Właściwości farmakodynamiczne
Solinco 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Solinco

Solinco (solifenacyny bursztynian) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających rozkurczowo na drogi moczowe, oznaczonej kodem ATC: G04BD08. Produkt dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg lub 10 mg substancji czynnej.¹

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Mechanizm jej działania opiera się na blokowaniu receptorów muskarynowych, ze szczególnym powinowactwem do podtypu M3. Pęcherz moczowy unerwiony jest przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne, a acetylocholina, poprzez oddziaływanie na receptory muskarynowe (głównie podtyp M3), powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza.²

Wyniki badań farmakologicznych przeprowadzonych zarówno w warunkach in vitro jak i in vivo potwierdzają, że solifenacyna działa jako kompetycyjny inhibitor podtypu M3 receptora muskarynowego. Dodatkowo, substancja ta charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów muskarynowych, wykazując małe powinowactwo lub całkowity jego brak w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych.³

Badania kliniczne i skuteczność

Skuteczność terapeutyczna solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę została potwierdzona w kilku randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby u pacjentów obu płci z pęcherzem nadreaktywnym. Zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg wykazały statystycznie istotną przewagę nad placebo w odniesieniu do pierwszorzędowych i drugorzędowych punktów końcowych.⁴

Efekt terapeutyczny obserwowano już po pierwszym tygodniu leczenia, a stabilizacja działania następowała w okresie 12 tygodni. W długoterminowym badaniu otwartym udowodniono, że skuteczność solifenacyny utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy.⁵

U pacjentów z nietrzymaniem moczu przed rozpoczęciem terapii, całkowite ustąpienie tego objawu po 12 tygodniach leczenia zaobserwowano u około 50% badanych. Dodatkowo, u 35% pacjentów częstość oddawania moczu zmniejszyła się do mniej niż 8 mikcji na dobę.⁶

Wpływ na jakość życia

Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego za pomocą solifenacyny wykazało korzystny wpływ na liczne parametry jakości życia pacjentów, w tym:⁷

• ogólne poczucie zdrowia
• wpływ nietrzymania moczu na jakość życia
• ograniczenia pełnionej roli
• ograniczenia natury fizycznej
• ograniczenia społeczne
• stan emocjonalny
• ciężkość i nasilenie objawów
• jakość snu i/lub napęd

Wyniki badań klinicznych

Poniższa tabela przedstawia zbiorcze wyniki czterech kontrolowanych badań III fazy, w których leczenie trwało 12 tygodni. Dane wyraźnie wskazują na przewagę solifenacyny (zarówno w dawce 5 mg, jak i 10 mg) nad placebo w redukcji liczby mikcji na dobę.⁸

Uwaga: W 4 kluczowych badaniach klinicznych stosowano solifenacynę 10 mg i placebo. W 2 spośród tych 4 badań stosowano również solifenacynę 5 mg, zaś w jednym z nich podawano także tolterodynę w dawce 2 mg dwa razy na dobę. Nie wszystkie parametry i nie wszystkie badane grupy były oceniane w każdym z badań. Z tego względu podana liczba pacjentów może różnić się w odniesieniu do poszczególnych parametrów i leczonych grup.⁹

Dane kliniczne wskazują, że solifenacyna w dawce 10 mg powoduje największą redukcję liczby mikcji na dobę (średnio o 2,7 mikcji, co stanowi 23% wartości wyjściowej), wykazując istotną statystycznie przewagę nad placebo (p<0,001). Również dawka 5 mg wykazała istotną skuteczność, zmniejszając liczbę mikcji dobowych o 2,3 (19% wartości wyjściowej) przy p<0,001 w porównaniu z placebo.¹⁰