Właściwości farmakodynamiczne
Allertec Effect 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Allertec Effect (bilastyna)

Bilastyna, substancja czynna leku Allertec Effect, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, klasyfikowanych jako inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego (kod ATC R06AX29). ¹

Mechanizm działania

Bilastyna jest długo działającym antagonistą histaminy charakteryzującym się selektywnym powinowactwem do obwodowych receptorów H1. Istotną cechą bilastyny jest brak powinowactwa do receptorów muskarynowych oraz brak właściwości uspokajających. Po podaniu pojedynczej dawki, substancja hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez pełne 24 godziny. ²

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania u dorosłych

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów dorosłych i młodzieży cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno sezonowe, jak i całoroczne), bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez okres 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak:

• kichanie – objawy były skutecznie kontrolowane przez całą dobę
• wydzielina z nosa – redukcja obserwowana w trakcie całego cyklu terapeutycznego
• uczucie świądu nosa – znaczne zmniejszenie intensywności
• uczucie zatkania nosa – wyraźna poprawa drożności
• świąd spojówek – znacząca redukcja dyskomfortu
• łzawienie – zmniejszone w porównaniu do stanu początkowego
• zaczerwienienie oczu – widoczna poprawa

Lek skutecznie kontrolował wymienione objawy przez pełne 24 godziny. ³

W przypadku przewlekłej pokrzywki idiopatycznej bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni wykazała skuteczność w łagodzeniu objawów takich jak:

• intensywność świądu – znaczne zmniejszenie odczuwanego dyskomfortu
• liczba i rozmiar bąbli – redukcja zmian skórnych
• dyskomfort pacjenta – znacząca poprawa samopoczucia

U pacjentów leczonych bilastyną zaobserwowano także poprawę jakości snu oraz ogólnej jakości życia. ⁴

Bezpieczeństwo kardiologiczne

W przeprowadzonych badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych niekorzystnych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet w przypadku stosowania dawki 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) u 9 pacjentów przez okres 7 dni. Bezpieczeństwo kardiologiczne potwierdzono również w przypadku jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol (badanie z udziałem 24 pacjentów) oraz erytromycyna (badanie z udziałem 24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT z udziałem 30 ochotników, które potwierdziło korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego. ⁵

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego okazał się porównywalny z placebo. Nie wykazano statystycznie istotnych różnic w częstości występowania senności między grupą przyjmującą bilastynę a grupą placebo. Dodatkowo wykazano, że bilastyna w dawce do 40 mg raz na dobę nie wpływała negatywnie na sprawność psychomotoryczną w badaniach klinicznych ani na zdolność prowadzenia pojazdów podczas standardowego egzaminu na prawo jazdy. ⁶

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Badania kliniczne fazy II i III nie wykazały różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Dodatkowo badanie przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, obejmujące 146 pacjentów w podeszłym wieku, potwierdziło brak różnic w profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób dorosłych. ⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania u dzieci i młodzieży

Badania kliniczne bilastyny objęły także populację młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. W trakcie tych badań 128 nastolatków otrzymało bilastynę (81 nastolatków uczestniczyło w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejnych 116 nastolatków zostało przydzielonych losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Wyniki badań nie wykazały różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania bilastyny pomiędzy populacją dorosłych a młodzieżą. ⁸

Zgodnie z obowiązującymi wytycznymi, skuteczność kliniczna udowodniona u osób dorosłych i młodzieży może być ekstrapolowana na populację dzieci, jeżeli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych. Ekstrapolacja ta jest właściwa dla leku Allertec Effect, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki pozostaje taka sama we wszystkich grupach wiekowych. ⁹

Dwunastotygodniowe kontrolowane badanie kliniczne z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat obejmowało łącznie 509 dzieci, z czego 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg (58 dzieci w wieku od 2 do <6 lat, 105 dzieci w wieku od 6 do <9 lat i 97 dzieci w wieku od 9 do <12 lat) oraz 249 leczonych placebo (58 dzieci w wieku od 2 do <6 lat, 95 dzieci w wieku od 6 do <9 lat i 96 dzieci w wieku od 9 do <12 lat). W badaniu tym oceniono bilastynę w dawce zalecanej dla dzieci (10 mg raz na dobę) i wykazano, że:

• profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do placebo (n=249)
• działania niepożądane odnotowano u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo
• zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i placebo odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, przy czym różnice między grupami nie były istotne statystycznie
• nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo u dzieci w wieku od 2 do 11 lat

¹⁰

Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach, lecz bez znaczących statystycznie różnic pomiędzy grupami otrzymującymi bilastynę i placebo. W badaniu uczestniczyło ogółem 509 dzieci, z czego 479 z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz 30 z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. Spośród 260 dzieci otrzymujących bilastynę, 252 (96,9%) cierpiało na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) na przewlekłą pokrzywkę. W grupie 249 dzieci otrzymujących placebo, 227 (91,2%) miało alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 22 (8,8%) przewlekłą pokrzywkę. ¹¹

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat. ¹²

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych