fulwestrant
Fulwestrant to selektywny antagonista receptora estrogenowego (SERD – Selective Estrogen Receptor Degrader), stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi z ekspresją receptorów estrogenowych (ER+) u kobiet po menopauzie.
Mechanizm działania fulwestrantu polega na wiązaniu się z receptorem estrogenowym, blokowaniu jego funkcji i przyspieszeniu jego degradacji, co prowadzi do zahamowania wzrostu komórek nowotworowych zależnych od estrogenu. W przeciwieństwie do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), jak tamoksyfen, fulwestrant nie wykazuje działania agonistycznego, dzięki czemu może być skuteczny również w przypadku oporności na wcześniejszą terapię hormonalną.
Fulwestrant stosowany jest w monoterapii lub w skojarzeniu z inhibitorami CDK4/6 w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi ER-dodatniego, HER2-ujemnego. Lek podawany jest w formie iniekcji domięśniowych, zazwyczaj w dawce 500 mg co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg po 2 tygodniach od pierwszego podania w pierwszym miesiącu leczenia.
Do najczęstszych działań niepożądanych fulwestrantu należą: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nudności, zmęczenie, ból stawów, uderzenia gorąca oraz ból pleców. Lek jest zwykle dobrze tolerowany, a ciężkie działania niepożądane występują stosunkowo rzadko.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Pharmascience 250 mg/5 ml
Fulvestrant Pharmascience, dostępny w dawce 250 mg/5 ml w formie roztworu do wstrzykiwań, jest stosowany w leczeniu nowotworów hormonozależnych u kobiet. Standardowy schemat dawkowania u dorosłych pacjentek, w tym osób w podeszłym wieku, obejmuje podanie 500 mg fulwestrantu w dwóch dawkach: pierwsza dawka 500 mg podawana jest dwukrotnie – na początku terapii oraz po 2 tygodniach, a następnie dawka podtrzymująca 500 mg podawana jest co miesiąc. Lek podaje się wyłącznie domięśniowo, w dwóch kolejnych iniekcjach po 5 ml, każda w inny pośladek, z powolnym wstrzykiwaniem trwającym 1-2 minuty, z zachowaniem ostrożności ze względu na bliskość nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem, u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych, konieczne jest dodatkowe stosowanie agonistów LHRH zgodnie z lokalnymi wytycznymi.
agoniści LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, droga domięśniowa, ekspozycja na fulwestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, nowotwór hormonozależny, okolica pośladkowa, palbocyklib, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Lilium lancifolium – Interakcje
Lilium lancifolium w stężeniu homeopatycznym D3, stosowany w preparatach takich jak Mastodynon i Mastodynon N, nie wykazuje jednoznacznych bezpośrednich interakcji z innymi lekami, jednak obecność ekstraktu z Vitex agnus-castus (niepokalanka pospolitego) w tych produktach może wpływać na farmakodynamikę leków dopaminergicznych i estrogenowych. Potencjalne interakcje obejmują nasilenie działania agonistów dopaminy (bromokryptyna, kabergolina, ropinirol, pramipeksol) oraz osłabienie efektu antagonistów dopaminy (haloperidol, risperidon, kwetiapina, olanzapina). Ponadto, preparaty mogą modyfikować skuteczność terapii estrogenowej i antyestrogenowej (tamoksyfen, fulwestrant), co wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Warto podkreślić, że spożycie alkoholu, zwłaszcza przy stosowaniu kropli doustnych zawierających 53% v/v etanolu (Mastodynon N), może nasilać działanie alkoholu i jednocześnie obniżać efektywność terapii homeopatycznej.
agonista dopaminy, alkohol etylowy, antagonista dopaminy, antyestrogen, bromokryptyna, działanie dopaminergiczne, działanie estrogenne, działanie homeopatyczne, estrogen, estrogenoterapia, fulwestrant, haloperidol, hormonalna terapia zastępcza, kabergolina, kwetiapina, lek homeopatyczny, lilia tygrysowata, Lilium lancifolium, neuroleptyk, niepokalanek pospolity, olanzapina, pramipeksol, produkt leczniczy homeopatyczny, risperidon, ropinirol, tamoksyfen, Vitex agnus-castus - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Zentiva 250 mg/5 ml
Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce 500 mg, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 25,1 ng/ml po 5 dniach oraz stabilną ekspozycją (AUC 475 ng·dni/ml) w pierwszym miesiącu terapii. Lek wykazuje dużą pozanaczyniową dystrybucję (Vdss 3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z frakcjami lipoprotein VLDL, LDL i HDL. Metabolizm fulwestrantu jest częściowo zależny od CYP3A4, jednak główną rolę odgrywają enzymy pozacytochromowe, a metabolity wykazują mniejszą lub porównywalną aktywność antyestrogenową. Eliminacja zachodzi głównie przez wątrobę i przewód pokarmowy, z klirensem około 11±1,7 ml/min/kg i długim okresem półtrwania około 50 dni, co uzasadnia comiesięczne podawanie leku.
AUC, białko osocza, Cmax, Cmin, CYP3A4, cytochrom P-450, fulwestrant, globulina wiążąca hormony płciowe, HDL, klirens, LDL, leczenie onkologiczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przedwczesne dojrzewanie płciowe, SHBG, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, VLDL, wstrzyknięcia domięśniowe, zespół McCune-Albrighta - Leksykon substancji czynnych
Fulwestrant – Wskazania do stosowania
Fulwestrant jest wskazany w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi ER-dodatnim. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, z nawrotem choroby podczas lub po leczeniu antyestrogenami, lub z progresją choroby podczas terapii antyestrogenowej. Ponadto, fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem jest zalecany u kobiet po menopauzie z HR-dodatnim, HER2-ujemnym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U pacjentek przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym terapia skojarzona wymaga jednoczesnego stosowania agonisty LHRH. Decyzja o zastosowaniu fulwestrantu powinna uwzględniać status menopauzalny, receptorów hormonalnych, stadium zaawansowania choroby oraz wcześniejsze leczenie hormonalne.
agonista LHRH, antagonista receptora estrogenowego, antyestrogen, działanie synergistyczne, ER-dodatni rak piersi, fulwestrant, gonadoliberyna, HER2-ujemny rak piersi, leczenie drugiego rzutu, leczenie pierwszego rzutu, menopauza, nadekspresja HER2, okres okołomenopauzalny, palbocyklib, progresja choroby, rak piersi miejscowo zaawansowany, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, rozsiany rak piersi, terapia hormonalna - Leksykon substancji czynnych
Fulwestrant – Przedawkowanie
Fulwestrant, będący selektywnym degraderem receptora estrogenowego (SERD), stosowany jest w terapii nowotworów hormonozależnych. Przedawkowanie tej substancji jest klinicznie rzadkie, a dostępne dane pochodzą głównie z pojedynczych przypadków oraz badań na modelach zwierzęcych. Objawy przedawkowania wynikają z nasilonego działania antyestrogenowego i obejmują m.in. nasilone uderzenia gorąca, potliwość, bóle mięśniowo-stawowe, zaburzenia miesiączkowania, suchość błon śluzowych, zmiany nastroju oraz reakcje w miejscu iniekcji. W preparatach zawierających 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu obecne są substancje pomocnicze, takie jak etanol (500 mg), alkohol benzylowy (500 mg) i benzylu benzoesan (750 mg), których przedawkowanie może wywołać dodatkowe objawy toksyczności, w tym bóle głowy, nudności, wymioty i objawy neurologiczne.
alkohol benzylowy, antidotum, benzylu benzoesan, ból stawowo-mięśniowy, działanie antyestrogenowe, fulwestrant, funkcja wątroby i nerek, konsultacja endokrynologiczna, leczenie podtrzymujące, leczenie wspomagające, nowotwór hormonozależny, objaw toksyczności, objawy wazomotoryczne, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, receptor estrogenowy, suchość błon śluzowych, suchość pochwy, uderzenie gorąca, zaburzenie miesiączkowania, zmiana nastroju - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fulvestrant Eugia 250 mg
Fulwestrant Eugia (250 mg/5 mL) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na udokumentowane działanie teratogenne i embriotoksyczne w badaniach na zwierzętach (szczury, króliki). Lek przenika przez łożysko oraz do mleka samic szczura, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii oraz przez 2 lata po jej zakończeniu. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas leczenia fulwestrantem, terapia powinna zostać natychmiast przerwana, a pacjentka skierowana na konsultację położniczą. Karmienie piersią należy definitywnie zakończyć przed rozpoczęciem terapii, aby uniknąć ryzyka ciężkich działań niepożądanych u dziecka.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzoesan benzylu, bezwzględne przeciwwskazanie, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, embriotoksyczność, fulwestrant, konsultacja położnicza, nieprawidłowości płodu, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, skuteczna metoda antykoncepcji, śmiertelność płodów, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie płodu, utrata ciąży - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fulvestrant SUN 250 mg/5 ml
Fulwestrant SUN w dawce 500 mg stosowany w monoterapii wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący często występujące działania niepożądane takie jak odczyny w miejscu podania, astenia, nudności oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza alkaliczna). Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest jako bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10) oraz niezbyt często (≥1/1000 do <1/100). Do najczęstszych należą m.in. uderzenia gorąca, nudności, bóle mięśniowo-szkieletowe, wysypka, a także zaburzenia hematologiczne takie jak zmniejszenie liczby płytek krwi. W badaniu FALCON 31,2% pacjentek zgłaszało bóle mięśniowo-szkieletowe, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania czy przerwania terapii. Mediana czasu trwania leczenia fulwestrantem wynosiła 6,5 miesiąca.
anoreksja, astenia, biegunka, ból głowy, ból mięśniowo-szkieletowy, enzymy wątrobowe, fulwestrant, gamma-glutamylotranspeptydaza, gorączka neutropeniczna, hiperbilirubinemia, kandydoza pochwy, krwawienie z pochwy, leukopenia, małopłytkowość, nerwoból, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność wątroby, nudności, palbocyklib, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rwa kulszowa, uderzenie gorąca, wysypka, zakażenie dróg moczowych, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml
Fulvestrant Vipharm, roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 250 mg/5 ml, jest wskazany w leczeniu raka piersi u dorosłych pacjentek. Standardowa dawka wynosi 500 mg, podawana domięśniowo w schemacie: dawka początkowa w dniu 1, dawka dodatkowa po 14 dniach oraz dawki podtrzymujące co 28 dni. Każda dawka 500 mg wymaga podania dwóch ampułko-strzykawek (po 250 mg/5 ml), aplikowanych w różne pośladki, z zachowaniem ostrożności względem nerwu kulszowego. W przypadku terapii skojarzonej z palbocyklibem, pacjentki przed- i okołomenopauzalne powinny jednocześnie otrzymywać agonistów LHRH, zgodnie z lokalnymi wytycznymi. Nie zaleca się modyfikacji dawkowania u pacjentek z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby, jednak w ciężkich zaburzeniach tych narządów należy zachować szczególną ostrożność ze względu na brak danych klinicznych.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, dane farmakodynamiczne, dane farmakokinetyczne, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, fulwestrant, klirens kreatyniny, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, palbocyklib, rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, stan okołomenopauzalny, substancja czynna, terapia skojarzona, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fulvestrant Reddy 250 mg
Fulvestrant Reddy to roztwór do wstrzykiwań zawierający fulwestrant w stężeniu 50 mg/ml, podawany w dawce 250 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na fulwestrant lub substancje pomocnicze, takie jak etanol 96% (500 mg), alkohol benzylowy (500 mg) oraz benzyl benzoesan (750 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciąża, okres karmienia piersią oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie ciąży oraz zapewnienie skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym.
alkohol benzylowy, antykoncepcja, badanie laboratoryjne, benzyl benzoesan, choroba alkoholowa, choroba wątroby, dostosowanie dawki, ekspozycja płodu, etanol, fulwestrant, funkcja wątroby, karmienie piersią, monitorowanie pacjenta, nadwrażliwość, niewydolność wątroby, padaczka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml
Przedawkowanie fulwestrantu, antagonisty receptora estrogenowego, jest rzadkim, lecz potencjalnie niebezpiecznym zdarzeniem klinicznym. Objawy przedawkowania wynikają z nasilenia działania antyestrogenowego i obejmują m.in. nasilone uderzenia gorąca, suchość pochwy, zaburzenia miesiączkowania, bóle stawów i mięśni, a także pośrednie efekty takie jak zaburzenia gospodarki wapniowo-fosforanowej, przyspieszoną utratę masy kostnej, zmiany lipidowe oraz dysfunkcje układu sercowo-naczyniowego. Dawkę toksyczną u ludzi trudno precyzyjnie określić, jednak fulwestrant Vipharm zawiera substancje pomocnicze: etanol (96%) 500 mg/5 ml, alkohol benzylowy 500 mg/5 ml oraz benzylu benzoesan 750 mg/5 ml, które mogą wpływać na obraz kliniczny przedawkowania.
alkohol benzylowy, antagonista receptora estrogenowego, benzylu benzoesan, bóle stawowo-mięśniowe, działanie antyestrogenowe, fulwestrant, funkcja wątroby i nerek, gospodarka wapniowo-fosforanowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, nudności i wymioty, przedawkowanie fulwestrantu, receptory estrogenowe, suchość pochwy, uderzenia gorąca, układ sercowo-naczyniowy, utrata masy kostnej, zaburzenia lipidowe, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant medac 250 mg
Fulvestrant medac to hormonalny lek przeciwnowotworowy w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml, stosowany w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Wskazania obejmują monoterapię jako leczenie pierwszej linii u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, terapię po nawrocie choroby podczas lub po zakończeniu leczenia antyestrogenami (np. tamoksyfen) oraz leczenie po progresji podczas terapii antyestrogenowej. Fulvestrant medac może być również stosowany w skojarzeniu z palbocyklibem u pacjentek z HR+ i HER2-ujemnym rakiem piersi, które przeszły wcześniejsze leczenie hormonalne. U kobiet przed i okołomenopauzalnych w terapii skojarzonej konieczne jest podawanie agonisty LHRH w celu farmakologicznej supresji funkcji jajników.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, antyestrogeny, benzyl benzoesanu, ER-dodatni, etanol, fulwestrant, HER2-ujemny, hormon luteinizujący, leczenie uzupełniające, menopauza, nadekspresja HER2, naskórkowy czynnik wzrostu, okres okołomenopauzalny, okres przedmenopauzalny, palbocyklib, progresja choroby nowotworowej, przerzuty nowotworowe, rak miejscowo zaawansowany, rak piersi, receptor estrogenowy, receptory estrogenowe, receptory hormonalne, receptory progesteronowe, rozsiany rak piersi, supresja jajników, tamoksyfen, terapia adjuwantowa, terapia endokrynna, terapia hormonalna - Leksykon substancji czynnych
Fulwestrant – Dawkowanie i sposób podawania
Fulwestrant stosowany jest w leczeniu raka piersi w dawce 500 mg podawanej domięśniowo w dwóch iniekcjach po 5 ml (każda zawierająca 250 mg/5 ml) w odstępach: pierwsza dawka w dniu 1, druga po 2 tygodniach, a następnie co miesiąc. Podawanie powinno odbywać się powoli (1-2 minuty na wstrzyknięcie) w mięsień pośladkowy, unikając górno-bocznej okolicy ze względu na ryzyko uszkodzenia nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem schemat dawkowania fulwestrantu pozostaje bez zmian, jednak u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest stosowanie agonistów LHRH zgodnie z lokalnymi wytycznymi. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby, choć w przypadku zaburzeń wątroby zaleca się ostrożność ze względu na potencjalne zwiększenie ekspozycji na lek.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, droga domięśniowa, ekspozycja na lek, fulwestrant, klirens kreatyniny, lepki roztwór, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjentka okołomenopauzalna, palbocyklib, rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, terapia skojarzona, wstrzyknięcie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fulvestrant Fresenius Kabi 250 mg/5 ml
Fulvestrant Fresenius Kabi (250 mg/5 ml, roztwór do wstrzykiwań) jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki preparatu, takie jak etanol (500 mg/5 ml), alkohol benzylowy (500 mg/5 ml) oraz benzylu benzoesan (750 mg/5 ml). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża (wszystkie trymestry) oraz okres karmienia piersią ze względu na ryzyko dla płodu i dziecka. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm fulwestrantu odbywa się głównie w wątrobie, a niewydolność może prowadzić do zwiększonej toksyczności. Preparat podawany jest w formie iniekcji domięśniowej, co również należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjentek do terapii.
alkohol benzylowy, alkohol etylowy, ampułko-strzykawka, antykoncepcja, benzylu benzoesan, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, etanol, Fulvestrant Fresenius Kabi, fulwestrant, iniekcja domięśniowa, laktacja, monitorowanie funkcji wątroby, nadwrażliwość na substancje, niewydolność wątroby, parametry wątrobowe, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Eugia 250 mg
Fulvestrant Eugia, zawierający 250 mg fulwestrantu w ampułko-strzykawce (50 mg/ml), jest wskazany w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z ekspresją receptorów estrogenowych u kobiet po menopauzie. Stosowany jest zarówno jako monoterapia u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, jak i u tych z nawrotem lub progresją choroby podczas lub po terapii antyestrogenowej. W terapii skojarzonej z palbocyklibem, lek jest przeznaczony dla pacjentek z rakiem piersi HR-dodatnim i HER2-ujemnym, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U kobiet przed i okołomenopauzalnych konieczne jest jednoczesne podawanie agonisty LHRH w celu zahamowania funkcji jajników i obniżenia poziomu estrogenów, co zwiększa skuteczność terapii.
alkohol benzylowy, antyestrogeny, estrogeny, fulwestrant, hormon luteinizujący, iniekcja, menopauza, monoterapia, okres okołomenopauzalny, palbocyklib, premenopauza, progresja choroby, rak piersi zaawansowany, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, rozsiany rak piersi, supresja jajników, terapia hormonalna