Właściwości farmakokinetyczne finasterydu

Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące właściwości farmakokinetycznych finasterydu w dawce 5 mg, stosowanego w postaci tabletek powlekanych. Dane obejmują proces wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnej z organizmu pacjenta.¹

Wchłanianie

Biodostępność finasterydu jest wysoka i wynosi około 80%. Po podaniu doustnym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po upływie około 2 godzin. Proces wchłaniania substancji czynnej zostaje całkowicie zakończony po 6-8 godzinach od przyjęcia leku.²

Dystrybucja

Finasteryd charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, który wynosi około 93%. Parametry farmakokinetyczne dla dystrybucji obejmują:

• Klirens – wynosi około 165 ml/min, z zakresem 70-279 ml/min
• Objętość dystrybucji – wynosi 76 l, z zakresem 44-96 l

Przy wielokrotnym podawaniu leku obserwuje się kumulację niewielkich ilości finasterydu. Po zastosowaniu dawki dobowej 5 mg, najmniejsze stężenie finasterydu w stanie stacjonarnym wynosi od 8 do 10 ng/ml i pozostaje stabilne w czasie.³

Metabolizm

Finasteryd podlega metabolizmowi wątrobowemu. Badania wykazały, że substancja czynna nie wpływa w znaczący sposób na układ enzymatyczny cytochromu P450. W procesie metabolizmu powstają dwa metabolity, które charakteryzują się niewielkimi właściwościami hamującymi wobec enzymu 5-alfa-reduktazy.⁴

Wydalanie

Okres półtrwania finasterydu w osoczu wynosi średnio 6 godzin, z zakresem od 4 do 12 godzin. Warto zaznaczyć, że u mężczyzn w wieku powyżej 70 lat okres półtrwania jest dłuższy i wynosi średnio 8 godzin, z zakresem 6-15 godzin.⁵

Po podaniu finasterydu znakowanego radioizotopem ustalono następujące drogi eliminacji:

• Około 39% (zakres 32-46%) podanej dawki wydala się w moczu w postaci metabolitów
• W moczu praktycznie nie wykrywa się finasterydu w postaci niezmienionej
• Około 57% (zakres 51-64%) całkowitej dawki wydala się z kałem

Istotne jest, że u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (nawet przy klirensie kreatyniny wynoszącym zaledwie 9 ml/min) nie obserwowano zmian w wydalaniu finasterydu, co wskazuje na brak konieczności modyfikacji dawki u tych pacjentów.⁶