Właściwości farmakokinetyczne
Telfexo 120 mg 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne feksofenadyny

Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną feksofenadyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Telfexo 120 mg. Dane obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji z organizmu.

Wchłanianie

Feksofenadyny chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest relatywnie szybko, w czasie od 1 do 3 godzin po przyjęciu leku. Po zastosowaniu dawki 120 mg raz na dobę, średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynosiła około 427 ng/ml. ¹

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu feksofenadyna wiąże się z białkami osocza w znacznym stopniu – od 60% do 70% substancji czynnej występuje w formie związanej. Ta właściwość wpływa na biodostępność leku i jego dystrybucję w organizmie. ²

Metabolizm

Metabolizm feksofenadyny jest minimalny. Substancja podlega jedynie nieznacznym przemianom metabolicznym, zarówno w wątrobie, jak i poza nią. Warto podkreślić, że feksofenadyna jest jedynym związkiem wykrywanym w moczu i kale, zarówno u ludzi, jak i u badanych zwierząt. Brak istotnych metabolitów świadczy o stabilności cząsteczki i jej oporności na procesy biotransformacji. ³

Eliminacja

Profil eliminacji feksofenadyny charakteryzuje się dwuwykładniczym spadkiem stężenia w osoczu. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji (t½) po podaniu wielokrotnym wynosi od 11 do 15 godzin. Ta względnie długa wartość t½ umożliwia stosowanie leku raz lub dwa razy na dobę. ⁴

Główną drogą eliminacji feksofenadyny jest wydalanie z żółcią, podczas gdy z moczem wydalane jest do 10% podanej dawki leku w postaci niezmienionej. Ta informacja jest istotna w kontekście potencjalnych interakcji i dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. ⁵

Liniowość farmakokinetyki

Farmakokinetyka feksofenadyny wykazuje charakter liniowy po podaniu jednorazowym lub wielokrotnym dla dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę. Oznacza to, że zwiększenie dawki prowadzi do proporcjonalnego wzrostu stężenia leku w osoczu w tym zakresie dawkowania. ⁶

Przy zastosowaniu wyższych dawek (240 mg dwa razy na dobę) obserwuje się niewielkie odchylenie od liniowości – pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) w stanie stacjonarnym jest nieco większe (o 8,8%) niż wynikałoby to z proporcjonalnego wzrostu. Pomimo tego niewielkiego odstępstwa, można przyjąć, że farmakokinetyka feksofenadyny pozostaje praktycznie liniowa w szerokim zakresie dawek od 40 do 240 mg na dobę. ⁷