Właściwości farmakodynamiczne
Sentino 12,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Sentino (12,5 mg)

Produkt leczniczy Sentino zawiera jako substancję czynną doksylaminę w postaci wodorobursztynianu w dawce 12,5 mg. Występuje w formie czerwonych, okrągłych tabletek powlekanych z linią podziału po jednej stronie, o średnicy 7,5 mm. Linia podziału umożliwia jedynie łatwiejsze przełamanie tabletki w celu łatwiejszego połknięcia, nie stanowi natomiast możliwości podziału na równe dawki. ¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Sentino należy do grupy leków przeciwhistaminowych przeznaczonych do stosowania ogólnego, a dokładniej do podgrupy eterów alkiloaminowych. Substancja czynna produktu – doksylamina – sklasyfikowana jest zgodnie z kodem ATC jako R06AA09. ²

Mechanizm działania

Doksylamina jest pochodną etanoloaminy, która działa jako kompetencyjny, odwracalny i niespecyficzny antagonista receptorów histaminowych H1. Mechanizm działania leku polega na kompetencyjnym blokowaniu receptorów histaminowych, przy czym blokada ta ma charakter odwracalny. ³

Substancja czynna preparatu Sentino charakteryzuje się zdolnością do przenikania przez barierę krew-mózg, co umożliwia jej oddziaływanie na centralne receptory H1 i wywołanie efektu uspokajającego. Istnieją przesłanki wskazujące, że wspomniany efekt uspokajający może być również częściowo związany z antagonistycznym działaniem doksylaminy wobec receptorów muskarynowych oraz serotoninowych. ⁴

Spektrum efektów farmakologicznych

Doksylamina wykazuje szeroki zakres działań farmakologicznych, wśród których wyróżniamy:

• Działanie nasenne – substancja wykazuje silne właściwości nasennie i skutecznie skraca czas potrzebny do zaśnięcia ⁵
• Działanie uspokajające – obok efektu nasennego wykazuje wyraźne działanie uspokajające ⁶
• Działanie przeciwwymiotne – substancja czynna produktu Sentino charakteryzuje się efektem przeciwwymiotnym ⁷
• Działanie przeciwcholinergiczne – doksylamina wykazuje aktywność antycholinergiczną ⁸

Parametry działania nasennego

Działanie nasenne doksylaminy charakteryzuje się następującymi parametrami:

Działanie nasenne doksylaminy pojawia się stosunkowo szybko – w ciągu około 30 minut od podania. Najsilniejszy efekt obserwuje się w okresie 1-3 godzin po przyjęciu leku, co odpowiada maksymalnemu stężeniu substancji czynnej w osoczu. Całkowity czas utrzymywania się działania nasennego wynosi 6-8 godzin. ⁹

Oprócz skracania czasu potrzebnego do zaśnięcia, doksylamina pozytywnie wpływa na jakość snu poprzez wydłużenie jego trwania oraz zwiększenie głębokości. Skuteczność działania nasennego wiąże się z farmakokinetyką substancji czynnej, a w szczególności z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w okresie 1-3 godzin po podaniu. ¹⁰