Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Mobilat

Produkt leczniczy Mobilat zawiera trzy składniki aktywne: kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan oraz ekstrakt z kory nadnerczy. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania każdego z tych składników.¹

Kwas salicylowy – farmakokinetyka i bezpieczeństwo

Farmakokinetyka kwasu salicylowego została zbadana na modelach zwierzęcych oraz u ludzi. Wyniki wykazały, że substancja ta szybko przenika przez skórę, przy czym stopień przenikania zależy od zastosowanego podłoża oraz dodatkowych czynników wpływających na penetrację, takich jak indywidualna kondycja skóry pacjenta.²

Przy stosowaniu zewnętrznym, przypadki zatrucia kwasem salicylowym występują rzadko i są zależne od kilku czynników:

• Formy farmaceutycznej produktu
• Ilości zaaplikowanego salicylanu
• Wielkości leczonego obszaru skóry
• Czasu i częstotliwości stosowania
• Stanu dermatologicznego skóry

³

Objawów zatrucia kwasem salicylowym można się spodziewać jedynie w przypadku, gdy stężenie w surowicy krwi przekroczy 30 mg/dl w wyniku wchłonięcia przez skórę. Podczas miejscowego stosowania zgodnie z zaleceniami nie osiąga się stężeń w osoczu mających znaczenie toksykologiczne, dlatego nie oczekuje się występowania toksyczności.⁴

Kwas salicylowy – badania toksykologiczne

Nie przeprowadzono badań dotyczących przewlekłego stosowania kwasu salicylowego na skórę u zwierząt. W dostępnej, rozległej literaturze naukowej brak jednoznacznych danych wskazujących na działanie mutagenne tej substancji.⁵

Brak również długoterminowych badań u zwierząt dotyczących potencjału kancerogennego kwasu salicylowego.⁶

W badaniach teratogenności wykazano, że salicylany wywoływały działanie teratogenne u kilku gatunków zwierząt podczas regularnego stosowania. W badaniach opisywano:

• Zaburzenia zagnieżdżania zarodków
• Działanie toksyczne wobec zarodków i płodów
• Zaburzenia zdolności uczenia się potomstwa po ekspozycji pozajelitowej

⁷

Mukopolisacharydowy polisiarczan – badania toksykologiczne

Przeprowadzono badania toksyczności przewlekłej mukopolisacharydowego polisiarczanu trwające dłużej niż 13 tygodni u psów i szczurów po podaniu domięśniowym. Badania wykazały:

• Występowanie podrażnienia w miejscu podania
• Zwiększenie masy wątroby i nerek
• Powiększenie węzłów chłonnych karkowych i krezki jelita

⁸

W badaniach teratogenności oraz toksyczności przeprowadzonych u zarodków szczurów i królików wykazano, że mukopolisacharydowy polisiarczan w dawce 32 mg/kg był toksyczny dla zarodków. Obserwowano:

• Zmniejszoną masę ciała
• Zwiększoną częstość resorpcji zarodków
• Zmniejszoną przeżywalność płodów

Nie stwierdzono jednak działania teratogennego tej substancji.⁹

Nie wykazano działania mutagennego mukopolisacharydowego polisiarczanu w przeprowadzonych badaniach mutagenności takich jak test Amesa oraz test aberracji chromosomalnej.¹⁰

Nie przeprowadzono badań rakotwórczości tej substancji.¹¹

Ekstrakt z kory nadnerczy – bezpieczeństwo

Hormony kory nadnerczy zawarte w ekstrakcie wykazują strukturalne podobieństwo do fizjologicznie występujących kortykosteroidów. Ilość hormonów kory nadnerczy wchłonięta po podaniu produktu Mobilat nie powoduje zmian fizjologicznych stężeń kortykosteroidów w organizmie.¹²

Podsumowując, dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa trzech składników aktywnych produktu Mobilat wskazują, że przy prawidłowym stosowaniu miejscowym zgodnie z zaleceniami, nie osiąga się stężeń ogólnoustrojowych, które mogłyby powodować działania toksyczne.