Właściwości farmakokinetyczne leku Unasyn 375 mg

Lek Unasyn w postaci tabletek powlekanych 375 mg zawiera sultamycylinę w formie tosylanu, która jest wspólnym prolekiem dwóch składników aktywnych: sulbaktamu (147 mg) i ampicyliny (220 mg). Stosunek molarny tych substancji wynosi 1:1, co ma istotne znaczenie dla właściwości farmakokinetycznych leku.¹

Wchłanianie i biodostępność

Po doustnym podaniu, sultamycylina podczas procesu wchłaniania ulega hydrolizie do sulbaktamu i ampicyliny. Następnie obie substancje czynne dostają się do krążenia ogólnego, zachowując stosunek molarny 1:1. Biodostępność po podaniu doustnym jest bardzo dobra i wynosi 80% równoważnej dawki sulbaktamu i ampicyliny podanej drogą dożylną. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, spożywanie posiłków nie wpływa na układową biodostępność sultamycyliny, co zwiększa wygodę stosowania leku.²

Stężenie w surowicy

Po podaniu sultamycyliny obserwuje się znacząco wyższe stężenia ampicyliny w surowicy w porównaniu do podania tej samej dawki samej ampicyliny. Maksymalne stężenie ampicyliny w surowicy jest około dwukrotnie wyższe niż stężenie uzyskiwane po doustnym podaniu równoważnej dawki samej ampicyliny. Ten efekt ma istotne znaczenie dla skuteczności terapeutycznej leku.³

Eliminacja

Farmakokinetyka eliminacji obu składników leku Unasyn wykazuje pewne różnice. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi:

• Dla sulbaktamu – 45 minut⁴
• Dla ampicyliny – 1 godzina⁵

Obie substancje czynne są wydalane głównie przez nerki. Między 50% a 75% każdej substancji jest usuwane z moczem w postaci niezmienionej, co wskazuje na istotną rolę funkcji nerek w eliminacji leku.⁶

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Parametry farmakokinetyczne leku Unasyn ulegają zmianie w określonych grupach pacjentów:

• Osoby w podeszłym wieku – obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji⁷
• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek – również występuje wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji, co może wymagać dostosowania dawkowania⁸

Interakcje farmakokinetyczne

Probenecyd ma istotny wpływ na farmakokinetykę leku Unasyn. Zmniejsza on wydzielanie cewkowe zarówno sulbaktamu, jak i ampicyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu i sultamycyliny powoduje dwa kluczowe efekty:

1. Zwiększenie stężeń ampicyliny i sulbaktamu we krwi
2. Dłuższe utrzymywanie się obu substancji czynnych we krwi

Ta interakcja może być wykorzystana klinicznie do zwiększenia efektywności terapeutycznej, ale wymaga uwzględnienia przy ustalaniu dawkowania.⁹