metabolit torasemidu

Metabolit torasemidu to substancja powstająca w wyniku biotransformacji torasemidu, który jest silnym diuretykiem pętlowym stosowanym w leczeniu obrzęków związanych z niewydolnością serca, marskością wątroby czy chorobami nerek oraz w terapii nadciśnienia tętniczego.

Głównym metabolitem torasemidu jest kwas 5-hydroksymetylowy, który powstaje w wyniku hydroksylacji przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2C9. Metabolit ten wykazuje także działanie diuretyczne, choć słabsze niż związek macierzysty, przyczyniając się do przedłużonego działania leku w organizmie.

Okres półtrwania torasemidu wynosi około 3-4 godzin, natomiast jego metabolity mogą być wykrywane w moczu nawet do 24 godzin po podaniu, co tłumaczy dłuższy efekt kliniczny w porównaniu do furosemidu. Metabolity torasemidu są wydalane głównie z moczem, w mniejszym stopniu z żółcią.

Monitorowanie metabolitów torasemidu może mieć znaczenie kliniczne w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, gdzie metabolizm i wydalanie leku mogą być zmienione, co wpływa na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 20 5 mg/ml

Torasemid, aktywny składnik leku Trifas, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz ograniczoną objętością dystrybucji (16 l). W organizmie ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów: M1, M3 i M5, z których M1 i M5 powstają przez utlenianie grupy metylowej, a M3 przez hydroksylację pierścienia fenylowego. Metabolity M2 i M4, obecne u zwierząt, nie występują u ludzi. Końcowy okres półtrwania torasemidu i metabolitów wynosi 3-4 godziny, klirens całkowity to 40 ml/min, a klirens nerkowy około 10 ml/min. Około 80% dawki jest wydalane z moczem, z czego 24% stanowi torasemid (pełne działanie diuretyczne), 12% metabolit M1 i 3% metabolit M3 (częściowe działanie diuretyczne), natomiast 41% to metabolit M5, który nie wykazuje działania moczopędnego.
biotransformacja, działanie diuretyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie moczopędne, hemodializa, hydroksylacja pierścienia, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit torasemidu, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne w surowicy, torasemid, utlenianie grupy metylowej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torsemed 20 mg

Torasemid, substancja czynna leku Torsemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje bardzo silne wiązanie z białkami osocza (>99%), co ogranicza jego dystrybucję do kompartmentu naczyniowego (objętość dystrybucji 16 l). Metabolizm torasemidu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania trzech metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 zachowują około 10% aktywności moczopędnej związku macierzystego, natomiast M5 jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania torasemidu u osób zdrowych wynosi 3-4 godziny, a klirens całkowity to około 40 ml/min, z klirensem nerkowym na poziomie 10 ml/min. Wydalanie nerkowe obejmuje około 80% dawki, z rozkładem: torasemid niezmieniony 24%, M1 12%, M3 3%, M5 41%.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywność farmakologiczna, aktywność moczopędna, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność po podaniu doustnym, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, hemodializa, hemofiltracja, klirens całkowity, klirens leku, klirens nerkowy, kompartment naczyniowy, kumulacja substancji czynnej, metabolit hydroksylowany, metabolit torasemidu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, przemiana metaboliczna, stężenie w surowicy krwi, torasemid, Torsemed, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby

metabolit torasemidu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 20 5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Torsemed 20 mg