Właściwości farmakokinetyczne leku Allegra Telfast 180

Allegra Telfast 180 zawiera substancję czynną chlorowodorek feksofenadyny w dawce 180 mg, co odpowiada 168 mg feksofenadyny. Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane farmakokinetyczne dotyczące tego leku, istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Absorpcja

Chlorowodorek feksofenadyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) jest osiągane po około 1-3 godzinach od momentu przyjęcia leku. Przy standardowym dawkowaniu 180 mg raz na dobę, średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynosi około 494 ng/ml.²

Dystrybucja

Feksofenadyna wykazuje umiarkowane powinowactwo do białek osocza, wiążąc się z nimi w zakresie 60-70%. Jest to istotny parametr wpływający na biodostępność wolnej frakcji leku oraz jego dystrybucję w organizmie.³

Metabolizm

Jedną z wyróżniających cech feksofenadyny jest jej minimalny metabolizm. Substancja ta podlega bardzo ograniczonym przemianom zarówno w wątrobie, jak i poza nią. W konsekwencji, w moczu i kale zwierząt oraz ludzi feksofenadyna jest stwierdzana jako jedyny związek, co wskazuje na brak istotnych metabolitów.⁴

Eliminacja

Profil eliminacji feksofenadyny charakteryzuje się dwuwykładniczym spadkiem stężenia w osoczu. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji (t½) wynosi od 11 do 15 godzin po wielokrotnym podaniu leku. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią do przewodu pokarmowego, natomiast z moczem wydalane jest do 10% podanej dawki w postaci niezmienionej.⁵

Liniowość farmakokinetyki

Farmakokinetyka feksofenadyny wykazuje liniowość zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym w zakresie dawek do 180 mg stosowanych dwa razy na dobę. Oznacza to, że zwiększenie dawki prowadzi do proporcjonalnego wzrostu ekspozycji organizmu na lek, mierzonej jako pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC).⁶

Przy wyższych dawkach obserwuje się niewielkie odchylenia od liniowości. Przykładowo, dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. Niemniej jednak, w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny może być uznana za praktycznie liniową.⁷

Podsumowanie kluczowych parametrów farmakokinetycznych feksofenadyny