pilokarpina chlorowodorek
Pilokarpina chlorowodorek to syntetyczna pochodna pilokarpiny, alkaloid pochodzenia naturalnego, pozyskiwany z liści rośliny Pilocarpus jaborandi. Substancja ta jest lekiem cholinomimetycznym, działającym jako selektywny agonista receptorów muskarynowych, głównie M3.
W okulistyce pilokarpina chlorowodorek jest powszechnie stosowana w leczeniu jaskry, szczególnie jaskry z otwartym kątem przesączania. Działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej oraz wywołanie zwężenia źrenicy (mioza), co obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dostępna jest w postaci kropli do oczu o różnych stężeniach (najczęściej 1-4%).
Poza okulistyką, pilokarpina chlorowodorek znajduje zastosowanie w leczeniu kserostomii (suchości jamy ustnej) występującej po radioterapii głowy i szyi oraz w zespole Sjögrena. Stymuluje wydzielanie śliny, zwiększając komfort pacjentów z tymi dolegliwościami.
Do najczęstszych działań niepożądanych pilokarpiny należą: niewyraźne widzenie, ból głowy, nadmierne łzawienie oraz miejscowe podrażnienie oczu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, astmą oskrzelową czy chorobami układu oddechowego ze względu na potencjalne działanie ogólnoustrojowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pilocarpinum WZF 2% 20 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pilokarpiny chlorowodorku, zawartej w preparacie Pilocarpinum WZF 2%, nie wykazały istotnego potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. W zakresie funkcji reprodukcyjnych, długotrwałe podawanie dawki 18 mg/kg mc./dobę przez ponad 28 dni u samców skutkowało zaburzeniami płodności, zmniejszoną ruchliwością plemników oraz zwiększoną liczbą uszkodzonych plemników. U samic ta sama dawka powodowała obniżenie wskaźnika płodności, wydłużenie cyklu rujowego oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. Dawka 3 mg/kg mc./dobę nie wywoływała tych niekorzystnych efektów u żadnej z płci.
cykl rujowy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcje reprodukcyjne, genotoksyczność, Pilocarpinum WZF, pilokarpina chlorowodorek, płodność samców, płodność samic, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, ruchliwość plemników, uszkodzenie plemników, wskaźnik płodności, zaburzenie reprodukcyjne - Leksykon leków
Interakcje leku – Pilocarpinum WZF 2% 20 mg/ml
Pilocarpina chlorowodorek w stężeniu 2% (20 mg/ml), stosowana miejscowo w okulistyce, działa jako agonista receptorów cholinergicznych, co determinuje jej interakcje farmakologiczne. Najistotniejszą jest antagonizm wobec leków cholinolitycznych, takich jak tropikamid, atropina, cyklopentolat i homatropina, które mogą osłabiać efekt terapeutyczny pilokarpiny poprzez konkurencję o receptory cholinergiczne. Ponadto, inhibitory cholinoesterazy (np. neostygmina, fizostygmina) mogą nasilać i przedłużać działanie pilokarpiny, a beta-adrenolityki stosowane miejscowo oraz inne leki przeciwjaskrowe mogą wzmacniać jej efekt hipotensyjny wewnątrzgałkowy. Wchłanianie ogólnoustrojowe pilokarpiny jest minimalne, jednak u pacjentów z uszkodzoną rogówką lub przy wysokich dawkach istnieje ryzyko nasilonych interakcji systemowych.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol etylowy, antagonizm lekowy, atropina, beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cyklopentolat, działanie parasympatykomimetyczne, efekt hipotensyjny wewnątrzgałkowy, fizostygmina, homatropina, inhibitor cholinoesterazy, jaskra, krople do oczu, lek cholinolityczny, lek cholinomimetyczny, lek okulistyczny, lek przeciwjaskrowy, miękka soczewka kontaktowa, nabłonek rogówki, neostygmina, objaw cholinergiczny, pilokarpina chlorowodorek, porażenie akomodacji, receptor cholinergiczny, refrakcja oka, rozszerzenie źrenicy, tropikamid, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pilocarpinum WZF 2% 20 mg/ml
Pilocarpina chlorowodorek, stosowana miejscowo w postaci 2% kropli do oczu, wykazuje szybki początek działania miotycznego, obserwowanego w ciągu 15-40 minut od aplikacji, z utrzymaniem efektu zwężenia źrenicy przez 4-8 godzin. Maksymalny efekt obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe pojawia się po 2-4 godzinach, a działanie hipotensyjne utrzymuje się do 12 godzin, co jest kluczowe dla optymalizacji schematów dawkowania w terapii jaskry i innych stanów wymagających redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego.
- Leksykon substancji czynnych
Pilokarpina – Wskazania do stosowania
Pilocarpina w postaci kropli do oczu (Pilocarpinum WZF 2%) zawiera pilokarpinę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml i wykazuje działanie cholinomimetyczne, stosowane głównie w leczeniu jaskry z otwartym kątem oraz jaskry z wąskim kątem. W jaskrze z otwartym kątem lek działa poprzez stymulację receptorów muskarynowych mięśnia zwężającego źrenicę i mięśnia rzęskowego, co prowadzi do miozy i zwiększenia odpływu cieczy wodnistej, skutkując obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. W przypadku jaskry z wąskim kątem pilokarpina zapobiega zamknięciu kąta przesączania poprzez napięcie tęczówki i jej odciągnięcie, co ułatwia odpływ cieczy wodnistej i może łagodzić ostre napady choroby.
chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie cholinomimetyczne, irydotomia laserowa, jaskra, jaskra z otwartym kątem, jaskra z wąskim kątem, jaskra z zamkniętym kątem, kąt przesączania, lek przeciwjaskrowy, mięsień rzęskowy, mioza, ostry napad jaskry, Pilocarpinum WZF, pilokarpina, pilokarpina chlorowodorek, receptor muskarynowy, stan okulistyczny, substancja konserwująca, zaburzenie widzenia, zwężenie źrenicy