Właściwości farmakokinetyczne leku Fusacid H

Produkt leczniczy Fusacid H zawiera dwie substancje czynne: kwas fusydynowy w postaci półwodnej (20,3 mg/g, co odpowiada 20 mg/g kwasu fusydynowego) oraz octan hydrokortyzonu (10 mg/g). Farmakokinetyka obu składników po podaniu miejscowym w formie kremu charakteryzuje się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji i eliminacji. Należy zwrócić uwagę, że dla samego produktu Fusacid H brak jest kompleksowych danych dotyczących farmakokinetyki po podaniu miejscowym u ludzi.¹

Farmakokinetyka kwasu fusydynowego

Kwas fusydynowy jako substancja lipofilna wykazuje zdolność do przenikania przez nieuszkodzoną skórę, co zostało potwierdzone w badaniach in vitro z wykorzystaniem ludzkiej skóry.² Istotnym czynnikiem determinującym efektywność penetracji tej substancji przez barierę skórną jest czas ekspozycji na działanie kwasu fusydynowego.³

Przenikanie tej substancji czynnej uzależnione jest również od stanu skóry w miejscu aplikacji – uszkodzenia, stany zapalne czy zaburzenia integralności bariery naskórkowej mogą znacząco zwiększać absorpcję systemową.⁴

W zakresie eliminacji, kwas fusydynowy charakteryzuje się głównie wydalaniem drogą żółciową i wątrobową, przy czym jedynie niewielka frakcja substancji jest eliminowana przez nerki z moczem.⁵

Farmakokinetyka hydrokortyzonu

Hydrokortyzon (w postaci octanu) po aplikacji miejscowej również przenika przez barierę skórną.⁶ Po absorpcji przez skórę, hydrokortyzon podlega intensywnym procesom metabolicznym w wątrobie i innych tkankach.⁷ Metabolity oraz pozostała frakcja niezmienionej substancji są szybko eliminowane z organizmu, głównie drogą nerkową z moczem.⁸

Czynniki wpływające na wchłanianie substancji czynnych

Efektywność przenikania hydrokortyzonu przez skórę, podobnie jak w przypadku kwasu fusydynowego, jest modulowana przez wiele czynników. Do najważniejszych należą:⁹

• Stan skóry – uszkodzenia mechaniczne, stany zapalne, choroby skóry naruszające funkcję barierową naskórka zwiększają absorpcję miejscową i systemową
• Miejsce aplikacji – istnieją znaczące różnice w zdolności penetracji przez różne obszary skóry, związane z grubością naskórka oraz liczbą i aktywnością gruczołów skórnych
• Czas ekspozycji na substancję czynną – dłuższy kontakt leku z powierzchnią skóry zwiększa potencjał wchłaniania
• Podłoże kremu – formulacja zawierająca m.in. butylohydroksyanizol (E 320), alkohol cetylowy i potasu sorbinian może wpływać na profil uwalniania i wchłaniania substancji czynnych

Podsumowując, właściwości farmakokinetyczne produktu Fusacid H odzwierciedlają specyfikę obu substancji czynnych. Zarówno kwas fusydynowy, jak i hydrokortyzon wykazują zdolność do przenikania przez skórę, jednak dokładny profil farmakokinetyczny połączenia tych substancji po podaniu miejscowym u ludzi nie został w pełni określony w badaniach klinicznych.¹⁰