kwas karboksylowy E3174
Kwas karboksylowy E3174, znany również jako EXP3174, jest aktywnym metabolitem losartanu – popularnego leku z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB). Powstaje w wyniku biotransformacji losartanu w wątrobie i wykazuje 10-40 razy silniejsze działanie farmakologiczne niż związek macierzysty.
Mechanizm działania E3174 polega na selektywnym blokowaniu receptorów AT1 dla angiotensyny II, co prowadzi do zahamowania skurczu naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz ograniczenia niekorzystnego remodelingu sercowo-naczyniowego. W przeciwieństwie do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), E3174 nie wpływa na metabolizm bradykininy, co przekłada się na niższe ryzyko wystąpienia suchego kaszlu jako działania niepożądanego.
Farmakokinetyka E3174 charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny), co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne. Metabolit ten jest wydalany głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. W praktyce klinicznej stosowanie losartanu (przekształcanego następnie do E3174) jest szczególnie korzystne w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz nefropatii cukrzycowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Losacor 50 mg
Losacor (50 mg) zawiera losartan potasowy, selektywny, doustny antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, należący do grupy antagonistów angiotensyny II (ATC: C09CA01). Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów AT1, co przeciwdziała efektom angiotensyny II, takim jak zwężanie naczyń, uwalnianie aldosteronu oraz proliferacja komórek mięśni gładkich. Losartan i jego aktywny metabolit – kwas karboksylowy (E 3174) – skutecznie hamują wszystkie fizjologiczne działania angiotensyny II, niezależnie od jej źródła. Substancja cechuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na inne receptory hormonalne ani kanały jonowe, a także nie hamuje konwertazy angiotensyny, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą, typowych dla inhibitorów ACE.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista angiotensyny II, bradykinina, inhibitor ACE, kininaza II, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy E3174, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, proliferacja komórek mięśni gładkich, receptor angiotensyny II AT1, receptor AT2, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna, zwężenie naczyń krwionośnych