Właściwości farmakokinetyczne – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Właściwości farmakokinetyczne
ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA w postaci pastylek twardych zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Lidokaina charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 100 minut, z łatwym wchłanianiem przez błony śluzowe i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega deetylacji do aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX). Metabolit ten jest dalej hydrolizowany do glicynianu ksylidyny (GX), który ma dłuższy okres półtrwania i może kumulować się w organizmie, zwłaszcza przy upośledzonym wydalaniu nerkowym. Mniej niż 10% lidokainy jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, a metabolity również eliminowane są z moczem. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy oraz amylometakrezol wykazują szybkie uwalnianie do śliny, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki, przy czym po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki obu substancji.

Pobierz ChPL PDF ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru – Pastylki twarde – 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku ASPIGOLA smak miodowo-cytrynowy bez cukru

Farmakokinetyka lidokainy
Farmakokinetyka alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu
Farmakokinetyka w określonych stanach chorobowych
Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku ASPIGOLA smak miodowo-cytrynowy bez cukru

Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miodowo-cytrynowy bez cukru, zawierający lidokainy chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) w postaci pastylek twardych, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi poszczególnych składników aktywnych.¹

Farmakokinetyka lidokainy

Okres półtrwania lidokainy wynosi od 1 do 2 godzin (około 100 minut), przy czym wartość ta może się różnić w zależności od podanej dawki. Metabolit lidokainy – glicynian ksylidyny (GX) charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, co może prowadzić do jego kumulacji w organizmie, szczególnie w przypadkach nieprawidłowego wydalania przez nerki.²

Lidokaina łatwo wchłania się przez błony śluzowe. Po wchłonięciu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie zachodzi szybka deetylacja do aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX). MEGX następnie ulega hydrolizie do różnych metabolitów, w tym glicynianu ksylidyny. Mniej niż 10% lidokainy jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Metabolity są również eliminowane z moczem.³

Farmakokinetyka alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu

Dostępne dane dotyczące farmakokinetyki alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu są ograniczone. W badaniu biodostępności produktu Benagol (2008) wykazano, że oba środki antyseptyczne są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie w ciągu zaledwie 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki. Po 120 minutach w ślinie wykrywa się około 50% podanej dawki obu związków.⁴

Farmakokinetyka w określonych stanach chorobowych

Właściwości farmakokinetyczne lidokainy ulegają istotnym zmianom w określonych stanach chorobowych:

Po zawale mięśnia sercowego (z niewydolnością serca lub bez) – wydłużony okres półtrwania lidokainy i monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX)⁵
W niewydolności serca wtórnej do zawału mięśnia sercowego – potencjalnie wydłużony okres półtrwania glicynianu ksylidyny (GX)⁶
W zastoinowej niewydolności serca lub chorobie wątroby – odnotowano dłuższy okres półtrwania lidokainy⁷
Przy ciągłym wlewie dożylnym trwającym ponad 24 godziny – możliwe wydłużenie okresu półtrwania⁸
U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca – możliwe zmniejszone wydalanie MEGX⁹

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych

Substancja czynna	Okres półtrwania	Wchłanianie	Metabolizm	Wydalanie
Lidokaina	1-2 godziny (ok. 100 minut)	Łatwe wchłanianie przez błony śluzowe	Znaczny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie; deetylacja do MEGX	< 10% w postaci niezmienionej przez nerki
Glicynian ksylidyny (GX) – metabolit lidokainy	Dłuższy niż lidokainy	Powstaje w procesie metabolizmu lidokainy	Powstaje w wyniku hydrolizy MEGX	Przez nerki
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy	Brak dokładnych danych	Szybkie uwalnianie do śliny (Cmax w 3-4 min)	Brak dokładnych danych	Ok. 50% dawki pozostaje w ślinie po 120 min
Amylometakrezol	Brak dokładnych danych	Szybkie uwalnianie do śliny (Cmax w 3-4 min)	Brak dokładnych danych	Ok. 50% dawki pozostaje w ślinie po 120 min

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.