8-aminochinolina
8-aminochinolina to grupa leków przeciwmalarycznych, których struktura chemiczna charakteryzuje się obecnością podstawnika aminowego w pozycji 8 pierścienia chinolinowego. Do tej grupy należą takie leki jak prymachina, tafenochina i pamachina, które wykazują unikalne działanie przeciwko formom wątrobowym zarodźca malarii (Plasmodium).
Głównym mechanizmem działania 8-aminochinolin jest zdolność do eliminacji hipnozoitów – uśpionych form Plasmodium vivax i Plasmodium ovale w wątrobie, co zapobiega nawrotom malarii. Jest to szczególnie istotne w terapii malarii wywołanej przez te gatunki pasożytów, gdyż inne leki przeciwmalaryczne nie mają zdolności eliminacji form wątrobowych.
Stosowanie leków z grupy 8-aminochinolin wiąże się z ryzykiem wystąpienia hemolizy u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD). Z tego względu przed rozpoczęciem terapii tymi lekami konieczne jest przeprowadzenie badania przesiewowego w kierunku niedoboru G6PD, szczególnie u pacjentów pochodzących z regionów, gdzie występuje wysoka częstość tej wady enzymatycznej.
Obecnie najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy jest prymachina, choć nowsze związki, takie jak tafenochina, zyskują na znaczeniu ze względu na dłuższy okres półtrwania i możliwość stosowania w pojedynczej dawce, co poprawia współpracę pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Hydroksychlorochina – Dawkowanie i sposób podawania
Hydroksychlorochina wykazuje działanie skumulowane, co wymaga stosowania przez kilka tygodni w chorobach reumatoidalnych, a pełny efekt terapeutyczny ocenia się po 6-8 tygodniach terapii. W przypadku braku poprawy po 6 miesiącach leczenia należy rozważyć przerwanie terapii. Dawkowanie zależy od wskazania oraz idealnej masy ciała pacjenta, aby uniknąć toksyczności siatkówkowej. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 6,5 mg/kg mc. (idealnej masy ciała) lub 400 mg/dobę, w zależności od tego, która wartość jest niższa. U dorosłych dawka początkowa wynosi 400-600 mg/dobę, a dawka podtrzymująca 200-400 mg/dobę, z możliwością zmniejszenia do 200 mg co drugi dzień. W profilaktyce malarii stosuje się dawkę 400 mg raz w tygodniu, rozpoczynając 1-2 tygodnie przed ekspozycją i kontynuując przez 4 tygodnie po opuszczeniu obszaru endemicznego. W leczeniu ostrego napadu malarii łączna dawka wynosi do 2 g hydroksychlorochiny siarczanu podawana w ciągu 3 dni, z dawkami dostosowanymi do masy ciała.
8-aminochinolina, choroba reumatoidalna, dawka podtrzymująca, fotodermatoza, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, idealna masa ciała, malaria, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, niepowikłana malaria, Plasmodium falciparum, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczność siatkówkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Hydroxychloroquine sulfate Accord 200 mg
Hydroksychlorochina wykazuje działanie kumulacyjne, a pełen efekt terapeutyczny w chorobach reumatoidalnych osiągany jest po kilku tygodniach stosowania. U dorosłych dawka początkowa wynosi 400 mg/dobę (2 tabletki), podawane jednorazowo lub w dawkach podzielonych, z oceną skuteczności po 6-8 tygodniach. W przypadku pozytywnej odpowiedzi klinicznej dawkę można zmniejszyć do 200 mg/dobę po 3 miesiącach, a następnie rozważyć podawanie 200 mg co drugi dzień. U dzieci i młodzieży dawka nie powinna przekraczać 6,5 mg/kg idealnej masy ciała (IBW)/dobę, maksymalnie 400 mg/dobę, przy czym tabletka 200 mg jest nieodpowiednia dla dzieci o IBW poniżej 31 kg. W leczeniu tocznia rumieniowatego dawki początkowe u dorosłych wynoszą 400-600 mg/dobę, a dawki podtrzymujące 200-400 mg/dobę, z maksymalną dawką 6,5 mg/kg mc./dobę. W fotodermatozach stosuje się 400 mg/dobę wyłącznie w okresach ekspozycji na światło słoneczne.
8-aminochinolina, choroba reumatoidalna, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dawka profilaktyczna, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, efekt terapeutyczny, fotodermatoza, hydroksychlorochina, idealna masa ciała, lek przeciwmalaryczny, malaria, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, niepowikłana malaria, obszar endemiczny, oporność na leki przeciwmalaryczne, Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, profilaktyka malarii, reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Hydroxychloroquine Adamed 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan w dawce 200 mg (odpowiadającej 155 mg hydroksychlorochiny) wymaga precyzyjnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazań klinicznych, wieku oraz masy ciała pacjenta. U dorosłych z chorobami reumatoidalnymi zaleca się dawkę 200-400 mg/dobę, nie przekraczając 5 mg/kg/dobę lub 400 mg, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. U dzieci i młodzieży dawka wynosi 4-6,5 mg/kg/dobę, maksymalnie 400 mg/dobę, z przeciwwskazaniem do stosowania u dzieci poniżej 31 kg masy ciała. W profilaktyce malarii u dorosłych stosuje się 400 mg raz w tygodniu, a u dzieci 6,5 mg/kg mc. raz w tygodniu, nie przekraczając 400 mg. Leczenie ostrego napadu malarii u dorosłych rozpoczyna się dawką 800 mg, następnie 400 mg po 6-8 godzinach i 400 mg/dobę przez kolejne dwa dni (łącznie 2 g). W przypadku fotodermatoz u dorosłych zalecana jest dawka 400 mg/dobę w okresach ekspozycji na światło. Należy uwzględnić ryzyko toksyczności siatkówkowej oraz konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
8-aminochinolina, choroba reumatoidalna, faza pozaerytrocytowa, fotodermatoza, hydroksychlorochina siarczan, kumulacja leku, laktoza jednowodna, malaria, nietolerancja laktozy, oporność na leki przeciwmalaryczne, Plasmodium falciparum, plasmodium malariae, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, profilaktyka malarii, tabletka powlekana, toksyczność siatkówkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby