Właściwości farmakokinetyczne
Ergotamina

Właściwości farmakokinetyczne ergotaminy

Ergotamina jest alkaloidem sporyszu stosowanym głównie w leczeniu migreny. Jej właściwości farmakokinetyczne charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście jej działania terapeutycznego.¹

Wchłanianie i biodostępność

Wchłanianie ergotaminy po podaniu doustnym jest stosunkowo wolne i charakteryzuje się znacznym zróżnicowaniem osobniczym. Biodostępność ergotaminy po podaniu doustnym lub doodbytniczym nie przekracza 5%, co wskazuje na jej ograniczone wchłanianie i/lub intensywny metabolizm pierwszego przejścia.^{2 3 4}

Stężenie terapeutyczne ergotaminy w surowicy charakteryzuje się znacznymi wahaniami. Maksymalne stężenie ergotaminy po podaniu doustnym w dawce 2 mg wynosi w surowicy od 0,33 do 0,36 ng/ml i osiągane jest po czasie od 30 minut do 2 godzin. U pacjentów z migreną, którzy dobrze reagują na leczenie ergotaminą, średnie maksymalne stężenie w surowicy pojawia się w ciągu godziny od podania leku i utrzymuje się przez okres 6 godzin w zakresie od 0,2 do 0,5 ng/ml.^{5 6}

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji ergotaminy wynosi 1,85 l/kg, co wskazuje na jej dobrą penetrację do tkanek poza łożyskiem naczyniowym.^{7 8}

Metabolizm

Ergotamina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Po podaniu doustnym wykazuje dwufazowy okres półtrwania – w fazie alfa wynosi on około 2 godziny, natomiast w fazie beta około 21 godzin.⁹

Dane z preparatów Coffecorn forte i Coffecorn mite wskazują na nieco krótszy średni okres półtrwania wynoszący od 2 do 2,5 godziny. Klirens ergotaminy wynosi średnio 0,68 l/godz./kg.^{10 11}

Eliminacja

Ergotamina i jej metabolity są wydalane głównie z żółcią, a następnie z kałem. Do 90% podanej dawki ergotaminy jest wydzielane z żółcią i wydalane z kałem w ciągu 96 godzin od zastosowania.^{12 13 14}

Z moczem wydalana jest jedynie niewielka ilość ergotaminy. U osób z prawidłową czynnością nerek, po podaniu pojedynczej dawki doustnej, około 4% podanej dawki ergotaminy jest wydalane z moczem w ciągu 96 godzin, podczas gdy pozostała ilość wydalana jest z kałem.¹⁵

Interakcje farmakokinetyczne

Warto zauważyć, że kofeina, która jest składnikiem preparatów Coffecorn forte (100 mg) i Coffecorn mite (25 mg), ułatwia absorpcję ergotaminy z przewodu pokarmowego. W przeciwieństwie do ergotaminy, kofeina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kofeiny w surowicy osiągane jest po 15-45 minutach, a jej okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin u dorosłych. U dzieci okres ten jest znacznie dłuższy i wynosi od 36 do 144 godzin.^{16 17}

Właściwości farmakokinetyczne w różnych preparatach

W przypadku leku Bellergot, który zawiera ergotaminy winian (0,3 mg), atropinę (0,1 mg) i fenobarbital (20,0 mg), brak jest konkretnych danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych.¹⁸

Zakres stężeń terapeutycznych

U pacjentów z migreną, efektywne działanie terapeutyczne ergotaminy obserwuje się, gdy stężenie maksymalne w surowicy występuje w ciągu 1 godziny od podania leku i utrzymuje się przez około 6 godzin w zakresie od 0,2 do 0,5 ng/ml.^{19 20}