Właściwości farmakodynamiczne
Alerprof 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Alerprof

Rupatadyna, substancja czynna leku Alerprof, należy do grupy farmakoterapeutycznej innych leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego (kod ATC: R06AX28). Jest to przeciwhistaminowy lek drugiej generacji, charakteryzujący się długotrwałym działaniem antagonistycznym, selektywnie blokującym obwodowe receptory H1. Warto zaznaczyć, że niektóre metabolity rupatadyny, w tym desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne, również wykazują działanie przeciwhistaminowe, co może częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności terapeutycznej leku.¹

Mechanizm działania na poziomie komórkowym

Badania in vitro dostarczyły istotnych informacji na temat mechanizmu działania rupatadyny. Wykazano, że w dużym stężeniu substancja ta hamuje degranulację komórek tucznych wywołaną zarówno przez bodźce immunologiczne, jak i nieimmunologiczne. Ponadto, rupatadyna hamuje uwalnianie cytokin, ze szczególnym uwzględnieniem czynnika martwicy nowotworów TNFα, przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Należy jednak podkreślić, że kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia w badaniach klinicznych.²

Wpływ na parametry elektrokardiograficzne

Ocena bezpieczeństwa kardiologicznego rupatadyny została przeprowadzona w szeroko zakrojonych badaniach klinicznych obejmujących łącznie 3025 uczestników, w tym 375 zdrowych ochotników oraz 2650 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. W badaniach tych stosowano rupatadynę w szerokim zakresie dawek od 2 mg do 100 mg. Istotne jest, że nie zaobserwowano znaczącego wpływu rupatadyny na parametry zapisu elektrokardiograficznego w żadnej z badanych dawek, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego leku.³

Skuteczność kliniczna w leczeniu pokrzywki

Przewlekła pokrzywka idiopatyczna została wybrana jako model kliniczny do badania skuteczności rupatadyny w stanach pokrzywkowych. Wybór ten był podyktowany podobną patofizjologią leżącą u podłoża różnych postaci pokrzywki, niezależnie od ich etiologii, a także względami praktycznymi związanymi z łatwiejszą kwalifikacją pacjentów z przewlekłymi schorzeniami do badań. Ponieważ mechanizm działania wszystkich typów pokrzywek opiera się na uwalnianiu histaminy, można oczekiwać, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów różnych postaci pokrzywki, nie tylko jej przewlekłej idiopatycznej odmiany, co pozostaje w zgodzie z klinicznymi zaleceniami terapeutycznymi.⁴

W badaniach kontrolowanych placebo przeprowadzonych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna wykazała znaczącą skuteczność terapeutyczną. Po 4 tygodniach leczenia odnotowano istotne zmniejszenie średnich wartości wskaźnika świądu w porównaniu do wartości początkowych. Zmiana w stosunku do wartości początkowej wyniosła 57,5% w grupie otrzymującej rupatadynę, podczas gdy w grupie placebo było to 44,9%. Równocześnie zaobserwowano wyraźne zmniejszenie średniej liczby bąbli pokrzywkowych – o 54,3% w grupie rupatadyny w porównaniu do 39,7% w grupie placebo. Wyniki te potwierdzają znaczącą przewagę rupatadyny nad placebo w łagodzeniu objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.⁵