Właściwości farmakodynamiczne
Bilaxten 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Bilaxten

Bilastyna, substancja czynna leku Bilaxten 10 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, konkretnie do podgrupy innych leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego. Klasyfikacja według kodu ATC to R06AX29. ¹

Mechanizm działania

Bilastyna charakteryzuje się selektywnym, długotrwałym antagonizmem wobec obwodowych receptorów H₁, nie wykazując przy tym powinowactwa do receptorów muskarynowych. Istotną cechą farmakodynamiczną bilastyny jest brak właściwości uspokajających. Po podaniu pojedynczej dawki, bilastyna wykazuje przedłużone, 24-godzinne hamowanie zależnych od histaminy objawów, takich jak powstawanie bąbli oraz zaczerwienienie skóry. ²

Skuteczność kliniczna

Badania kliniczne nad skutecznością bilastyny przeprowadzono u pacjentów dorosłych i młodzieży. Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u tych grup wiekowych można ekstrapolować na dzieci, jeśli wykazano, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg odpowiada ekspozycji na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych. Ekstrapolacja ta jest zasadna, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki pozostaje taka sama we wszystkich grupach wiekowych. ³

Skuteczność w alergicznym zapaleniu nosa i spojówek

W badaniach klinicznych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno sezonowym, jak i całorocznym), bilastyna w dawce 20 mg stosowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak:

• Kichanie
• Wydzielina z nosa
• Uczucie świądu lub zatkania nosa
• Świąd oczu
• Łzawienie
• Zaczerwienienie oczu

Istotne jest, że bilastyna zapewniała skuteczną kontrolę tych objawów przez pełne 24 godziny. ⁴

Skuteczność w pokrzywce

W dwóch badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 28 dni wykazała skuteczność w łagodzeniu:

• Intensywności świądu
• Liczby i rozmiaru bąbli
• Dyskomfortu pacjenta związanego z pokrzywką

U pacjentów zaobserwowano także znaczącą poprawę jakości snu oraz ogólnej jakości życia. ⁵

Bezpieczeństwo kardiologiczne

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu bilastyny na odstęp QTc ani innych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po zastosowaniu:

• Dawki 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) u 9 pacjentów przez 7 dni
• Jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów)

Dodatkowo przeprowadzono szczegółowe badanie odstępu QT z udziałem 30 ochotników, które potwierdziło bezpieczeństwo kardiologiczne leku. ⁶

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

W kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem zalecanej dawki 20 mg na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był porównywalny z placebo. Co istotne, częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Nawet większe dawki, do 40 mg raz na dobę, nie wykazywały wpływu na sprawność psychomotoryczną w badaniach klinicznych, ani nie wpływały na zdolność prowadzenia pojazdów podczas standardowego egzaminu na prawo jazdy. ⁷

Pacjenci w wieku podeszłym

Badania kliniczne II i III fazy wykazały, że nie występują różnice pod względem skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. ⁸

Skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci

Przeprowadzono dwunastotygodniowe kontrolowane badanie kliniczne z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat (łącznie 509 dzieci), w którym oceniano bezpieczeństwo bilastyny. W badaniu tym uczestniczyło:

W badaniu tym, profil bezpieczeństwa bilastyny w dawce 10 mg podawanej raz na dobę był podobny do placebo. Działania niepożądane odnotowano u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg, natomiast w grupie placebo odsetek ten wynosił 8,0%. ⁹

Wpływ na senność u dzieci

Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, bez istotnych statystycznie różnic pomiędzy grupami terapeutycznymi. ¹⁰

Wpływ na odcinek QTc u dzieci

U dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic w odcinku QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne leku również w populacji pediatrycznej. ¹¹

Jakość życia u dzieci

W badaniu wykorzystano specjalny kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką. Wyniki wykazały ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach terapii, choć nie odnotowano znaczących statystycznie różnic pomiędzy grupą otrzymującą bilastynę a grupą placebo. ¹²

Charakterystyka populacji badanej

W badaniach pediatrycznych wzięło udział ogółem 509 dzieci, z czego:

• 479 dzieci (94,1%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
• 30 dzieci (5,9%) z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką

Rozkład pacjentów w poszczególnych grupach terapeutycznych przedstawiał się następująco:

• Bilastyna (n=260):
  • 252 dzieci (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
  • 8 dzieci (3,1%) z przewlekłą pokrzywką
• Placebo (n=249):
  • 227 dzieci (91,2%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
  • 22 dzieci (8,8%) z przewlekłą pokrzywką

¹³

Stosowanie u dzieci poniżej 2 roku życia

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat. ¹⁴