Właściwości farmakokinetyczne leku HERBAPINI

Produkt leczniczy HERBAPINI w postaci syropu zawiera trzy główne składniki aktywne: fosforan kodeiny, wyciąg płynny z pędów sosny (Pinus sylvestris L.) oraz nalewkę z owocu kopru włoskiego (Foeniculum vulgare Miller subsp. vulgare var. vulgare). Właściwości farmakokinetyczne tego złożonego preparatu nie zostały w pełni zbadane, jednak dostępne są dane dotyczące poszczególnych składników.¹

Farmakokinetyka fosforanu kodeiny

Kodeina i jej sole charakteryzują się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane stosunkowo szybko – w ciągu jednej godziny od przyjęcia leku.²

Dystrybucja kodeiny

Objętość dystrybucji kodeiny wykazuje pewne różnice w zależności od drogi podania. Po podaniu dożołądkowym wartość ta wynosi 3,5 l/kg, natomiast po podaniu domięśniowym jest nieco niższa i wynosi 2,6 l/kg. Kodeina wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu – około 25% leku występuje w formie związanej z białkami.³

Metabolizm kodeiny

Metabolizm fosforanu kodeiny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega trzem głównym szlakom biotransformacji:

• O-demetylacji do morfiny
• N-demetylacji do norkodeiny
• Sprzęganiu z kwasem glukuronowym i siarczanowym

Warto podkreślić, że przemiana kodeiny do morfiny jest istotnym elementem jej działania przeciwbólowego.⁴

Eliminacja kodeiny

Okres półtrwania kodeiny w osoczu mieści się w zakresie od 2,5 do 4 godzin. Po podaniu doustnym, aż 86% dawki kodeiny jest wydalane w ciągu 24 godzin, przede wszystkim z moczem. W moczu kodeina występuje częściowo w postaci niezmienionej, a częściowo w formie metabolitów: norkodeiny, morfiny oraz koniugatów morfiny. Niewielkie ilości leku są wydalane z kałem (co wynika z niewielkiego wydzielania do żółci).⁵

Farmakokinetyka składników roślinnych

Właściwości farmakokinetyczne składników roślinnych zawartych w preparacie HERBAPINI przedstawiają się następująco:

Wyciąg z pędów sosny

Badania wykazały, że monoterpeny wchodzące w skład olejku sosnowego ulegają słabej resorpcji w przewodzie pokarmowym po spożyciu dawek przekraczających LD50. Po wchłonięciu, węglowodory monoterpenowe wykazują tendencję do kumulacji w tkance tłuszczowej. Następnie substancje te są powoli metabolizowane, a ich metabolity są wydalane przez nerki.⁶

Główne szlaki biotransformacji monoterpenów w organizmie człowieka obejmują:

• Uwodnienie
• Hydroksylację
• Reakcje przegrupowania
• Acetylację

Mechanizmy te umożliwiają przekształcenie lipofilnych monoterpenów w bardziej polarne metabolity, które mogą być skutecznie wydalane.⁷

Nalewka z owocu kopru włoskiego

Składniki olejkowe zawarte w koprze włoskim charakteryzują się dobrą przenikalnością do mleka matki. Ta właściwość jest istotna z klinicznego punktu widzenia, gdyż związki te mogą wykazywać działanie wiatropędne u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące lek. Z tego powodu stosowanie preparatu HERBAPINI u kobiet karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności.⁸

Istotne parametry farmakokinetyczne leku HERBAPINI