receptor H1
Receptor H1 jest klasą receptorów histaminowych, które odgrywają kluczową rolę w pośredniczeniu odpowiedzi organizmu na histaminę. Należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR) i jest kodowany przez gen HRH1. Receptory H1 są szeroko rozpowszechnione w organizmie, występując między innymi w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, komórkach układu oddechowego, komórkach układu nerwowego oraz komórkach immunologicznych.
Aktywacja receptorów H1 przez histaminę prowadzi do szeregu reakcji fizjologicznych, w tym rozszerzenia naczyń krwionośnych, zwiększonej przepuszczalności naczyń, skurczu mięśni gładkich oskrzeli oraz zwiększonej sekrecji śluzu. Receptory te odgrywają istotną rolę w patofizjologii reakcji alergicznych, astmy, pokrzywki oraz innych stanów zapalnych.
Antagoniści receptora H1, znani jako leki przeciwhistaminowe, są powszechnie stosowane w leczeniu alergii, kataru siennego, pokrzywki i innych stanów alergicznych. Dzielą się na dwie generacje: pierwsza generacja (np. difenhydramina, klemastyna) charakteryzuje się przenikaniem przez barierę krew-mózg i wywoływaniem sedacji, natomiast druga generacja (np. cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna) wykazuje mniejsze działanie ośrodkowe i rzadziej powoduje senność.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
Klemastyna w postaci syropu (Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml) jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, stosowanym głównie w leczeniu objawowym alergicznego nieżytu nosa oraz alergicznych chorób skóry, takich jak pokrzywka, zapalenie kontaktowe skóry, wyprysk atopowy, świąd skóry i obrzęk Quinckego. Substancją czynną jest fumaranu klemastyny, działająca antagonizująco na receptory H1, co skutkuje łagodzeniem objawów takich jak wodnista wydzielina z nosa, kichanie, łzawienie i świąd. Standardowa dawka dla dorosłych i młodzieży to 0,5 mg klemastyny w 5 ml syropu. Lek jest szczególnie wskazany w przypadku nasilonych objawów alergii sezonowej lub całorocznej, niewystarczającej skuteczności leków miejscowych oraz współwystępowania objawów skórnych i nosowych.
alergia sezonowa, alergiczna choroba skóry, alergiczny nieżyt nosa, atopowe zapalenie skóry, dermatoza alergiczna, działanie przeciwhistaminowe, fumaran klemastyny, lek przeciwhistaminowy, nietolerancja fruktozy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, pokrzywka, pyłkowica, receptor H1, wodnista wydzielina z nosa, wyprysk atopowy, wyprysk kontaktowy, zapalenie kontaktowe skóry, zapalenie spojówek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydroxyzinum Bluefish 10 mg
Badania przedkliniczne hydroksyzyny chlorowodorku wykazały istotne działanie teratogenne przy dawkach 50 mg/kg masy ciała u szczurów i królików, manifestujące się wadami rozwojowymi płodu oraz zwiększoną częstością poronień. Elektrofizjologiczne analizy na włóknach Purkinjego psa ujawniły, że hydroksyzyna w stężeniu 3 μM wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego poprzez interakcję z kanałami potasowymi, natomiast przy 30 μM skraca ten czas, co sugeruje wpływ na prądy wapniowe i/lub sodowe. W badaniach na kanałach hERG stwierdzono hamowanie prądu potasowego (IKr) przy IC50 wynoszącym 0,62 μM, co jest stężeniem 10-60 razy wyższym niż terapeutyczne, wskazując na niskie ryzyko kliniczne przy standardowych dawkach.
badanie telemetryczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, częstość akcji serca, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hydroksyzyna chlorowodorek, kanał hERG, kanał potasowy, odstęp PR, odstęp QT, odstęp QTc, parametr elektrokardiograficzny, poronienie, potencjał czynnościowy, prąd potasowy, prąd sodowy, prąd wapniowy, receptor 5-HT2, receptor H1, repolaryzacja błony komórkowej, substancja czynna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa płodu, włókno Purkinjego, zespół QRS