Właściwości farmakokinetyczne leku Coffecorn forte

Coffecorn forte to produkt leczniczy zawierający w jednej tabletce drażowanej dwie substancje czynne: 1 mg ergotaminy winianu (Ergotamini tartras) oraz 100 mg kofeiny bezwodnej (Coffeinum). Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych obu składników aktywnych leku.¹

Ergotamina – parametry farmakokinetyczne

Wchłanianie ergotaminy

Biodostępność ergotaminy po podaniu doustnym jest ograniczona i nie przekracza 5%. Oznacza to, że tylko niewielka część podanej dawki dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej.²

Dystrybucja ergotaminy

Objętość dystrybucji ergotaminy po podaniu dożylnym wynosi 1,85 l/kg, co świadczy o dobrym przenikaniu leku do tkanek.³

Metabolizm i eliminacja ergotaminy

Ergotamina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Powstałe metabolity są wydalane głównie z żółcią. Nawet do 90% podanej dawki jest wydzielane z żółcią i następnie wydalane z kałem w ciągu 96 godzin od zastosowania leku.⁴

Parametry farmakokinetyczne ergotaminy

Średni okres półtrwania dla ergotaminy wynosi od 2 do 2,5 godziny, natomiast klirens wynosi średnio 0,68 l/godz./kg.⁵

Stężenie lecznicze ergotaminy

Stężenia lecznicze ergotaminy w surowicy charakteryzują się znacznymi wahaniami. Po podaniu doustnym w dawce 2 mg, średnie maksymalne stężenie ergotaminy w surowicy mieści się w zakresie od 0,33 do 0,36 ng/ml i jest osiągane po 0,5 do 2 godzinach od przyjęcia leku.⁶

U pacjentów z migreną, którzy dobrze odpowiadają na leczenie ergotaminą, średnie maksymalne stężenie leku w surowicy pojawia się w ciągu 1 godziny od jego zastosowania i utrzymuje się przez okres 6 godzin w zakresie od 0,2 do 0,5 ng/ml.⁷

Kofeina – parametry farmakokinetyczne

Wchłanianie kofeiny

Kofeina, w przeciwieństwie do ergotaminy, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Co istotne, kofeina ułatwia absorpcję ergotaminy z przewodu pokarmowego, co zwiększa skuteczność terapeutyczną produktu złożonego.⁸

Stężenie maksymalne kofeiny

Maksymalne stężenie kofeiny w surowicy osiągane jest stosunkowo szybko – po 15 do 45 minutach od przyjęcia leku.⁹

Okres półtrwania kofeiny

Okres półtrwania kofeiny wykazuje znaczne różnice w zależności od wieku pacjenta:¹⁰

• U dorosłych – wynosi od 3 do 5 godzin
• U dzieci – jest znacznie dłuższy i mieści się w zakresie od 36 do 144 godzin