Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Inovox Express smak pomarańczowy zawiera trzy substancje czynne: lidokainy chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) w postaci pomarańczowych, dwuwypukłych, cylindrycznych pastylek twardych. Właściwości farmakokinetyczne tych składników różnią się między sobą, co wpływa na ich działanie terapeutyczne oraz profil bezpieczeństwa.¹

Farmakokinetyka lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się stosunkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym od 1 do 2 godzin (średnio około 100 minut), przy czym wartość ta jest zależna od podanej dawki. Substancja ta jest łatwo wchłaniana przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Po wchłonięciu lidokaina podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie zachodzi szybki proces deetylacji prowadzący do powstania aktywnego metabolitu – monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX).²

W dalszym etapie przemian metabolicznych MEGX ulega hydrolizie do różnych metabolitów, w tym do glicynianu ksylidyny (GX). Warto zauważyć, że okres półtrwania glicynianu ksylidyny jest dłuższy niż lidokainy, co może prowadzić do jego potencjalnego gromadzenia się w organizmie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.³

Eliminacja lidokainy i jej metabolitów

Wydalanie lidokainy odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej. Większość substancji jest wydalana w formie metabolitów, również drogą nerkową.⁴

Farmakokinetyka amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego

Dane dotyczące farmakokinetyki alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu są ograniczone. Na podstawie badania biodostępności opisanego w charakterystyce produktu leczniczego Benagol stwierdzono, że obydwa środki antyseptyczne są szybko uwalniane do śliny podczas ssania pastylki. Maksymalne stężenie tych substancji w ślinie obserwuje się już po 3-4 minutach od rozpoczęcia ssania pastylki.⁵

Po 120 minutach ilość alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu wykrywana w ślinie stanowi około 50% podanej dawki, co świadczy o stopniowym uwalnianiu i przedłużonym działaniu miejscowym.⁶

Farmakokinetyka w wybranych stanach chorobowych

U pacjentów z określonymi stanami chorobowymi obserwuje się modyfikację parametrów farmakokinetycznych składników leku Inovox Express. Zmiany te dotyczą przede wszystkim lidokainy i jej metabolitów:

• Pacjenci po zawale mięśnia sercowego (z niewydolnością serca lub bez) – wydłużony okres półtrwania lidokainy i monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX).⁷
• Pacjenci z niewydolnością serca wtórną do zawału mięśnia sercowego – potencjalne wydłużenie okresu półtrwania glicynianu ksylidyny (GX).⁸
• Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca – dłuższy okres półtrwania lidokainy oraz zmniejszone wydalanie MEGX.⁹
• Pacjenci z chorobą wątroby – wydłużony okres półtrwania lidokainy.¹⁰
• Pacjenci poddawani długotrwałej terapii – możliwe wydłużenie okresu półtrwania lidokainy po ciągłym wlewie dożylnym trwającym ponad 24 godziny.¹¹

Farmakokinetyka a postać leku

Inovox Express smak pomarańczowy występuje w postaci pastylek twardych o charakterystycznym pomarańczowym kolorze i smaku, co wpływa na sposób uwalniania substancji czynnych. Taka postać farmaceutyczna zapewnia stopniowe uwalnianie składników aktywnych w jamie ustnej podczas ssania pastylki, co przekłada się na przedłużone działanie miejscowe, szczególnie środków antyseptycznych.¹²