Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Calgel

Produkt leczniczy Calgel w postaci żelu do stosowania na dziąsła, zawierający kombinację lidokainy chlorowodorku (3,3 mg/g) oraz cetylopirydyniowego chlorku (1 mg/g), nie został poddany kompleksowym badaniom farmakokinetycznym. Z tego powodu biodostępność substancji czynnych po zastosowaniu skojarzonym nie została określona doświadczalnie.¹

Farmakokinetyka chlorowodorku lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z powierzchni błony śluzowej jamy ustnej. Początki działania tego środka miejscowo znieczulającego obserwuje się szybko – w ciągu 2 minut od miejscowej aplikacji na błonę śluzową (na podstawie badań 4% roztworu wodnego lidokainy na błonie śluzowej koniuszka języka).²

Po przedostaniu się do krwiobiegu, lidokaina wiąże się z białkami osocza w 66%, co ma istotne znaczenie dla jej dystrybucji w organizmie.³

Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega biotransformacji aż 90% substancji. Jedynie niewielka część – poniżej 10% dawki – jest wydalana z organizmu w niezmienionej postaci. Lidokaina charakteryzuje się stosunkowo krótkim półokresem eliminacji wynoszącym 1,6 godziny.⁴

Klirens lidokainy z całego organizmu jest wysoki, przy czym 65-70% podanej dawki ulega eliminacji za pośrednictwem wątroby. Warto zauważyć, że lidokainy nie wykrywa się w żółci oraz nie zachodzi zjawisko krążenia jelitowo-wątrobowego tej substancji, co ma znaczenie dla jej profilu eliminacji.⁵

Farmakokinetyka chlorku cetylopirydyniowego

W przypadku drugiej substancji czynnej zawartej w preparacie Calgel – chlorku cetylopirydyniowego – w dostępnej literaturze naukowej brakuje istotnych doniesień na temat jej właściwości farmakokinetycznych. Obecnie nie dysponujemy wystarczającymi danymi dotyczącymi wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego związku po zastosowaniu miejscowym na błonę śluzową jamy ustnej.⁶