Właściwości farmakodynamiczne
Unasyn 375 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Unasyn

Unasyn należy do grupy farmakoterapeutycznej beta-laktamowych leków przeciwbakteryjnych, zawierających penicyliny z inhibitorem beta-laktamazy (kod ATC: J 01 CR 04). Głównym składnikiem aktywnym leku jest sultamycylina, która stanowi wspólny prolek sulbaktamu i ampicyliny, gdzie w jednej tabletce zawartość 375 mg sultamycyliny w postaci tosylanu odpowiada ilościowo 147 mg sulbaktamu i 220 mg ampicyliny.¹²

Mechanizm działania

Mechanizm działania leku Unasyn opiera się na synergistycznym działaniu dwóch składników: sulbaktamu i ampicyliny. Sulbaktam działa jako nieodwracalny inhibitor większości istotnych beta-laktamaz, które są produkowane przez organizmy oporne na działanie penicyliny. W badaniach biochemicznych przeprowadzonych na bezkomórkowych systemach bakteryjnych wykazano tę właściwość sulbaktamu. Jego własne działanie przeciwbakteryjne jest jednak ograniczone jedynie do szczepów Neisseriaceae.³

Działanie sulbaktamu sodu, polegające na zapobieganiu rozkładowi penicylin i cefalosporyn przez bakterie oporne, zostało potwierdzone w dedykowanych badaniach z użyciem szczepów opornych. W tych badaniach sulbaktam sodu wykazywał istotne synergiczne działanie w połączeniu z penicylinami i cefalosporynami. Dodatkowo, ponieważ sulbaktam łączy się także z białkami wiążącymi penicyliny, niektóre wrażliwe szczepy wykazują większą wrażliwość na terapię skojarzoną niż na monoterapię antybiotykiem beta-laktamowym.⁴

Drugi składnik aktywny, ampicylina, jest substancją o działaniu bakteriobójczym. Podobnie jak penicylina benzylowa, ampicylina działa na wrażliwe szczepy bakterii poprzez hamowanie biosyntezy mukopeptydu ściany komórkowej, co uniemożliwia namnażanie bakterii. Stanowi to podstawowy mechanizm bakteriobójczego działania leku.⁵

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Sultamycylina wykazuje skuteczność przeciwko szerokiemu spektrum patogenów bakteryjnych, zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Spektrum działania obejmuje:⁶

• Bakterie Gram-dodatnie:
  • Staphylococcus aureus i S. epidermidis (w tym szczepy penicylinooporne i niektóre szczepy metycylinooporne)
  • Streptococcus pneumoniae
  • Streptococcus faecalis i inne gatunki z rodzaju Streptococcus
• Bakterie Gram-ujemne:
  • Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae (zarówno szczepy wytwarzające beta-laktamazę, jak i niewytwarzające beta-laktamazy)
  • Moraxella catarrhalis
  • Escherichia coli
  • Bakterie z rodzaju Klebsiella
  • Bakterie z rodzaju Proteus (indolo-dodatnie i ujemne)
  • Bakterie z rodzaju Enterobacter
  • Morganella morganii
  • Bakterie z rodzaju Citrobacter
  • Neisseria meningitidis i Neisseria gonorrhoeae
• Bakterie beztlenowe:
  • Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne

⁷

Znaczenie kliniczne mechanizmu działania

Szczególnie istotne jest działanie sultamycyliny na szczepy wytwarzające beta-laktamazy, które w normalnych warunkach byłyby oporne na działanie samej ampicyliny. Połączenie sulbaktamu (inhibitora beta-laktamaz) z ampicyliną (antybiotykiem beta-laktamowym) pozwala na skuteczne zwalczanie zakażeń wywołanych przez bakterie, które w wyniku produkcji beta-laktamaz rozwijają oporność na ampicylinę stosowaną w monoterapii. Takie połączenie jest szczególnie skuteczne w przypadku takich patogenów jak Haemophilus influenzae wytwarzający beta-laktamazę czy szczepów Staphylococcus opornych na penicylinę.⁸