przenikanie przez skórę
Przenikanie przez skórę to proces, w którym substancje aktywne przechodzą przez warstwę naskórka i docierają do głębszych warstw skóry lub krwiobiegu. Jest to ważny mechanizm wykorzystywany w farmakoterapii, szczególnie w przypadku podawania leków w postaci plastrów, maści czy żeli.
Z punktu widzenia fizjologii, przenikanie przez skórę zachodzi głównie drogą transepidermalną (przez komórki naskórka) lub międzykomórkową (przez przestrzenie między komórkami). Proces ten jest zależny od wielu czynników, takich jak lipofilność substancji, jej masa cząsteczkowa, pH, stan bariery naskórkowej oraz rodzaj podłoża farmaceutycznego.
W praktyce klinicznej przenikanie przezskórne wykorzystuje się do podawania różnych leków, w tym hormonów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, opioidowych leków przeciwbólowych czy nikotyny. Zaletami tej drogi podania są omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, możliwość długotrwałego uwalniania substancji oraz unikanie drażnienia przewodu pokarmowego.
Badania nad przenikaniem przez skórę są istotnym elementem rozwoju nowoczesnych postaci leków i technologii farmaceutycznych, takich jak mikro- i nanonoścniki, które mogą zwiększać biodostępność substancji i poprawiać ich penetrację do głębszych warstw skóry.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Hascovir LIPOŻEL 50 mg/g
Produkt leczniczy Hascovir LIPOŻEL (50 mg/g, żel) zawierający acyklowir wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową przy miejscowym stosowaniu, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami podawanymi doustnie lub parenteralnie. Dostępne dane kliniczne nie wskazują na istotne interakcje z innymi produktami leczniczymi ani z alkoholem spożywczym. Miejscowe stosowanie acyklowiru minimalizuje ryzyko systemowych interakcji, jednak w szczególnych przypadkach klinicznych nie można całkowicie wykluczyć ich wystąpienia. Warto podkreślić, że alkohol etylowy obecny w niektórych preparatach kosmetycznych może fizykochemicznie oddziaływać z żelem, potencjalnie wpływając na jego właściwości i skuteczność terapeutyczną.
absorpcja ogólnoustrojowa, acyklowir w żelu, alkohol etylowy, Hascovir LIPOŻEL, interakcje fizykochemiczne, interakcje lekowe, interakcje systemowe, leki dermatologiczne, leki doustne, leki immunosupresyjne, leki parenteralne, odpowiedź immunologiczna, penetracja skórna, podrażnienie skóry, produkty lecznicze miejscowe, przenikanie przez skórę, terapia przeciwwirusowa, układ odpornościowy, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fastum 25 mg/g
Ketoprofen, substancja czynna preparatu Fastum w stężeniu 25 mg/g w postaci żelu, wykazuje różnice farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny, natomiast po aplikacji miejscowej żelu czas do Cmax wydłuża się do 5-8 godzin, z niższymi stężeniami osoczowymi w zakresie 0,08-0,15 μg/ml przy dawkach 50-150 mg. Ketoprofen wiąże się z białkami osocza w 60-90%, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-3 godziny, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem około 90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym.
aplikacja miejscowa, białka osocza, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, ketoprofen, kwas glukuronowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodne kwasu propionowego, przenikanie przez skórę, stężenie ogólnoustrojowe, stężenie substancji w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, zastosowanie miejscowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ultrafastin 25 mg/g (2,5%)
Preparat Ultrafastin w postaci żelu zawiera 25 mg/g (2,5%) soli lizynowej ketoprofenu i może wywoływać działania niepożądane, których częstość występowania jest zróżnicowana. Najczęściej obserwuje się miejscowe reakcje skórne, takie jak rumień, wyprysk, świąd i pieczenie (≥ 1/1000 do < 1/100). Rzadziej występują poważniejsze zmiany dermatologiczne, w tym nadwrażliwość na światło, pokrzywka oraz wyprysk pęcherzowy lub opryszczkowy (≥ 1/10 000 do < 1/1000). U pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ może dojść do napadu astmy oskrzelowej. Ponadto, bardzo rzadko (< 1/10 000) obserwuje się nasilenie istniejącej niewydolności nerek, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z dysfunkcją nerek.
alergia na kwas acetylosalicylowy, astma oskrzelowa, działania niepożądane produktów leczniczych, ekspozycja słoneczna, fotodermatoza, interwencja medyczna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk skóry, pieczenie skóry, pokrzywka, przenikanie przez skórę, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, rumień, sól lizynowa ketoprofenu, świąd, tkanka podskórna, wstrząs anafilaktyczny, wyprysk, wyprysk opryszczkowy, wyprysk pęcherzowy - Leksykon substancji czynnych
Salicylan metylu – Właściwości farmakodynamiczne
Salicylan metylu, klasyfikowany w systemie ATC pod kodami M02AX10 i M02AC, jest substancją aktywną stosowaną miejscowo w leczeniu bólów stawów i mięśni. Jego mechanizm działania opiera się na zdolności przenikania przez skórę do tkanki podskórnej, gdzie wywołuje łagodny, terapeutyczny odczyn zapalny, co prowadzi do efektu przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Preparaty zawierające salicylan metylu często łączą go z innymi składnikami, takimi jak mentol, kamfora czy olejki roślinne, które wzmacniają działanie poprzez wywołanie efektu rozgrzewającego i przekrwienia. Stężenia salicylanu metylu w preparatach różnią się, przykładowo: Bengay maść zawiera 150 mg/g, Dip Hot krem 128 mg/g, a Hotlec maść 100 mg/g, co wpływa na intensywność działania farmakodynamicznego.
ból stawów i mięśni, choroba reumatyczna, działanie przeciwbólowe, kamfora, krem leczniczy, leczenie miejscowe, maść przeciwbólowa, mentol, naczynie krwionośne, nerwoból, odczyn zapalny, olejek eukaliptusowy, olejek terpentynowy, przekrwienie tkanek, przenikanie przez skórę, salicylan metylu, schorzenie układu mięśniowo-szkieletowego, terapia objawowa, właściwość przeciwzapalna - Leksykon leków
Interakcje leku – Oviderm 250 mg/g
Produkt leczniczy Oviderm w postaci kremu zawiera 250 mg/g glikolu propylenowego oraz 50 mg/g alkoholu cetostearylowego. Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji z innymi lekami, jednak glikol propylenowy może teoretycznie zwiększać przenikanie innych substancji leczniczych przez skórę, co wymaga zachowania odstępu czasowego przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów miejscowych. Alkohol cetostearylowy może nasilać miejscowe reakcje skórne, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych produktów zawierających tę substancję. Stosowanie alkoholu etylowego miejscowo może zwiększać penetrację glikolu propylenowego i nasilać efekt odwadniający skóry, natomiast spożywanie alkoholu etylowego doustnie nie wykazuje istotnych interakcji.
- Leksykon substancji czynnych
Retynol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Retynol (witamina A) jest składnikiem wielu preparatów leczniczych stosowanych miejscowo i ogólnoustrojowo, jednak ze względu na potencjalne działanie teratogenne wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W przypadku doustnego podawania witaminy A, dawki powyżej 6 000-8 000 IU/dobę wiążą się z ryzykiem uszkodzenia płodu, co skutkuje przeciwwskazaniami do stosowania niektórych preparatów, np. Vitaminum A Hasco (12 000 j.m.) w ciąży. Preparaty takie jak Vitaminum A Medana (50 000 IU/ml) i Vitalipid N Adult (do 8 000 IU) wymagają ograniczenia dawki, a stosowanie multiwitamin zawierających retynol (np. Juvit Multi 5 000 j.m./ml) jest dopuszczalne jedynie przy wyraźnej przewadze korzyści dla matki nad ryzykiem dla płodu. Miejscowe preparaty (maści zawierające od 300 do 1 000 IU/g) powinny być stosowane z ostrożnością, mimo braku jednoznacznych danych o przenikaniu przez skórę i wpływie na płód.
alternatywna metoda leczenia, aplikacja miejscowa, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, dawka skuteczna, długotrwałe stosowanie, działanie teratogenne, emulsja do infuzji, kapsułka miękka, karmienie piersią, krople doustne, laktacja, maść z retynolem, płodność, płyn doustny, preparat doustny, preparat multiwitaminowy, przeciwwskazanie, przedawkowanie, przenikanie do mleka, przenikanie przez skórę, retynol, retynol palmitynian, ryzyko dla płodu, stosowanie ogólnoustrojowe, suplement witaminowy, uszkodzenie płodu, Vitaminum A, wada wrodzona, witamina A, witamina rozpuszczalna w tłuszczach - Leksykon substancji czynnych
Nalewka z ziela ostróżeczki – Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy Delacet zawiera nalewkę z ziela ostróżeczki (Delphini consolidae tinctura) w stężeniu 96 g na 100 g produktu, uzupełnioną 4 g kwasu octowego 80%, oraz charakteryzuje się wysoką zawartością etanolu w zakresie 59,0-65,0% v/v. Brak jest badań farmakokinetycznych dokumentujących procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych zawartych w nalewce, co ogranicza pełną ocenę profilu farmakokinetycznego i bezpieczeństwa produktu. Ze względu na formę aplikacji – płyn na skórę – przypuszcza się, że działanie substancji aktywnych jest głównie miejscowe, jednak nie można wykluczyć przenikania składników do krążenia ogólnego ani ich kumulacji w tkankach bez odpowiednich badań.
badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, Delacet, Delphini consolidae tinctura, działanie miejscowe, ekstrakt alkoholowy, ekstrakt roślinny, etanol, farmakokinetyka, krążenie ogólne, kwas octowy, nalewka z ziela ostróżeczki, parametr farmakokinetyczny, płyn na skórę, profil bezpieczeństwa, przenikanie przez skórę, skuteczność kliniczna, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dernilan –
Preparat Dernilan w formie maści zawiera kamforę racemiczną (1 g/100 g), alantoinę (300 mg/100 g), nikotynamid (250 mg/100 g) oraz kwas salicylowy (100 mg/100 g), które wykazują działanie miejscowe po aplikacji na skórę. Substancje czynne przenikają przez naskórek w ograniczonym stopniu, co pozwala na uzyskanie efektu terapeutycznego bez istotnej absorpcji ogólnoustrojowej. Kamfora i alantoina wykazują ograniczone i umiarkowane wchłanianie przezkórne, natomiast wchłanianie kwasu salicylowego zależy od stanu skóry i powierzchni aplikacji. Takie farmakokinetyczne właściwości zapewniają wysokie stężenie substancji czynnych w miejscu aplikacji, minimalizując ryzyko działań niepożądanych systemowych.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Alpicort (2 mg + 4 mg)/ml
Alpicort to miejscowy preparat dermatologiczny w postaci płynu zawierający prednizolon (2 mg/ml) oraz kwas salicylowy (4 mg/ml). Ze względu na obecność kortykosteroidu i keratolityku, lek może nasilać przenikanie innych substancji przez skórę, co zwiększa ryzyko interakcji farmakologicznych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów dermatologicznych, zwłaszcza retinoidów, kortykosteroidów miejscowych oraz leków zawierających kwas salicylowy. Stosowanie Alpicortu z preparatami zawierającymi alkohol może nasilać miejscowe podrażnienia i zwiększać wchłanianie składników aktywnych. Dodatkowo, stosowanie pod opatrunkiem okluzyjnym lub na dużych powierzchniach skóry może prowadzić do zwiększonego wchłaniania systemowego i nasilenia działań niepożądanych.
aplikacja na skórę, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, glikol propylenowy, kortykosteroid, kwas salicylowy, lek fotouczulający, lek keratolityczny, opatrunek okluzyjny, płyn na skórę, podrażnienie skóry, prednizolon, preparat dermatologiczny, przenikanie przez skórę, retinoid miejscowy, substancja czynna, wchłanianie substancji czynnych, wchłanianie systemowe, właściwości keratolityczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belakne Combi (1 mg + 25 mg)/g
Belakne Combi w postaci żelu zawiera adapalen (1 mg/g) oraz benzoilu nadtlenek (25 mg/g). Farmakokinetyka adapalenu w preparacie złożonym jest zbliżona do monoterapii adapalenem 0,1% żelu, co wskazuje, że benzoilu nadtlenek nie wpływa istotnie na jego absorpcję. W 30-dniowym badaniu u pacjentów z trądzikiem, stosując 2 g żelu dziennie, wykazano minimalną absorpcję systemową adapalenu – stężenia w osoczu były zazwyczaj poniżej granicy oznaczalności 0,1 ng/ml, z wartościami Cmax od 0,1 do 0,2 ng/ml w nielicznych próbkach. Wartość AUC0-24h dla adapalenu w grupie stosującej Belakne Combi wyniosła maksymalnie 1,99 ng·h/ml, co potwierdza niską ogólnoustrojową ekspozycję i jest zgodne z wcześniejszymi badaniami farmakokinetycznymi adapalenu 0,1%.
absorpcja systemowa, adapalen, aplikacja miejscowa, AUC0-24h, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, ekspozycja systemowa, granica oznaczalności, kwas benzoesowy, leczenie trądziku, nadtlenek benzoilu, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez skórę, stężenie adapalenu, trądzik, właściwości farmakokinetyczne, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Azucalen (470 mg + 470 mg)/ml
Azucalen to preparat do stosowania zewnętrznego w postaci płynu na skórę o stężeniu (470 mg + 470 mg)/ml, zawierający wyciągi płynne z kwiatu rumianku (Matricaria recutita) oraz nagietka (Calendula officinalis) w równych proporcjach po 0,5 ml ekstraktu 1:1, gdzie ekstraktem jest 70% etanol (V/V). Produkt charakteryzuje się brunatną barwą i specyficznym zapachem roślinnym. Istotne jest, że zawartość etanolu wynosi 58-66% (V/V), co pełni funkcję konserwującą oraz zwiększa przenikanie składników aktywnych przez skórę. Azucalen nie zawiera dodatkowych substancji pomocniczych, co jest korzystne u pacjentów z nadwrażliwością na takie składniki.
alkohol etylowy, calendula officinalis, chamomilla recutita, etanol, Matricaria recutita, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, opakowanie leku, płyn na skórę, polietylen wysokiej gęstości, przenikanie przez skórę, stabilność leku, stosowanie zewnętrzne, utylizacja leków, wyciąg z nagietka, wyciąg z rumianku - Leksykon leków
Interakcje leku – Crotamiton Farmapol 100 mg/g
Produkt leczniczy Crotamiton Farmapol w postaci płynu do stosowania na skórę o stężeniu 100 mg/g nie posiada danych klinicznych dotyczących interakcji z innymi lekami lub substancjami. Ze względu na ograniczoną absorpcję ogólnoustrojową krotamitonu przy stosowaniu miejscowym, ryzyko istotnych klinicznie interakcji jest niskie. Niemniej jednak, brak badań wymusza ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów dermatologicznych, zwłaszcza tych zawierających alkohol etylowy, który teoretycznie może zwiększać penetrację krotamitonu przez skórę. Dodatkowo, okluzyjne opatrunki mogą potencjalnie zwiększać wchłanianie substancji czynnej, co może wpływać na ryzyko interakcji.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja miejscowa na skórę, etanol, interakcja fizyko-chemiczna, interakcja kliniczna, interakcja ogólnoustrojowa, krotamiton, opatrunek okluzyjny, penetracja przez skórę, płyn na skórę, preparat dermatologiczny, preparat zewnętrzny, przenikanie przez skórę, reakcja niepożądana, substancja pomocnicza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Duac (10 mg + 50 mg)/g
Produkt leczniczy Duac zawiera 10 mg klindamycyny (fosforan) oraz 50 mg benzoilu nadtlenku w 1 g żelu. Dane kliniczne dotyczące stosowania Duac u kobiet ciężarnych są niewystarczające do jednoznacznej oceny bezpieczeństwa, a brak dedykowanych badań reprodukcyjnych dla złożonego preparatu. Klindamycyna stosowana w pierwszym trymestrze nie wykazuje działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży czy rozwój płodu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych (szczury, myszy). Ze względu na ograniczone dane, stosowanie Duac w ciąży powinno być rozważane indywidualnie, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.
badanie reprodukcyjne, ciąża i laktacja, droga doustna, droga pozajelitowa, działanie teratogenne, fosforan klindamycyny, klindamycyna, korzyść terapeutyczna, nadtlenek benzoilu, płodność, przenikanie przez skórę, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, trymestr ciąży, wiek rozrodczy, złożony preparat - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – iladiamed (1 mg + 10 mg)/g
Produkt leczniczy Iladiamed w postaci żelu zawiera dwie substancje czynne: oktenidyny dichlorowodorek (1 mg/g) oraz fenoksyetanol (10 mg/g). Badania farmakokinetyczne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek charakteryzuje się bardzo niskim stopniem wchłaniania po aplikacji miejscowej. Po podaniu doustnym u zwierząt laboratoryjnych (myszy, szczury, psy) resorpcja wynosiła jedynie 0-6%. Ponadto, nie stwierdzono przenikania oktenidyny przez skórę przy 24-godzinnej ekspozycji ani resorpcji przez błony śluzowe pochwy u królików czy powierzchnię ran u ludzi i szczurów. Brak istotnej absorpcji systemowej stanowi istotną zaletę kliniczną, ograniczając ryzyko działań ogólnoustrojowych i interakcji z lekami systemowymi.
absorpcja systemowa, aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa, błona śluzowa pochwy, droga podania, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja 24-godzinna, fenoksyetanol, iladiamed, interakcja lekowa, lek stosowany systemowo, oktenidyny dichlorowodorek, podanie doustne, przenikanie przez skórę, rana powierzchniowa, wchłanianie substancji, właściwość farmakokinetyczna