Interakcje leku
Proxacin 500 500 mg
Cyprofloksacyna, składnik preparatu Proxacin 500, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Istotne są także interakcje związane z tworzeniem kompleksów chelatowych z jonami wapnia, magnezu, glinu, żelaza oraz polimerami wiążącymi fosforany, co znacząco obniża wchłanianie cyprofloksacyny; zaleca się zachowanie odstępu czasowego 1-2 godzin przed lub 4 godzin po podaniu tych substancji. Warto podkreślić przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania cyprofloksacyny z tyzanidyną, które powoduje 7-krotne zwiększenie Cmax i 10-krotne AUC tyzanidyny, co może prowadzić do ciężkiej sedacji i hipotensji. Ponadto, cyprofloksacyna hamuje CYP450 1A2, co skutkuje zwiększeniem stężeń leków takich jak duloksetyna, ropinirol (wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%), klozapina (wzrost stężenia o około 30%) oraz teofilina, wymagając monitorowania i dostosowania dawek.
- bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego
- neutropenia z gorączką
- niepowikłane ostre zapalenie pęcherza moczowego
- ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
- płucna postać wąglika
- powikłane zakażenie układu moczowego
- przewlekłe ropne zapalenie ucha środkowego
- rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej
- rzeżączkowe zapalenie szyjki macicy
- zakażenie dolnych dróg oddechowych
- zakażenie kości
- zakażenie skóry
- zakażenie stawów
- zakażenie tkanek miękkich
- zakażenie układu pokarmowego
- zakażenie w obrębie jamy brzusznej
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia zatok
- zapalenie jądra
- zapalenie najądrza
- zapalenie narządów miednicy mniejszej
- zapobieganie inwazyjnemu zakażeniu wywołanemu przez Neisseria meningitidis
- złośliwe zapalenie ucha zewnętrznego
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Cyprofloksacyna, zawarta w preparacie Proxacin 500, wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami oraz składnikami diety, co wymaga szczególnej uwagi podczas prowadzenia farmakoterapii. Interakcje te mogą skutkować zarówno zmniejszeniem skuteczności leczenia, jak i zwiększeniem ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.1
Oddziaływanie innych leków na cyprofloksacynę
Leki wydłużające odstęp QT powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością przy jednoczesnym podawaniu cyprofloksacyny. Dotyczy to szczególnie leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, makrolidów i leków przeciwpsychotycznych, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca.2
Istotnym mechanizmem interakcji jest tworzenie kompleksów chelatowych z wielowartościowymi kationami. Jednoczesne podawanie leków zawierających jony wapnia, magnezu, glinu, żelaza, a także polimerów wiążących fosforany (np. sewelamer lub węglan lantanu), sukralfatu, leków zobojętniających oraz preparatów o dużej pojemności buforowej zmniejsza wchłanianie cyprofloksacyny. Aby zminimalizować to ryzyko, cyprofloksacynę należy przyjmować 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po zastosowaniu wymienionych substancji.3
Wpływ diety na wchłanianie cyprofloksacyny jest istotny klinicznie. Wprawdzie wapń pochodzący z diety jako składnik posiłku nie wpływa znacząco na wchłanianie, jednak należy unikać jednoczesnego przyjmowania cyprofloksacyny z produktami nabiałowymi lub napojami wzbogaconymi minerałami (np. mleko, jogurt, sok pomarańczowy wzbogacony wapniem), ponieważ może to istotnie zmniejszyć wchłanianie leku.4
Probenecyd zakłóca wydzielanie cyprofloksacyny przez nerki, co prowadzi do zwiększenia stężenia antybiotyku w osoczu. Ta interakcja może być wykorzystywana w niektórych sytuacjach klinicznych dla zwiększenia stężenia cyprofloksacyny.5
Metoklopramid przyspiesza wchłanianie cyprofloksacyny, co prowadzi do szybszego osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu, jednak nie wpływa na biodostępność cyprofloksacyny.6
Omeprazol w przypadku jednoczesnego stosowania z cyprofloksacyną powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax oraz AUC cyprofloksacyny, co może mieć marginalne znaczenie kliniczne.7
Wpływ cyprofloksacyny na inne produkty lecznicze
Tyzanidyna nie powinna być podawana jednocześnie z cyprofloksacyną (jest to przeciwwskazane). W badaniach klinicznych wykazano, że jednoczesne stosowanie powoduje 7-krotne zwiększenie Cmax tyzanidyny (zakres: 4- do 21-krotnego) oraz 10-krotne zwiększenie AUC (zakres: 6- do 24-krotnego). To zwiększenie stężenia powoduje nasilenie działania obniżającego ciśnienie i uspokajającego tyzanidyny, co może stanowić poważne zagrożenie dla pacjenta.8
Metotreksat w połączeniu z cyprofloksacyną może osiągać wyższe stężenia w osoczu na skutek hamowania jego transportu przez kanaliki nerkowe. Zwiększa to ryzyko toksyczności metotreksatu, dlatego nie zaleca się równoczesnego stosowania tych leków.9
Teofilina i inne pochodne ksantyn (kofeina, pentoksyfilina) – cyprofloksacyna może prowadzić do niepożądanego zwiększenia stężenia teofiliny w osoczu, co może skutkować poważnymi działaniami niepożądanymi, nawet zagrażającymi życiu. Podczas jednoczesnego stosowania należy regularnie monitorować stężenie teofiliny w osoczu i odpowiednio modyfikować jej dawkę. Podobne interakcje dotyczą również kofeiny i pentoksyfiliny.10
Fenytoina – jednoczesne podawanie cyprofloksacyny i fenytoiny może powodować zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu, dlatego zaleca się monitorowanie stężenia tego leku podczas terapii skojarzonej.11
Cyklosporyna – obserwowano przemijające zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy podczas jednoczesnego stosowania cyprofloksacyny i produktów zawierających cyklosporynę. U pacjentów przyjmujących oba te leki należy często (dwa razy w tygodniu) kontrolować stężenie kreatyniny w surowicy.12
Antagoniści witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol, fenprokumon, fluindion) – cyprofloksacyna może nasilać ich działanie przeciwzakrzepowe. Ryzyko interakcji zależy od rodzaju zakażenia, wieku i ogólnego stanu pacjenta. Podczas leczenia skojarzonego oraz krótko po jego zakończeniu zaleca się częste kontrole wartości INR.13
Duloksetyna – cyprofloksacyna, jako umiarkowany inhibitor izoenzymu CYP450 1A2, może powodować zwiększenie stężenia duloksetyny we krwi, podobnie jak silne inhibitory tego enzymu (np. fluwoksamina). Mimo braku bezpośrednich danych klinicznych dotyczących tej interakcji, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania.14
Ropinirol – cyprofloksacyna, jako umiarkowany inhibitor izoenzymu 1A2 CYP450, powoduje zwiększenie wartości Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%. Zaleca się obserwację pacjenta pod kątem działań niepożądanych związanych z ropinirolem i odpowiednie dostosowanie dawki tego leku podczas i krótko po zakończeniu leczenia cyprofloksacyną.15
Lidokaina – u zdrowych ochotników wykazano, że stosowanie cyprofloksacyny razem z lidokainą powoduje zmniejszenie klirensu dożylnie stosowanej lidokainy o 22%. Chociaż lidokaina była dobrze tolerowana, podczas jednoczesnego stosowania mogą wystąpić interakcje związane z działaniami niepożądanymi.16
Klozapina – jednoczesne podawanie cyprofloksacyny z klozapiną powoduje zwiększenie stężenia klozapiny i N-demetyloklozapiny w osoczu odpowiednio o 29% i 31%. Należy monitorować stan kliniczny pacjenta i odpowiednio dostosowywać dawkę klozapiny podczas i po zakończeniu leczenia cyprofloksacyną.17
Syldenafil – jednoczesne podawanie syldenafilu i cyprofloksacyny powoduje około dwukrotne zwiększenie wartości Cmax oraz AUC syldenafilu. Przepisując cyprofloksacynę pacjentom przyjmującym syldenafil, należy zachować ostrożność i rozważyć stosunek ryzyka do korzyści.18
Agomelatyna – mimo braku bezpośrednich danych klinicznych, cyprofloksacyna jako umiarkowany inhibitor CYP450 1A2 może znacząco hamować metabolizm agomelatyny, podobnie jak fluwoksamina (silny inhibitor), która powoduje 60-krotne zwiększenie narażenia na agomelatynę.19
Zolpidem – jednoczesne stosowanie z cyprofloksacyną może powodować zwiększenie stężenia zolpidemu we krwi, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.20
Interakcje z alkoholem
Chociaż nie istnieją bezpośrednie dane kliniczne dotyczące interakcji cyprofloksacyny z alkoholem, zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii tym antybiotykiem. Alkohol może nasilać niektóre działania niepożądane cyprofloksacyny, szczególnie ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia koordynacji ruchowej.
Ponadto, zarówno cyprofloksacyna, jak i alkohol mogą obciążać wątrobę, co przy jednoczesnym stosowaniu może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności. U pacjentów z wcześniej istniejącymi chorobami wątroby ryzyko to może być jeszcze wyższe.
Spożywanie alkoholu może również zmniejszać skuteczność terapii przeciwinfekcyjnej poprzez ogólne osłabienie odporności organizmu, co jest szczególnie istotne podczas zwalczania zakażeń.
Tabela interakcji
| Substancja lecznicza | Mechanizm interakcji | Konsekwencje kliniczne | Poziom istotności | Zalecenia |
|---|---|---|---|---|
| Tyzanidyna | Hamowanie CYP450 1A2 | 7-krotne zwiększenie Cmax, 10-krotne zwiększenie AUC, nasilenie działania hipotensyjnego i sedatywnego | Bardzo wysoki | Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie |
| Metotreksat | Hamowanie transportu przez kanaliki nerkowe | Zwiększenie stężenia metotreksatu, ryzyko toksyczności | Wysoki | Nie zaleca się jednoczesnego stosowania |
| Teofilina | Hamowanie CYP450 1A2 | Zwiększenie stężenia teofiliny, ryzyko działań niepożądanych, nawet zagrażających życiu | Wysoki | Monitorowanie stężenia, dostosowanie dawki |
| Warfaryna, acenokumarol (antagoniści witaminy K) | Nieznany | Nasilenie działania przeciwzakrzepowego | Wysoki | Częste kontrole INR |
| Sole wapnia, magnezu, glinu, żelaza | Tworzenie kompleksów chelatowych | Zmniejszenie wchłaniania cyprofloksacyny | Wysoki | Zachować odstęp 1-2 h przed lub 4 h po przyjęciu tych substancji |
| Sukralfat | Tworzenie kompleksów chelatowych | Zmniejszenie wchłaniania cyprofloksacyny | Wysoki | Zachować odstęp 1-2 h przed lub 4 h po przyjęciu |
| Leki wydłużające odstęp QT | Sumowanie efektu wydłużania QT | Zwiększone ryzyko arytmii | Wysoki | Stosować z ostrożnością, monitorować EKG |
| Agomelatyna | Hamowanie CYP450 1A2 | Prawdopodobne znaczne zwiększenie stężenia agomelatyny | Średni | Zachować ostrożność |
| Duloksetyna | Hamowanie CYP450 1A2 | Możliwe zwiększenie stężenia duloksetyny | Średni | Zachować ostrożność |
| Ropinirol | Hamowanie CYP450 1A2 | Zwiększenie Cmax o 60% i AUC o 84% | Średni | Monitorowanie działań niepożądanych, dostosowanie dawki |
| Klozapina | Hamowanie CYP450 1A2 | Zwiększenie stężenia klozapiny o 29%, N-demetyloklozapiny o 31% | Średni | Obserwacja kliniczna, dostosowanie dawki |
| Syldenafil | Hamowanie CYP450 3A4 | Dwukrotne zwiększenie Cmax i AUC syldenafilu | Średni | Rozważyć stosunek ryzyka do korzyści |
| Zolpidem | Hamowanie metabolizmu | Zwiększenie stężenia zolpidemu | Średni | Nie zaleca się jednoczesnego stosowania |
| Fenytoina | Wpływ na metabolizm | Zmienne stężenie fenytoiny (wzrost lub spadek) | Średni | Monitorowanie stężenia fenytoiny |
| Cyklosporyna | Wpływ na funkcję nerek | Przemijające zwiększenie stężenia kreatyniny | Średni | Monitorowanie kreatyniny 2x w tygodniu |
| Alkohol | Sumowanie działań niepożądanych | Nasilenie działań neurologicznych, potencjalne obciążenie wątroby | Średni | Unikać spożywania podczas terapii |
| Probenecyd | Hamowanie wydzielania przez nerki | Zwiększenie stężenia cyprofloksacyny | Niski | Możliwe wykorzystanie kliniczne interakcji |
| Metoklopramid | Przyspieszenie wchłaniania | Szybsze osiągnięcie Cmax, bez wpływu na biodostępność | Niski | Bez szczególnych zaleceń |
| Omeprazol | Wpływ na wchłanianie | Niewielkie zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny | Niski | Bez szczególnych zaleceń |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania