receptor H1
Receptor H1 jest klasą receptorów histaminowych, które odgrywają kluczową rolę w pośredniczeniu odpowiedzi organizmu na histaminę. Należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR) i jest kodowany przez gen HRH1. Receptory H1 są szeroko rozpowszechnione w organizmie, występując między innymi w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, komórkach układu oddechowego, komórkach układu nerwowego oraz komórkach immunologicznych.
Aktywacja receptorów H1 przez histaminę prowadzi do szeregu reakcji fizjologicznych, w tym rozszerzenia naczyń krwionośnych, zwiększonej przepuszczalności naczyń, skurczu mięśni gładkich oskrzeli oraz zwiększonej sekrecji śluzu. Receptory te odgrywają istotną rolę w patofizjologii reakcji alergicznych, astmy, pokrzywki oraz innych stanów zapalnych.
Antagoniści receptora H1, znani jako leki przeciwhistaminowe, są powszechnie stosowane w leczeniu alergii, kataru siennego, pokrzywki i innych stanów alergicznych. Dzielą się na dwie generacje: pierwsza generacja (np. difenhydramina, klemastyna) charakteryzuje się przenikaniem przez barierę krew-mózg i wywoływaniem sedacji, natomiast druga generacja (np. cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna) wykazuje mniejsze działanie ośrodkowe i rzadziej powoduje senność.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Zyrtec 1 mg/ml
Zyrtec (cetyryzyna dichlorowodorek, roztwór doustny 1 mg/ml) jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, stosowanym w dawce 10 mg/dobę. W badaniach klinicznych na ponad 3200 pacjentach dorosłych najczęściej obserwowano działania niepożądane takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), ból głowy (7,42% vs 8,07%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82%) oraz zmęczenie (1,63% vs 0,95%). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,0% vs 0,6% placebo), senność (1,8% vs 1,4%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4% vs 1,1%) oraz zmęczenie (1,0% vs 0,3%). Senność, mimo statystycznie istotnego wzrostu, była zwykle łagodna lub umiarkowana i nie wpływała na codzienną aktywność zdrowych ochotników.
aktywność cholinolityczna, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cetyryzyna dichlorowodorek, dyskineza, dystonia, dysuria, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy, metoda podwójnie ślepej próby, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, senność, stężenie bilirubiny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia akomodacji, zaburzenia ogólne, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clatra Allergy 20 mg
Clatra Allergy to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji zawierający 20 mg bilastyny w formie tabletek, wskazany do objawowego leczenia alergicznych schorzeń górnych dróg oddechowych oraz skóry u pacjentów powyżej 12 roku życia. Preparat znajduje zastosowanie w sezonowym i całorocznym uczuleniowym zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu spojówek oraz pokrzywce o różnym podłożu, w tym idiopatycznej. Bilastyna cechuje się wysoką selektywnością wobec receptorów H₁, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z sedacją. Tabletki o wymiarach 10×5 mm posiadają linię podziału ułatwiającą połykanie, jednak nie służą do dzielenia dawki.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, blokada nosa, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, łzawienie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powiek, pokrzywka, pokrzywka idiopatyczna, przewlekły alergiczny nieżyt nosa, receptor H1, sezonowy alergiczny nieżyt nosa, świąd jamy nosowej, świąd oczu, wodnista wydzielina z nosa, zaczerwienienie spojówek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilaxten w postaci roztworu doustnego o stężeniu 2,5 mg/ml zawiera bilastynę, lek przeciwhistaminowy II generacji o wysokiej selektywności wobec receptorów H1. Preparat jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego i całorocznego), alergicznego zapalenia spojówek oraz pokrzywki u dzieci w wieku 6-11 lat z masą ciała ≥20 kg. Roztwór charakteryzuje się pH 3,0-4,0, jest bezbarwny i przezroczysty, co ułatwia dawkowanie i podawanie dzieciom. Należy uwzględnić obecność substancji pomocniczych: metylu parahydroksybenzoesanu (1,0 mg/ml), propylu parahydroksybenzoesanu (0,2 mg/ml) oraz etanolu (0,11 mg/ml), które mogą wywoływać reakcje u pacjentów z nadwrażliwością na parabeny lub koniecznością unikania alkoholu.
alergia całoroczna, alergia sezonowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, leczenie objawowe, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, nadwrażliwość na parabeny, obrzęk powiek, pokrzywka, populacja pediatryczna, receptor H1, roztocze kurzu domowego, roztwór doustny, schorzenie alergiczne, świąd nosa, świąd oczu, terapia objawowa, wodnisty wyciek z nosa, zatkanie nosa - Leksykon substancji czynnych
Cetyryzyna – Właściwości farmakodynamiczne
Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, bez istotnego powinowactwa do innych receptorów. W dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ eozynofili i komórek późnej fazy reakcji zapalnej u pacjentów atopowych, a dawka 30 mg/dobę redukuje eozynofilowy naciek w płynie z płukania oskrzelowo-pęcherzykowego u chorych z astmą. Cetyryzyna zmniejsza ekspresję cząsteczek adhezyjnych ICAM-1 i VCAM-1, co potwierdza jej działanie przeciwzapalne. W badaniach klinicznych dawka 10 mg/dobę łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, nie wpływając na czynność płuc, a nawet dawki do 60 mg/dobę nie wydłużają odstępu QT, potwierdzając bezpieczeństwo kardiologiczne. U dzieci (5-12 lat) nie obserwowano rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe podczas 35-dniowego leczenia.
alergeny wziewne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów histaminowych H1, astma, astma umiarkowana, atopia, bąble pokrzywkowe, biodostępność, cetyryzyna, cząsteczki adhezyjne, działanie przeciwalergiczne, efekt pierwszego przejścia, eozynofile, hemodializa, hydroksyzyna, ICAM-1, interakcje lekowe, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, objętość dystrybucji, odstęp QT, okres półtrwania, płukanie oskrzelowo-pęcherzykowe, późna faza reakcji zapalnej, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, VCAM-1, wiązanie z białkami osocza, zapalenie alergiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Desloratadine Genoptim 5 mg
Desloratadyna, długo działający selektywny antagonista receptorów H1 obwodowych, wykazuje istotne właściwości przeciwalergiczne poprzez hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, co może ograniczać migrację komórek zapalnych. Lek nie przenika do OUN, co eliminuje działanie sedatywne, a badania kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo kardiologiczne nawet przy dawkach do 45 mg/dobę (9-krotność dawki terapeutycznej). Desloratadyna w dawce 5 mg/dobę nie wpływa na funkcje psychomotoryczne ani nie nasila efektów alkoholu, co jest istotne dla pacjentów wykonujących prace wymagające koncentracji. Wskazania obejmują alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (sezonowe i całoroczne) oraz przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, z potwierdzoną skutecznością w łagodzeniu objawów takich jak kichanie, świąd nosa i oczu, wydzielina z nosa oraz świąd podniebienia.
aktywność psychomotoryczna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, antagonista histaminy, bąble pokrzywkowe, całoroczne alergiczne zapalenie, cytokiny prozapalne, histamina, IL-13, IL-4, IL-6, IL-8, kichanie, łzawienie oczu, migracja komórek zapalnych, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, receptor H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie, świąd, świąd nosa, świąd podniebienia, wydzielina z nosa, zaczerwienienie oczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zyx
Lek Zyx zawierający lewocetyryzynę wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u wybranych grup pacjentów. Tabletki powlekane nie są zalecane dla dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak możliwości odpowiedniego dostosowania dawki. U pacjentów spożywających alkohol istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych ośrodkowego układu nerwowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu, zwłaszcza z uszkodzeniem rdzenia kręgowego lub przerostem prostaty, gdyż lewocetyryzyna może nasilać retencję moczu. Ponadto lek może obniżać próg drgawkowy, co wymaga ostrożności u osób z padaczką lub predyspozycjami do napadów. Przed testami skórnymi zaleca się przerwanie terapii na co najmniej 3 dni, aby uniknąć fałszywie ujemnych wyników.
dysfunkcja pęcherza moczowego, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, napad padaczkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, próg drgawkowy, przerost prostaty, receptor H1, retencja moczu, świąd, test alergiczny, test skórny, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bilagra ORO 10 mg
Bilastyna, substancja czynna preparatu Bilagra ORO, jest długo działającym, selektywnym antagonistą receptorów H1 histaminy, pozbawionym działania sedatywnego i muskarynowego. W dawce 20 mg raz na dobę wykazuje skuteczność w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, łagodząc objawy takie jak świąd, zaczerwienienie, łzawienie, kichanie, wydzielina i zatkanie nosa. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 24 godziny. Badania kliniczne potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne bilastyny, bez wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawce 200 mg/dobę, oraz brak wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, w tym brak sedacji i zachowanie sprawności psychomotorycznej. Skuteczność i bezpieczeństwo u osób starszych (≥65 lat) są porównywalne z młodszymi pacjentami.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, antagonista histaminy, badanie kliniczne, bilastyna, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, Paediatric Sleep Questionnaire, powinowactwo do receptorów, przewlekła pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, substancja czynna, właściwości sedatywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra Gem 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Lirra Gem, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), co przekłada się na jej wysoką skuteczność kliniczną. Okres półtrwania odłączania leku od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, a działanie utrzymuje się przez 24 godziny, z 90% wysyceniem receptorów po 4 godzinach i 57% po dobie. W dawce 5 mg lewocetyryzyna wykazuje szybszy początek działania (już po 1 godzinie) i porównywalną skuteczność terapeutyczną do cetyryzyny w dawce 10 mg, potwierdzoną w badaniach kontrolowanych placebo, w tym w modelach pokrzywki i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dodatkowo lek hamuje migrację eozynofilii i uwalnianie VCAM-1, zmniejszając przepuszczalność naczyń i napływ komórek zapalnych, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania, parametr elektrokardiograficzny, pochodna piperazyny, pokrzywka, powinowactwo do receptora, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja skórna, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allergodil 0,5 mg/ml
Allergodil, zawierający chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml (dawka 0,015 mg na kroplę), jest lekiem z grupy innych leków przeciwalergicznych (kod ATC: S01 GX07) stosowanym miejscowo w okulistyce. Azelastyna, pochodna ftalazynonu, wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwhistaminowe poprzez selektywną blokadę receptorów H1, a także działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, PAF oraz serotonina, co wpływa na zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej. Preparat jest dostępny w postaci klarownego, bezbarwnego roztworu do oczu, zawierającego jako konserwant chlorek benzalkoniowy (0,125 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na konserwanty.
antagonista receptora, arytmia komorowa, bezpieczeństwo kardiologiczne, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, częstoskurcz komorowy wielokształtny, czynnik aktywujący płytki, działanie przeciwzapalne, histamina, krople do oczu, lek przeciwalergiczny, leukotrien, mediator chemiczny, mediator lipidowy, mediator reakcji alergicznej, odstęp QT, pochodna ftalazynonu, proces alergiczny, receptor H1, serotonina, torsade de pointes, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu o stężeniu 1 mg/g zawiera dimetyndenu maleinian, antagonista receptorów H1, stosowany miejscowo na skórę. Przypadkowe spożycie tego preparatu może prowadzić do poważnych objawów przedawkowania, które różnią się w zależności od wieku pacjenta. U dorosłych dominuje zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN) manifestujące się sennością i sedacją, natomiast u dzieci i osób w podeszłym wieku przeważa pobudzenie OUN, objawy przeciwmuskarynowe (rozszerzenie źrenic, suchość w jamie ustnej, zaczerwienienie twarzy), zaburzenia neurologiczne (niezborność ruchowa, halucynacje, skurcze toniczno-kloniczne) oraz objawy układu krążenia (hipotensja), moczowego (zatrzymanie moczu) i termoregulacji (gorączka). W składzie żelu znajdują się także substancje pomocnicze: glikol propylenowy (150 mg/g) i chlorek benzalkoniowy (0,050 mg/g), które mogą wpływać na obraz kliniczny zatrucia.
analeptyk, antidotum, ataksja, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, halucynacja, hipotensja, kserostomia, lek presyjny, lek przeciwhistaminowy, objawy przeciwmuskarynowe, płukanie żołądka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, przypadkowe spożycie leku, receptor H1, rozszerzenie źrenic, senność, skurcz toniczno-kloniczny, węgiel aktywowany, zahamowanie czynności OUN, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Telfexo 120 mg 120 mg
Telfexo 120 mg, zawierający chlorowodorek feksofenadyny w dawce 120 mg (odpowiadającej 112 mg feksofenadyny w formie zasady), jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, selektywnie blokującym obwodowe receptory H1 bez działania sedatywnego. Preparat jest wskazany do leczenia sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia. Skutecznie łagodzi objawy takie jak kichanie, wodnisty wyciek z nosa, świąd nosa, zatkanie nosa oraz podrażnienie oczu. Tabletki powlekane o wymiarach 14,9-15,3 mm x 6,4-6,8 mm są przeznaczone do stosowania w monoterapii lub terapii skojarzonej, szczególnie w okresie ekspozycji na alergeny sezonowe, z możliwością profilaktycznego rozpoczęcia terapii przed sezonem pylenia.
alergen sezonowy, alergia sezonowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, atopowe zapalenie skóry, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek feksofenadyny, efekt sedatywny, feksofenadyna, kichanie, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, monoterapia, nadwrażliwość, ośrodkowy układ nerwowy, podrażnienie oczu, pokrzywka, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd nosa, terapia skojarzona, wodnisty wyciek z nosa, zatkanie nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dynid 5 mg
Desloratadyna, będąca antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazuje selektywne działanie przeciwalergiczne bez przenikania do ośrodkowego układu nerwowego, co eliminuje efekt sedatywny. Mechanizm jej działania obejmuje hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P, co ogranicza migrację komórek zapalnych. W badaniach klinicznych potwierdzono bezpieczeństwo kardiologiczne leku nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne (do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz 45 mg/dobę przez 10 dni) bez istotnego wpływu na odstęp QTc. Desloratadyna nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z ketokonazolem i erytromycyną, a jej stosowanie nie nasila zaburzeń funkcji psychomotorycznych ani senności, także w połączeniu z alkoholem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista histaminy, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina, desloratadyna, erytromycyna, granulocyt zasadochłonny, histamina, interleukina-13, interleukina-4, interleukina-6, interleukina-8, ketokonazol, komórka śródbłonka, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, przeciwciało IgE, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1, selektyna P, senność, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, układ sercowo-naczyniowy, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allertec Effect 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Allertec Effect, jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 histaminy, bez powinowactwa do receptorów muskarynowych i bez działania sedatywnego. W dawce 20 mg raz na dobę skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (kichanie, wydzielina, świąd i zatkanie nosa, świąd spojówek, łzawienie, zaczerwienienie oczu) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej (świąd, liczba i rozmiar bąbli, dyskomfort) przez 24 godziny. Badania kliniczne potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne bilastyny, bez istotnego wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawkach do 200 mg/dobę, oraz brak wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i zdolność prowadzenia pojazdów. Profil bezpieczeństwa u osób starszych (≥65 lat) i młodzieży (12-17 lat) jest porównywalny z dorosłymi.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczny nieżyt nosa, antagonista histaminy, bąbel pokrzywkowy, bąbel skórny, erytromycyna, histamina, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, kichanie, lek przeciwhistaminowy, łzawienie, niedrożność nosa, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, przekrwienie spojówek, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, selektywne powinowactwo, senność, sprawność psychomotoryczna, świąd nosa, świąd skóry, świąd spojówek, układ sercowo-naczyniowy, wodnisty wyciek z nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bellix 20 mg
Bilastyna, lek przeciwhistaminowy z grupy R06AX29, wykazuje selektywne antagonizowanie obwodowych receptorów H1 histaminy, co przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Dawka 20 mg raz na dobę zapewnia 24-godzinne hamowanie reakcji skórnych zależnych od histaminy, takich jak bąble i zaczerwienienie skóry. W badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży bilastyna skutecznie redukowała objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, świąd i zaczerwienienie spojówek oraz łzawienie, a także zmniejszała intensywność świądu i liczbę bąbli pokrzywkowych. Terapia bilastyną poprawiała jakość snu i życia pacjentów, co jest istotne w przewlekłych schorzeniach alergicznych. W populacji pediatrycznej (2-11 lat) stosowano dawkę 10 mg raz na dobę, wykazując równoważną ekspozycję i podobny profil bezpieczeństwa do placebo, bez istotnych różnic w odstępie QTc i objawach sedatywnych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, antagonista histaminy, bąbel pokrzywkowy, badanie z podwójnie ślepą próbą, działanie niepożądane, działanie sedatywne, erytromycyna, inhibitor P-glikoproteiny, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, sprawność psychomotoryczna, układ cholinergiczny, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sinumedin Tabs 650 mg + 10 mg + 4 mg
Sinumedin Tabs to preparat zawierający trzy substancje czynne: 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku oraz 4 mg chlorofenaminy maleinianu, które wykazują synergistyczne działanie w łagodzeniu objawów przeziębienia i grypy. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie cyklooksygenazy COX-3 w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn i podwyższenia progu bólowego, a także obniżenia temperatury ciała. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk alfa-1, wywołuje wazokonstrykcję naczyń błony śluzowej nosa, redukując przekrwienie i obrzęk, co poprawia drożność nosa. Chlorofenamina, antagonista receptorów H1, hamuje efekty histaminy, zmniejszając wydzielinę śluzową i objawy związane z przekrwieniem błony śluzowej górnych dróg oddechowych.
agregacja płytek krwi, aminy alkilowe, chlorofenamina, COX-3, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, działanie analgetyczne, działanie antynocyceptywne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, fenylefryna, górne drogi oddechowe, inhibicja kompetycyjna, kininy, mediatory bólu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, obrzęk błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, PGE1, prostaglandyny w OUN, prostaglandyny w podwzgórzu, przekrwienie błony śluzowej, receptor H1, receptor histaminergiczny H-1, receptory adrenergiczne alfa-1, receptory serotoninergiczne, środek przeciwhistaminowy, stan grypopodobny, sympatykomimetyk, szlaki serotoninergiczne, termoregulacja organizmu, układ sercowo-naczyniowy, wazokonstrykcja - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Levocetirizine Hasco 0,5 mg/ml
Levocetirizine Hasco w postaci roztworu doustnego o stężeniu 0,5 mg/ml jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji, stosowanym w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego i przewlekłego) oraz pokrzywki. Substancja czynna, lewocetyryzyna, działa poprzez selektywne blokowanie receptorów H1, co prowadzi do redukcji objawów takich jak wodnisty wyciek z nosa, świąd, kichanie, obrzęk błony śluzowej oraz bąble pokrzywkowe i świąd skóry. Wskazanie do stosowania obejmuje także przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa trwające powyżej 4 tygodni lub występujące częściej niż 4 dni w tygodniu, co istotnie wpływa na jakość życia pacjentów.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, dysfagia, histamina, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, lewocetyryzyny dichlorowodorek, mediator zapalenia, nietolerancja fruktozy, obrzęk błony śluzowej nosa, pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja alergiczna, receptor H1, schorzenie dermatologiczne, wodnisty wyciek z nosa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lirra 5 mg
Lewocetyryzyna, stosowana w dawce 5 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem wpływu na zdolności psychomotoryczne, takie jak koncentracja uwagi i szybkość reakcji, co potwierdzają badania kliniczne. Lek ten, dzięki selektywnemu działaniu na obwodowe receptory H₁ i ograniczonej penetracji do ośrodkowego układu nerwowego, minimalizuje ryzyko sedacji w porównaniu z lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji. Mimo to, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność, zmęczenie czy osłabienie, które mogą potencjalnie upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka przez lekarza.
dawka leku, działanie sedatywne, farmakoterapia, indywidualna wrażliwość, koncentracja uwagi, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lewocetyryzyna, obwodowy receptor H1, ośrodkowy układ nerwowy, receptor H1, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, senność, sprawność psychomotoryczna, szybkość reakcji, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Desloratadine Sopharma 5 mg
Desloratadyna, będąca długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1 (kod ATC: R06AX27), charakteryzuje się brakiem działania sedatywnego dzięki ograniczonemu przenikaniu do ośrodkowego układu nerwowego. W dawce terapeutycznej 5 mg/dobę wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie wpływając istotnie na aktywność psychoruchową ani na zdolność do prowadzenia pojazdów, nawet w połączeniu z alkoholem. Badania kliniczne potwierdziły brak istotnych działań niepożądanych kardiologicznych, nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecaną (do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz 45 mg/dobę przez 10 dni), bez wydłużenia odstępu QTc. Ponadto, desloratadyna nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z ketokonazolem i erytromycyną, co jest istotne w kontekście terapii skojarzonej.
aktywność psychoruchowa, alergiczny nieżyt nosa, antagonista histaminy, bazofil, bezpieczeństwo kardiologiczne, choroba pokrzywkowa, cytokina indukująca reakcję zapalną, desloratadyna, działanie sedatywne, erytromycyna, interakcja z alkoholem, ketokonazol, kichanie, komórka śródbłonka, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekły alergiczny nieżyt nosa, receptor H1, sezonowy alergiczny nieżyt nosa, układ sercowo-naczyniowy, uwalnianie histaminy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony śluzowej nosa, zmiana pokrzywkowa - Leksykon substancji czynnych
Lewocetyryzyna – Wskazania do stosowania
Lewocetyryzyna, będąca aktywnym enancjomerem cetyryzyny i lekiem przeciwhistaminowym II generacji, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów H1, co przekłada się na skuteczne działanie przeciwalergiczne. Preparaty dostępne są w formie tabletek powlekanych o dawce 5 mg oraz roztworu doustnego 0,5 mg/ml. Wskazania obejmują objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (zarówno okresowego, jak i przewlekłego) oraz pokrzywki, w tym przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Lewocetyryzyna jest dopuszczona do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci – tabletki od 6. roku życia, a roztwór doustny od 2. roku życia. Typowe objawy łagodzone przez lek to wodnisty wyciek z nosa, uczucie zatkania, swędzenie, kichanie oraz bąble pokrzywkowe i świąd skóry.
alergen wziewny, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, bąbel pokrzywkowy, dichlorowodorek, działanie niepożądane leku, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, obrzęk naczynioruchowy, pleśń, pokrzywka, pokrzywka ostra, pokrzywka przewlekła, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pyłek roślin, receptor H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd skóry, wyciek z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilaxten (bilastyna) w roztworze doustnym 2,5 mg/ml jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, pozbawionym działania sedatywnego i powinowactwa do receptorów muskarynowych. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów histaminowych H1, co skutkuje hamowaniem powstawania bąbli i zaczerwienienia skóry przez 24 godziny po pojedynczej dawce. Skuteczność bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę została potwierdzona w badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, wykazując znaczną poprawę objawów takich jak kichanie, świąd, łzawienie oraz zmniejszenie liczby i rozmiaru bąbli pokrzywkowych. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, w tym brakiem wpływu na odstęp QTc i układ sercowo-naczyniowy nawet przy dawkach do 200 mg/dobę, oraz brakiem sedacji i negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne i zdolność prowadzenia pojazdów.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie sezonowe, alergiczne zapalenie spojówek, bąble histaminowe, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, działanie sedatywne, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, objawy alergicznego nieżytu nosa, objawy alergicznego zapalenia spojówek, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka idiopatyczna, przewlekła pokrzywka, receptor H1, receptor muskarynowy, sedacja, sprawność psychomotoryczna, właściwości uspokajające - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fenistil 1 mg/ml
Fenistil w postaci kropli doustnych zawiera dimetyndenu maleinian w stężeniu 1 mg/ml (1 ml = 20 kropli = 1 mg substancji czynnej) i jest wskazany do leczenia objawowego różnych chorób alergicznych skóry, takich jak pokrzywka, świąd w atopowym zapaleniu skóry, alergiczny wyprysk kontaktowy oraz wyprysk endogenny. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Fenistil jest również skuteczny w łagodzeniu objawów alergii pokarmowych, polekowych, świądu towarzyszącego chorobom zakaźnym (np. ospie), objawów po ukąszeniach owadów oraz w profilaktyce reakcji alergicznych podczas immunoterapii swoistej.
alergia pokarmowa, alergia polekowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa, alergiczny wyprysk kontaktowy, atopowe zapalenie skóry, bąbel pokrzywkowy, choroba alergiczna, choroba zakaźna, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, immunoterapia swoista, katar sienny, kwas benzoesowy, leczenie odczulające, lek przeciwhistaminowy, pokrzywka, receptor H1, sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa, ukąszenie owada, wyprysk endogenny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Betahistine dihydrochloride Accord 24 mg
Betahistyna dichlorowodorek, klasyfikowana pod kodem ATC N07CA01, jest lekiem stosowanym w terapii zawrotów głowy o podłożu przedsionkowym oraz choroby Ménière’a. Mechanizm jej działania opiera się na modulacji układu histaminergicznego, gdzie działa jako słaby agonista receptorów H1 oraz silny antagonista receptorów H3, bez istotnego wpływu na receptory H2. Blokada presynaptycznych receptorów H3 prowadzi do zwiększenia syntezy i uwalniania histaminy, co przekłada się na poprawę ukrwienia prążka naczyniowego błędnika oraz zwiększenie przepływu krwi w mózgu. Betahistyna wykazuje również zdolność do hamowania generowania impulsów potencjału czynnościowego przez neurony przedsionkowe w jądrach bocznym i przyśrodkowym, co dodatkowo wspiera jej działanie na układ przedsionkowy.
badanie farmakologiczne, betahistyny dichlorowodorek, błędnik, choroba Ménière’a, dysfunkcja przedsionkowa, histamina, kompensacja przedsionkowa, mikrokrążenie, nerw przedsionkowy, neuron przedsionkowy, potencjał czynnościowy, receptor H1, receptor H3, ucho wewnętrzne, układ histaminergiczny, układ przedsionkowy, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zyrtec 10 mg/ml
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Zyrtec, wykazuje dobrą tolerancję i selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1, jednak może powodować działania niepożądane, głównie o łagodnym do umiarkowanego nasileniu, zwłaszcza ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów stosujących dawkę 10 mg/dobę najczęściej obserwowano senność (9,63% vs 5,00% w grupie placebo), ból głowy (7,42% vs 8,07%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82%) oraz zmęczenie (1,63% vs 0,95%). U dzieci (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,0%), senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%) oraz zmęczenie (1,0%). Rzadko odnotowano zaburzenia czynności wątroby z podwyższonymi enzymami i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku.
aktywność cholinolityczna, aminotransferaza, amnezja, cetyryzyna dichlorowodorek, drgawka, dyskineza, dystonia, działanie przeciwhistaminowe, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, GGTP, nieprawidłowa czynność wątroby, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, osłabienie pamięci, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, podwyższone stężenie bilirubiny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, trudność w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawrót głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Duozinal (2,5 mg + 58 Ca2+)/5 ml
Lek Duozinal, zawierający cetyryzynę dichlorowodorek (10 mg) oraz jony wapnia, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi na ponad 3200 pacjentach dorosłych oraz 1656 pacjentach pediatrycznych (6 miesięcy do 12 lat). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi u dorosłych były senność (9,63% vs 5,00% placebo), ból głowy (7,42% vs 8,07%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82%) oraz zmęczenie (1,63% vs 0,95%). U dzieci najczęściej zgłaszano biegunkę (1,0% vs 0,6%), senność (1,8% vs 1,4%) oraz zmęczenie (1,0% vs 0,3%). Działania niepożądane miały przeważnie łagodne do umiarkowanego nasilenia i ustępowały po odstawieniu leku. Cetyryzyna, jako selektywny antagonista receptorów H₁, może sporadycznie powodować zaburzenia czynności wątroby (wzrost enzymów wątrobowych i bilirubiny), trudności w oddawaniu moczu oraz zaburzenia akomodacji oka.
aminotransferaza, bilirubina, cetyryzyna dichlorowodorek, drgawki, dyskineza, dystonia, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, hiperkalcemia, kserostomia, lek przeciwhistaminowy, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pobudzenie psychoruchowe, podwójnie ślepa próba, receptor H1, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adablix 20 mg
Bilastyna, lek przeciwhistaminowy z grupy R06AX29, wykazuje selektywne powinowactwo do obwodowych receptorów H1, bez działania sedatywnego i muskarynowego. Dawka terapeutyczna 20 mg raz na dobę skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (kichanie, wydzielina, świąd, zaczerwienienie) oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki (świąd, bąble, dyskomfort) przez 24 godziny. Badania kliniczne potwierdziły jej bezpieczeństwo kardiologiczne, nawet przy dawkach do 200 mg/dobę, bez istotnego wpływu na odstęp QTc czy funkcje sercowo-naczyniowe, także w połączeniu z inhibitorami P-glikoproteiny (ketokonazol, erytromycyna). Profil bezpieczeństwa w zakresie ośrodkowego układu nerwowego jest porównywalny z placebo, bez sedacji i zaburzeń psychomotorycznych, co potwierdzają badania u osób dorosłych i starszych (≥ 65 lat).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bąble pokrzywkowe, bilastyna, działanie uspokajające, erytromycyna, inhibitor P-glikoproteiny, ketokonazol, kichanie, lek przeciwhistaminowy, łzawienie, odcinek QTc, odstęp QTc, parametry elektrokardiograficzne, pokrzywka, przekrwienie spojówek, przewlekła idiopatyczna pokrzywka, receptor H1, świąd skóry, świąd spojówek, wydzielina z nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bilaxten 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Bilaxten 10 mg, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, charakteryzującym się długotrwałym działaniem (24-godzinnym) i brakiem powinowactwa do receptorów muskarynowych oraz właściwości uspokajających. W badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, świąd i zaczerwienienie oczu, a także intensywność świądu i liczbę bąbli w pokrzywce, poprawiając jakość snu i życia. Nie stwierdzono istotnego wpływu na odstęp QTc ani układ sercowo-naczyniowy nawet przy dawkach do 200 mg/dobę oraz w interakcjach z inhibitorami glikoproteiny P (ketokonazol, erytromycyna). Profil bezpieczeństwa bilastyny był porównywalny z placebo, bez zwiększonej senności czy zaburzeń psychomotorycznych, także u osób starszych (≥65 lat).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, antagonizm receptorowy, badanie kliniczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, erytromycyna, histamina, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, odcinek QTc, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, Paediatric Sleep Questionnaire, placebo, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, sedacja, sprawność psychomotoryczna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonjesta 20 mg + 20 mg
Bonjesta to lek przeciwhistaminowy zawierający doksylaminę wodorobursztynian i pirydoksynę chlorowodorek (witamina B6), stosowany w leczeniu nudności i wymiotów w ciąży. Preparat dostępny jest w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (20 mg + 20 mg), łączących natychmiastowe i dojelitowe uwalnianie substancji czynnych, co zapewnia optymalne działanie farmakodynamiczne. Doksylamina działa jako niespecyficzny antagonista receptorów H1 i muskarynowych, blokując ośrodkowe receptory cholinergiczne, natomiast pirydoksyna jest metabolizowana do aktywnych form, z których 5′-fosforan pirydoksalu odpowiada za efekt przeciwwymiotny. Mechanizm synergistycznego działania obu składników nie jest w pełni poznany, jednak ich połączenie skutecznie redukuje objawy nudności i wymiotów w ciąży.
5-fosforan pirydoksalu, badanie kliniczne, doksylaminy wodorobursztynian, działanie przeciwwymiotne, epizod wymiotów, jakość życia, lek przeciwhistaminowy, mechanizm działania, nudności i wymioty, odruch wymiotny, parametry farmakokinetyczne, pirydoksyny chlorowodorek, placebo, pochodna etanoloaminy, powłoka dojelitowa, profil uwalniania, przedział ufności, receptor cholinergiczny, receptor H1, receptor muskarynowy, skala PUQE, tabletka dojelitowa, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wartość p - Leksykon leków
Działania niepożądane – CetAlergin 10 mg
Analiza danych klinicznych i obserwacyjnych dotyczących cetyryzyny dichlorowodorku (CetAlergin 10 mg) wskazuje na dominujące działania niepożądane o charakterze neurologicznym, takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), zmęczenie (1,63% vs 0,95% placebo), bóle i zawroty głowy. W badaniach z udziałem ponad 3200 pacjentów wykazano, że działania te mają zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie. Pomimo selektywności cetyryzyny jako antagonisty receptorów H1, odnotowano sporadyczne przypadki zaburzeń układu moczowego, akomodacji oka oraz suchości błon śluzowych. Dodatkowo, rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby manifestujące się podwyższonymi enzymami wątrobowymi i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku. U dzieci (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,0%), senność (1,8%) oraz zmęczenie (1,0%).
aktywność cholinolityczna, aminotransferaza, amnezja, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból stawu, bolesne oddawanie moczu, cetyryzyna dichlorowodorek, depresja, drgawka, drżenie, dyskineza, dystonia, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, koszmar senny, lek przeciwhistaminowy, mimowolne oddawanie moczu, myśl samobójcza, nieprawidłowa czynność wątroby, niewyraźne widzenie, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omam, omdlenie, osłabienie, osłabienie pamięci, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, rotacja gałek ocznych, senność, splątanie, stężenie bilirubiny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, tik, trombocytopenia, trudność w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zachowanie agresywne, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, złe samopoczucie, zmęczenie, zwiększenie apetytu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydroxyzine Orion 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa hydroksyzyny chlorowodorku wykazały istotne działania teratogenne przy dawce 50 mg/kg masy ciała u szczurów i królików, manifestujące się wadami rozwojowymi płodu oraz poronieniami, co wskazuje na potencjalne ryzyko przy stosowaniu wysokich dawek. Elektrofizjologiczne analizy na izolowanych włóknach Purkiniego psa ujawniły zależne od stężenia zmiany w czasie trwania potencjału czynnościowego: wydłużenie przy 3 µM (interakcja z kanałami potasowymi) oraz skrócenie przy 30 µM (prawdopodobna interakcja z prądami wapniowymi i sodowymi). Ponadto, hydroksyzyna hamuje prąd potasowy IKr w kanałach hERG z IC50 = 0,62 µM, jednak stężenia te są 10-60 razy wyższe niż osiągane terapeutycznie, co ogranicza kliniczne znaczenie tego efektu.
akcja serca, badanie elektrofizjologiczne, badanie przedkliniczne, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, działanie niepożądane, działanie teratogenne, elektrofizjologia serca, hydroksyzyna chlorowodorek, kanał hERG, kanał potasowy, komórki ssaków, odstęp PR, odstęp QTc, poronienie, potencjał czynnościowy, prąd potasowy IKr, prąd wapniowy, receptor H1, repolaryzacja, wada rozwojowa płodu, włókna Purkiniego, zespół QRS