lek spazmolityczny urologiczny
Leki spazmolityczne urologiczne stanowią grupę preparatów farmakologicznych stosowanych głównie w celu zmniejszenia nieprawidłowych skurczów mięśni gładkich dróg moczowych. Ich działanie polega na blokowaniu receptorów muskarynowych lub bezpośrednim wpływie na mięśnie gładkie, co prowadzi do rozluźnienia nadmiernego napięcia i zmniejszenia dolegliwości bólowych.
W urologii leki spazmolityczne znajdują zastosowanie w leczeniu takich schorzeń jak kolka nerkowa, stany skurczowe moczowodów, zaburzenia czynnościowe pęcherza moczowego czy zespół bolesnego pęcherza. Najczęściej stosowane substancje z tej grupy to: drotaweryna, hioscyna, oksybutynina, tolterodyna oraz solifenacyna.
Należy pamiętać, że leki spazmolityczne urologiczne mogą wywoływać działania niepożądane, takie jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia czy retencję moczu. Przeciwwskazaniami do ich stosowania są m.in. jaskra z wąskim kątem przesączania, niedrożność przewodu pokarmowego oraz zatrzymanie moczu spowodowane przeszkodą podpęcherzową.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Tolterodyna, dostępna w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg i 4 mg, jest selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych, wykazującym preferencyjne działanie na pęcherz moczowy. Metabolizm leku prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego, który u pacjentów intensywnie metabolizujących istotnie przyczynia się do efektu terapeutycznego. W badaniu klinicznym III fazy, po 12 tygodniach terapii tolterodyną 4 mg raz na dobę, zaobserwowano istotne statystycznie zmniejszenie liczby epizodów nietrzymania moczu o 11,8 (54%) w porównaniu do 6,9 (28%) w grupie placebo (p < 0,001). Dodatkowo, zmniejszono częstość mikcji o 1,8 (13%) vs. 1,2 (8%) (p = 0,005) oraz zwiększono objętość moczu oddawanego podczas mikcji o 34 ml (27%) vs. 14 ml (12%) (p < 0,001). Subiektywna poprawa objawów pęcherza została zgłoszona przez 23,8% pacjentów leczonych tolterodyną, w porównaniu do 15,7% w grupie placebo.
antagonista receptora muskarynowego, badanie urodynamiczne, choroba sercowo-naczyniowa, Cmax, częstomocz, elektrokardiogram, intensywnie metabolizujący, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek spazmolityczny urologiczny, metabolizm tolterodyny, mikcja, model farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, nagłe parcie na mocz, nietrzymanie moczu, odstęp QT, odstęp QTcF, pęcherz moczowy, pochodna 5-hydroksymetylo, receptor muskarynowy, stężenie maksymalne, tolterodyny winian, wolno metabolizujący -
Leksykon leków
Tolterodyna, substancja czynna leku Titlodine, jest selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych, wykazującym większą selektywność wobec pęcherza moczowego niż gruczołów ślinowych. Metabolizowana jest do aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego, który odgrywa istotną rolę u pacjentów intensywnie metabolizujących. W badaniu III fazy tolterodyna w dawce 4 mg raz na dobę znacząco redukowała liczbę epizodów nietrzymania moczu o średnio 11,8 epizodów (-54%) w porównaniu do placebo (-6,9 epizodów, -28%), z różnicą -4,8 epizodów (p < 0,001). Ponadto zmniejszała częstość mikcji o 1,8 na dobę (p = 0,005) oraz zwiększała objętość moczu oddawanego podczas mikcji o 34 ml (p < 0,001). Po 12 tygodniach terapii 23,8% pacjentów zgłaszało ustąpienie lub minimalizację dolegliwości, co potwierdza kliniczną skuteczność leku. Analiza skuteczności w zależności od typu nagłego parcia na mocz nie wykazała przewagi tolterodyny w postaci czuciowej nad placebo.
badanie urodynamiczne, częstomocz, częstość mikcji, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, lek spazmolityczny urologiczny, metabolit aktywny, nagłe parcie na mocz, niedobór enzymu CYP2D6, nietrzymanie moczu, odstęp QT, odstęp QTcF, pacjent intensywnie metabolizujący, pacjent wolno metabolizujący, pęcherz moczowy, pęcherz nadreaktywny, pochodna 5-hydroksymetylo, receptor muskarynowy, tolterodyna
