Właściwości farmakokinetyczne
Sanval 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne zolpidemu

Zolpidem, substancja czynna leku Sanval (10 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność jako leku nasennego. Lek cechuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co przekłada się na szybki początek działania nasennego.¹

Parametry wchłaniania i biodostępność

Biodostępność zolpidemu po podaniu doustnym wynosi 70%, przy czym wykazuje on liniową kinetykę w zakresie dawek terapeutycznych. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu (Cmax) jest osiągane stosunkowo szybko – w przedziale czasowym od 0,5 do 3 godzin po przyjęciu leku.²

Dystrybucja leku w organizmie

Zolpidem charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym 92,5±0,1%. Istotny jest fakt, że wielokrotne podawanie leku nie wpływa na wiązanie z białkami, co świadczy o braku konkurencji o miejsca wiążące pomiędzy winianem zolpidemu a jego metabolitami.³

Objętość dystrybucji leku wykazuje zmienność zależną od wieku pacjenta. U osób dorosłych parametr ten wynosi 0,54±0,02 l/kg masy ciała, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku jest znacząco niższy – 0,34±0,05 l/kg masy ciała.⁴

Metabolizm

Zolpidem podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę w około 35%. Wszystkie powstające metabolity zolpidemu są nieczynne farmakologicznie, co oznacza, że nie wykazują działania nasennego ani innych efektów farmakodynamicznych.⁵

Eliminacja leku

Metabolity zolpidemu są wydalane dwoma głównymi drogami: przez nerki z moczem (56%) oraz przez przewód pokarmowy z kałem (37%). Nie wpływają one na wiązanie zolpidemu z białkami osocza.⁶

Okres półtrwania zolpidemu w surowicy jest relatywnie krótki i wynosi średnio 2,4±0,2 godziny. Mimo krótkiego okresu półtrwania, czas działania leku sięga do 6 godzin, co jest korzystne z punktu widzenia leczenia zaburzeń snu.⁷

Farmakokinetyka w populacjach szczególnych

Parametry farmakokinetyczne zolpidemu wykazują pewne zmiany w określonych grupach pacjentów:

• Pacjenci w podeszłym wieku – obserwuje się u nich zwiększone stężenie leku w osoczu⁸
• Pacjenci z niewydolnością wątroby – również wykazują zwiększone stężenie zolpidemu w osoczu⁹
• Pacjenci z niewydolnością nerek – u tych osób obserwuje się niewielkie zmniejszenie klirensu leku, niezależnie od stosowania dializoterapii¹⁰

Warto podkreślić, że pozostałe parametry farmakokinetyczne zolpidemu nie ulegają istotnym zmianom w wymienionych grupach pacjentów.¹¹