Mechanizm działania bilastyny

Bilastyna należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego (kod ATC: R06AX29), klasyfikowana jako „inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego”. Substancja ta charakteryzuje się wybiórczym działaniem antagonistycznym wobec obwodowych receptorów H1, przy jednoczesnym braku powinowactwa do receptorów muskarynowych. Istotną cechą bilastyny jest brak właściwości uspokajających, co wyróżnia ją na tle wielu innych leków przeciwhistaminowych. Po podaniu pojedynczej dawki, bilastyna skutecznie hamuje powstawanie objawów zależnych od histaminy, takich jak bąble pokrzywkowe oraz zaczerwienienie skóry, a efekt ten utrzymuje się przez 24 godziny.¹

Skuteczność kliniczna bilastyny

Badania kliniczne u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek

Badania skuteczności klinicznej przeprowadzono z zastosowaniem tabletek, które wykazały biorównoważność z tabletkami ulegającymi rozpadowi w jamie ustnej. W badaniach klinicznych obejmujących dorosłych i młodzież z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno w formie sezonowej jak i całorocznej), bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez okres 14-28 dni wykazała skuteczne łagodzenie objawów alergicznych, takich jak: kichanie, wyciek wydzieliny z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, a także objawów ocznych – świądu oczu, łzawienia oraz zaczerwienienia. Istotnym aspektem działania bilastyny jest jej zdolność do skutecznej kontroli objawów przez pełną dobę.²

Badania kliniczne u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną

W dwóch badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła intensywność świądu, zmniejszała liczbę i rozmiar bąbli pokrzywkowych oraz redukowała dyskomfort pacjentów związany z chorobą. Dodatkowo, zaobserwowano poprawę jakości snu oraz ogólnej jakości życia pacjentów z tym schorzeniem.³

Bezpieczeństwo stosowania bilastyny

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Bilastyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w odniesieniu do układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych niekorzystnych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet w przypadku zastosowania dawki 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) u 9 pacjentów przez okres 7 dni. Bezpieczeństwo kardiologiczne bilastyny potwierdzono również w przypadku jej jednoczesnego podawania z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol (badanie obejmujące 24 pacjentów) oraz erytromycyna (badanie obejmujące 24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono szczegółowe badanie odstępu QT z udziałem 30 ochotników, które nie wykazało istotnych zaburzeń w elektrokardiogramie.⁴

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

W kontrolowanych badaniach klinicznych, przy zastosowaniu zalecanej dawki 20 mg na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był porównywalny z placebo. Częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od grupy placebo. Co istotne, bilastyna w dawkach do 40 mg przyjmowanych raz na dobę nie wpływała negatywnie na sprawność psychomotoryczną w badaniach klinicznych, ani na zdolność prowadzenia pojazdów, co potwierdzono podczas standardowego egzaminu na prawo jazdy.⁵

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Badania kliniczne II i III fazy nie wykazały różnic w zakresie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu z młodszymi pacjentami. Wyniki te potwierdza również badanie porejestracyjne przeprowadzone z udziałem 146 pacjentów w podeszłym wieku, które nie wykazało różnic w profilu bezpieczeństwa w stosunku do ogólnej populacji dorosłych.⁶

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Badania u młodzieży

W badaniach klinicznych uczestniczyła młodzież w wieku od 12 do 17 lat, spośród których 128 osób otrzymało bilastynę (w tym 81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą dotyczącym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a 116 osób przydzielono losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Wyniki badań nie wykazały różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania bilastyny pomiędzy osobami dorosłymi a młodzieżą.⁷

Ekstrapolacja wyników na populację dzieci

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność bilastyny u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować na dzieci, pod warunkiem wykazania, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych. Ekstrapolacja danych w tym przypadku jest uzasadniona, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest identyczna we wszystkich grupach wiekowych.⁸

Badania kliniczne u dzieci

Przeprowadzono dwunastotygodniowe kontrolowane badanie kliniczne z udziałem 509 dzieci w wieku 2-11 lat. Grupa badana liczyła 260 dzieci leczonych bilastyną w dawce 10 mg, w tym:

• 58 dzieci w wieku od 2 do <6 lat
• 105 dzieci w wieku od 6 do <9 lat
• 97 dzieci w wieku od 9 do <12 lat

Grupa kontrolna placebo obejmowała 249 dzieci, w tym:

• 58 dzieci w wieku od 2 do <6 lat
• 95 dzieci w wieku od 6 do <9 lat
• 96 dzieci w wieku od 9 do <12 lat

Profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był porównywalny z placebo (n=249), a działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów otrzymujących placebo.⁹

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci

Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, przy czym różnice między grupami nie były istotne statystycznie. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo, co potwierdza dobry profil bezpieczeństwa kardiologicznego także w tej grupie wiekowej.¹⁰

Wpływ na jakość życia dzieci

Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach leczenia, bez znaczących statystycznie różnic pomiędzy grupami otrzymującymi bilastynę a placebo.¹¹

Charakterystyka populacji w badaniach u dzieci

W badaniach wzięło udział łącznie 509 dzieci. Spośród nich 479 dzieci miało zdiagnozowane alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 30 dzieci cierpiało na przewlekłą pokrzywkę. W grupie 260 dzieci otrzymujących bilastynę, 252 (96,9%) miało alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) przewlekłą pokrzywkę. W grupie 249 dzieci otrzymujących placebo, 227 (91,2%) miało alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 22 (8,8%) przewlekłą pokrzywkę.¹²

Stanowisko Europejskiej Agencji Leków

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat.¹³

Charakterystyka podsumowująca właściwości farmakodynamiczne