Dawkowanie i sposób podawania
Karbamazepina

Dawkowanie i sposób podawania karbamazepiny. Szczegółowe informacje na temat dawkowania, które należy przekazać pacjentowi oraz wziąć pod uwagę podczas wywiadu medycznego.

Karbamazepina jest substancją stosowaną w leczeniu padaczki, neuralgii nerwu trójdzielnego, neuralgii nerwu językowo-gardłowego, bólu w neuropatii cukrzycowej, alkoholowego zespołu abstynencyjnego oraz w profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dawkowanie karbamazepiny wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta, rodzaju schorzenia oraz jego nasilenia.^{1 2}

Ogólne zasady dawkowania

Leczenie karbamazepiną należy rozpoczynać od małych dawek, które następnie są stopniowo zwiększane aż do uzyskania optymalnej dawki terapeutycznej. Dawka dobowa jest zazwyczaj podawana w kilku dawkach podzielonych i wynosi od 400 do 1200 mg karbamazepiny.^{3 4}

Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 1600 mg z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.^{5 6}

W ustaleniu optymalnego dawkowania pomocne jest oznaczanie stężenia karbamazepiny w osoczu. Terapeutyczne stężenie karbamazepiny wynosi od 4 do 12 mikrogramów/ml (17 do 50 mikromoli/litr).^{7 8}

Dawkowanie w padaczce

W leczeniu padaczki zaleca się, jeśli to możliwe, stosowanie karbamazepiny w monoterapii. Wprowadzanie leku do stosowanego już schematu leczenia przeciwpadaczkowego powinno odbywać się stopniowo, z zachowaniem lub modyfikacją dawkowania innych leków przeciwpadaczkowych.^{9 10}

Dawkowanie u dorosłych w padaczce

Zalecana dawka początkowa dla dorosłych wynosi od 100 mg do 200 mg jeden lub dwa razy na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo, aż do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie, najczęściej do 800-1200 mg na dobę w dawkach podzielonych.^{11 12}

W indywidualnych przypadkach u niektórych pacjentów wymagane jest zastosowanie dawek 1600 mg, a nawet 2000 mg na dobę.^{13 14}

Dawkowanie u dzieci w padaczce

Dawkowanie u dzieci zależy od wieku i masy ciała dziecka. Zwykle stosowana dawka wynosi 10-20 mg/kg masy ciała na dobę, podawana w kilku dawkach podzielonych.^{15 16}

Zalecane dawkowanie dla poszczególnych grup wiekowych:

• Dzieci 5-10 lat: od 400 mg do 600 mg na dobę (w dawkach podzielonych).¹⁷
• Dzieci i młodzież 10-15 lat: od 600 mg do 1000 mg na dobę (w kilku dawkach podzielonych).¹⁸
• Młodzież >15 lat: 800 mg do 1200 mg na dobę (dawki jak dla dorosłych).^{15 lat: 800 mg do 1200 mg na dobę (dawki jak dla dorosłych).”>19 15 lat: 800 mg do 1200 mg na dobę (dawka taka sama jak dla dorosłych)”>20}

^{15 lat.”>21}

Maksymalne zalecane dawki dla dzieci:

• Dzieci do 6 lat: 35 mg/kg masy ciała na dobę.^{22 23}
• Dzieci i młodzież 6-15 lat: 1000 mg na dobę.^{24 25}
• Młodzież >15 lat: 1200 mg na dobę.^{15 lat: 1200 mg na dobę.”>26 15 lat: 1200 mg/dobę”>27}

^{15 lat.”>28}

Nie zaleca się stosowania tabletek u najmłodszych dzieci. Dla dzieci poniżej 6 lat zalecane są inne postacie farmaceutyczne (zawiesiny, syropy).^{29 30}

Dawkowanie w neuralgii nerwu trójdzielnego

W leczeniu neuralgii nerwu trójdzielnego początkową dawkę od 200 mg do 400 mg na dobę należy powoli zwiększać, aż do ustąpienia bólu, zazwyczaj do dawki 200 mg podawanej 3-4 razy na dobę (600-800 mg/dobę).^{31 32}

U większości pacjentów do utrzymania działania przeciwbólowego wystarczająca jest dawka 600-800 mg na dobę. W niektórych przypadkach konieczne może być zastosowanie dawki do 1600 mg na dobę.³³

Maksymalna zalecana dawka wynosi 1200 mg na dobę. Po ustąpieniu bólu należy próbować stopniowo zmniejszać dawkę do najmniejszej skutecznej, a następnie odstawić lek, do wystąpienia kolejnego ataku.^{34 35}

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku w neuralgii nerwu trójdzielnego

U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg dwa razy na dobę. Dawkę należy powoli zwiększać, aż do ustąpienia bólu (zazwyczaj 200 mg 3-4 razy na dobę). Następnie dawkę należy stopniowo zmniejszać do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej.^{36 37}

Dawkowanie w neuropatii cukrzycowej

W leczeniu bólu w neuropatii cukrzycowej średnia dawka podtrzymująca wynosi 600 mg na dobę, podawana w dawkach podzielonych. Zwykle stosuje się 200 mg rano i 400 mg wieczorem lub 200 mg trzy razy na dobę.^{38 39}

W wyjątkowych przypadkach dawkowanie można zwiększyć do 1200 mg na dobę.^{40 41}

Dawkowanie w profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych

W profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie litem, dawka początkowa wynosi 400 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawkę należy zwiększać stopniowo, aż do uzyskania zadowalającego działania terapeutycznego.⁴²

Zazwyczaj stosuje się dawkę 400-600 mg na dobę w dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 1600 mg na dobę.^{43 44}

Dawkowanie w alkoholowym zespole abstynencyjnym

W zapobieganiu napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym (w warunkach szpitalnych) zwykła dawka dobowa wynosi 600 mg (200 mg rano, 400 mg wieczorem).^{45 46}

W ciężkich przypadkach dawkę początkową można zwiększyć do 1200 mg na dobę w początkowych dniach leczenia.^{47 48}

Leczenie karbamazepiną alkoholowego zespołu abstynencyjnego powinno zostać zakończone w ciągu 7-10 dni, przez stopniowe zmniejszanie dawki leku.⁴⁹

Dawkowanie w szczególnych populacjach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami oraz zróżnicowaną farmakokinetykę produktów przeciwpadaczkowych, należy szczególnie ostrożnie dobierać dawki karbamazepiny u pacjentów w podeszłym wieku.^{50 51}

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby

U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, wątroby lub nerek wskazane jest stosowanie mniejszej dawki.^{52 53}

U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (szybkość przesączania kłębkowego poniżej 10 ml/min) i u pacjentów wymagających dializy należy podawać 75% zwykłej dawki.⁵⁴

Sposób podawania

Karbamazepinę należy stosować doustnie, zazwyczaj w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku, po posiłku lub między posiłkami. Tabletki należy przyjmować, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).^{55 56}

Tabletki o zmodyfikowanym (przedłużonym) uwalnianiu należy połykać w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć. Powolne, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej z tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu umożliwia ich stosowanie dwa razy na dobę.^{57 58}

W przypadku zawiesiny doustnej należy wstrząsnąć zawiesinę przed użyciem. Określona dawka karbamazepiny podana w postaci zawiesiny doustnej powoduje wystąpienie większych stężeń maksymalnych w surowicy niż ta sama dawka podana w postaci tabletki.⁵⁹

Tabela dawkowania karbamazepiny

Czas trwania leczenia

Czas podawania leku zależy od wskazań i indywidualnej reakcji pacjenta. W żadnych okolicznościach pacjent nie może samowolnie zaprzestać terapii.⁶⁰

W leczeniu padaczki:

• Leczenie przeciwpadaczkowe jest zwykle długotrwałe.⁶¹
• Zmniejszenie dawki i przerwanie leczenia można rozważać tylko w przypadku uzyskania okresu 2-3 lat bez wystąpienia napadów.⁶²
• Leczenie przerywa się przez stopniowe zmniejszanie dawki w okresie 1-2 lat.⁶³

⁶⁴

W leczeniu neuralgii:

• Należy stosować dawkę podtrzymującą zapewniającą całkowite uwolnienie od bólu przez kilka tygodni.⁶⁵
• Poprzez ostrożne zmniejszanie dawki należy sprawdzać, czy nie następuje samoistne ustąpienie dolegliwości.⁶⁶
• W razie nawrotu bólu należy kontynuować leczenie dawką podtrzymującą.⁶⁷

⁶⁸

W leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego:

• Leczenie powinno zostać zakończone w ciągu 7-10 dni przez stopniowe zmniejszanie dawki leku.⁶⁹

⁷⁰

W profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych:

• Jest to leczenie długotrwałe. Czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza prowadzącego.⁷¹

⁷²

Uwagi dot. badania genetycznego przed podaniem leku

Zawsze, gdy jest to możliwe, przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia, pacjentów pochodzenia chińskiego lub tajskiego należy zbadać na obecność allelu HLA-B*1502, który silnie prognozuje ryzyko wystąpienia ciężkiego zespołu Stevensa-Johnsona wywołanego przyjmowaniem karbamazepiny.^{73 74}