie działania zwiększającego ciśnienie krwi | Niski do średniego | Monitorowanie parametrów |
| Fenytoina | – | Osłabienie działania przeciwdrgawkowego (dowody u szczurów) | Niski do średniego | Monitorowanie efektów |
| Cymetydyna | – | Zwiększenie stężenia hydroksyzyny w surowicy o 36% | Średni | Rozważenie dostosowania dawki |
| Alkohol | – | Nasilenie działania depresyjnego na OUN | Wysoki | Całkowite unikanie |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania