Właściwości farmakodynamiczne
Beloflow 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Beloflow

Solifenacyna bursztynian, stanowiąca substancję czynną preparatu Beloflow, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających rozkurczowo na drogi moczowe (kod ATC: G04BD08). Lek ten wykazuje specyficzne działanie na receptory odpowiedzialne za kontrolę funkcji pęcherza moczowego.¹

Mechanizm działania

Solifenacyna działa jako kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora cholinergicznego. Należy podkreślić, że pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. W procesie fizjologicznym acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez aktywację receptorów muskarynowych, spośród których największe znaczenie przypisuje się podtypowi M3.²

Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo potwierdzają, że solifenacyna działa jako kompetycyjny inhibitor podtypu M3 receptora muskarynowego. Istotnym aspektem farmakodynamicznym jest wysoka selektywność solifenacyny wobec receptorów muskarynowych – substancja wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.³

Skuteczność kliniczna w badaniach

Terapeutyczna efektywność solifenacyny bursztynianu w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę została gruntownie oceniona w ramach kilku randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby. Badania te obejmowały zarówno mężczyzn, jak i kobiety z pęcherzem nadreaktywnym.⁴

Zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg solifenacyny bursztynianu wykazały statystycznie istotną przewagę nad placebo w zakresie pierwszorzędowych i drugorzędowych punktów końcowych. Efekty terapeutyczne obserwowano już po tygodniu od rozpoczęcia leczenia, a pełna stabilizacja działania następowała w okresie 12 tygodni. Co szczególnie istotne, długoterminowe badanie otwarte potwierdziło, że skuteczność terapeutyczna utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy.⁵

Efekty kliniczne solifenacyny

Po 12 tygodniach terapii solifenacyną odnotowano znaczącą poprawę w zakresie kontroli pęcherza nadreaktywnego:

• Ustąpienie nietrzymania moczu – u około 50% pacjentów, u których przed leczeniem występowało nietrzymanie moczu, objaw ten całkowicie ustąpił po 12 tygodniach leczenia.⁶
• Redukcja częstości mikcji – u 35% leczonych częstość oddawania moczu zmniejszyła się do mniej niż 8 mikcji na dobę.⁷

Wpływ na jakość życia pacjentów

Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego solifenacyną wpływało korzystnie na liczne parametry jakości życia pacjentów, w tym:⁸

• Ogólne poczucie zdrowia
• Zmniejszenie wpływu nietrzymania moczu na jakość życia
• Redukcja ograniczeń pełnionej roli społecznej
• Zmniejszenie ograniczeń natury fizycznej
• Redukcja ograniczeń społecznych
• Poprawa w sferze emocjonalnej
• Zmniejszenie ciężkości objawów
• Zmniejszenie nasilenia objawów
• Poprawa jakości snu i/lub napędu życiowego

Wyniki badań klinicznych fazy III

Poniższa tabela przedstawia szczegółowe dane z czterech kontrolowanych badań III fazy, w których leczenie trwało 12 tygodni. Wyniki te jednoznacznie potwierdzają skuteczność solifenacyny w różnych dawkach w porównaniu z placebo oraz tolterodyną.⁹

* Wartość p w porównaniu do placebo¹⁰

Należy zauważyć, że w czterech kluczowych badaniach klinicznych stosowano solifenacyny bursztynian w dawce 10 mg i placebo. W dwóch spośród tych badań stosowano również solifenacyny bursztynian w dawce 5 mg, natomiast w jednym z nich podawano także tolterodynę w dawce 2 mg dwa razy na dobę. Ze względu na różnice w protokołach badań, nie wszystkie parametry i nie wszystkie badane grupy były oceniane w każdym z badań, co tłumaczy różnice w liczbie pacjentów uwzględnionych w analizie poszczególnych parametrów i grup terapeutycznych.¹¹