Właściwości farmakodynamiczne
Atropina

Właściwości farmakodynamiczne atropiny

Atropina jest konkurencyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, funkcjonującym w obrębie układu przywspółczulnego. Jej działanie obejmuje wpływ na receptory zlokalizowane w gruczołach zewnątrzwydzielniczych, mięśniach gładkich, mięśniu sercowym oraz ośrodkowym układzie nerwowym. ^{1 2}

Według klasyfikacji farmakoterapeutycznej atropina należy do kilku grup, zależnie od zastosowania klinicznego: spazmolityków, środków antycholinergicznych (kod ATC: A03BA01), leków rozszerzających źrenicę (kod ATC: S01FA01) oraz odtrutek (kod ATC: V03AB). ^{3 4 5}

Mechanizm działania atropiny

Atropina wykazuje działanie cholinolityczne, hamując konkurencyjnie receptory muskarynowe zarówno obwodowe, jak i ośrodkowe. Jest w stanie przenikać przez barierę krew-mózg, co warunkuje jej oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy. ^{6 7}

Istotą mechanizmu działania jest antagonistyczne oddziaływanie w stosunku do acetylocholiny (ACh), poprzez blokowanie receptorów muskarynowych, bez wpływu na syntezę czy metabolizm acetylocholiny. ⁸

Działanie obwodowe atropiny

Wpływ na gruczoły zewnątrzwydzielnicze

Atropina powoduje znaczące zmniejszenie wydzielania gruczołów zewnątrzwydzielniczych. Do głównych efektów należą:

• Zmniejszenie wytwarzania śliny
• Redukcja wydzielania potu
• Hamowanie wydzielania oskrzelowego
• Zmniejszenie wydzieliny nosa
• Redukcja wydzielania płynu łzowego
• Zmniejszenie wydzielania soku żołądkowego

^{9 10 11}

Wpływ na mięśnie gładkie

Atropina wykazuje znaczące działanie rozkurczające na mięśniówkę gładką różnych narządów:

• Przewodu pokarmowego – zmniejszenie perystaltyki jelit
• Dróg moczowych – rozkurcz miedniczki nerkowej, moczowodów i pęcherza moczowego
• Dróg żółciowych – działanie spazmolityczne
• Oskrzeli – rozszerzenie i zwiotczenie mięśni gładkich

^{12 13 14 15}

Wpływ na układ moczowy

W układzie moczowym atropina powoduje zahamowanie oddawania moczu poprzez rozluźnienie mięśni gładkich miedniczki nerkowej, moczowodów i pęcherza moczowego. ^{16 17}

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Atropina wywiera istotny wpływ na czynność układu sercowo-naczyniowego poprzez hamowanie przekaźnictwa nerwu błędnego. Jej podstawowe działania w tym układzie obejmują:

• Przyspieszenie rytmu zatokowego
• Zwiększenie szybkości przewodnictwa między przedsionkami i komorami mięśnia sercowego
• Modyfikację aktywności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego
• Rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry, powodujące jej zaczerwienienie

^{18 19 20}

Warto zauważyć, że przy podaniu atropiny zwykle czynność serca ulega przyspieszeniu (tachykardia), jednakże początkowo może wystąpić bradykardia. ^{21 22 23}

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Atropina działa na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), wywołując zróżnicowane efekty zależne od zastosowanej dawki. W dawkach leczniczych nie wywiera wyraźnego wpływu na OUN, jednak przy zwiększaniu dawki pojawia się charakterystyczna progresja objawów: ²⁴

• W dawce około 5 mg powoduje stan podniecenia ruchowego i psychicznego, zaburzenia mowy oraz uczucie zmęczenia
• W dawce około 10 mg nasilają się objawy pobudzenia psychoruchowego, pojawiają się omamy (halucynacje) oraz silne podniecenie psychiczne (delirium)

²⁵

Wpływ na układ oddechowy

Atropina wywiera działanie na układ oddechowy poprzez:

• Hamowanie wydzielania oskrzelowego
• Zwiotczenie mięśni gładkich oskrzeli
• Wywołanie rozszerzenia oskrzeli (efekt bronchodylatacyjny)

^{26 27 28}

Wpływ na narząd wzroku

W obrębie narządu wzroku atropina wywołuje charakterystyczne działanie:

• Rozszerzenie źrenicy (mydriaza) poprzez działanie rozkurczające na zwieracz źrenicy
• Porażenie akomodacji (cykloplegia) poprzez wpływ na mięsień ciała rzęskowego
• Potencjalne podwyższenie ciśnienia płynu w gałce ocznej

^{29 30 31}

Właściwości farmakodynamiczne atropiny w preparatach złożonych

Reasec (difenoksylat + atropina)

W preparacie Reasec (2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku + 0,025 mg atropiny siarczanu) atropina jest obecna w ilości subterapeutycznej, tuż poniżej progu terapeutycznego. W tym połączeniu atropina zmniejsza ruchliwość jelit i sekrecję dojelitową, uzupełniając działanie difenoksylatu, który zmniejsza perystaltykę jelita cienkiego i okrężnicy oraz wydłuża czas pasażu jelitowego. ³²

IZAS-05 (autostrzykawka pralidoksym + atropina)

W autostrzykawce PRALIDOKSYM + ATROPINA, wchodzącej w skład zestawu IZAS-05, atropina jest stosowana wraz z pralidoksymem w leczeniu zatruć związkami fosforoorganicznymi. Pralidoksym reaktywuje acetylocholinesterazę (głównie poza ośrodkowym układem nerwowym), która ulega inaktywacji w wyniku fosforylacji pod wpływem związków fosforoorganicznych. Atropina natomiast blokuje wpływ nagromadzonej acetylocholiny na ośrodek oddechowy, co jest niezbędne, gdyż pralidoksym jest mniej skuteczny w łagodzeniu zapaści ośrodka oddechowego. ³³

Bellergot (ergotamina + atropina + fenobarbital)

Preparat Bellergot zawiera kombinację winianu ergotaminy (0,3 mg), atropiny w postaci zespołu alkaloidów tropanowych (0,1 mg) oraz fenobarbitalu (20,0 mg). W tym połączeniu atropina, jako składnik alkaloidów tropanowych, działa rozkurczowo na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych: oskrzeli, przewodu pokarmowego i dróg moczowych oraz hamuje czynność wydzielniczą gruczołów skóry i błon śluzowych. Alkaloidy tropanowe wykazują ponadto działanie przeciwwymiotne. ³⁴

Hemorol (czopki)

W preparacie Hemorol (czopki) atropina, pochodząca z wyciągu z korzenia pokrzyku (Atropa belladonna L.), wraz z innymi składnikami wykazuje działanie rozkurczające, stanowiąc element złożonego preparatu o działaniu znieczulającym, ściągającym i przeciwzapalnym, stosowanego w leczeniu hemoroidów. ³⁵