Właściwości farmakodynamiczne
Veloxsol 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

VELOXSOL należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki urologiczne, leki stosowane w kontrolowaniu częstości mikcji i nietrzymaniu moczu, kod ATC: G04BD08. Solifenacyna bursztynianu, stanowiąca substancję czynną leku, działa jako konkurencyjny, selektywny antagonista receptora cholinergicznego. ¹

Mechanizm działania

Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. W tym układzie acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez aktywację receptorów muskarynowych, spośród których podtyp M3 odgrywa najistotniejszą rolę. ²

Badania farmakologiczne przeprowadzone w warunkach in vitro oraz in vivo wykazały, że solifenacyna działa jako kompetycyjny inhibitor receptora muskarynowego podtypu M3. Dodatkowo stwierdzono wysoką selektywność solifenacyny wobec receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje ona niskie powinowactwo do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale. ³

Skuteczność kliniczna

Skuteczność leczenia solifenacyną w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę została potwierdzona w kilku randomizowanych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, z grupą kontrolną, z udziałem zarówno mężczyzn jak i kobiet z pęcherzem nadreaktywnym. ⁴

Zastosowanie zarówno dawki 5 mg, jak i 10 mg solifenacyny wykazało statystycznie istotną poprawę w zakresie pierwszorzędowych i drugorzędowych punktów końcowych w porównaniu z placebo. Efekt terapeutyczny obserwowano już po upływie tygodnia od rozpoczęcia leczenia, a następnie stabilizował się w okresie 12 tygodni trwania badania. ⁵

Długoterminowe badanie otwarte wykazało, że skuteczność solifenacyny utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy, co potwierdza trwały efekt terapeutyczny leku. ⁶

Wyniki kliniczne

Po 12 tygodniach leczenia, wśród pacjentów u których przed rozpoczęciem terapii stwierdzono nietrzymanie moczu, zaobserwowano następujące efekty:

• U około 50% pacjentów nietrzymanie moczu całkowicie ustąpiło ⁷
• U 35% pacjentów częstość oddawania moczu zmniejszyła się do mniej niż 8 mikcji na dobę ⁸

Wpływ na jakość życia

Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego solifenacyną wpłynęło korzystnie na liczne parametry jakości życia pacjentów, takie jak:

• Ogólne poczucie zdrowia – poprawiła się ogólna ocena stanu zdrowia przez pacjentów
• Wpływ nietrzymania moczu na jakość życia – zmniejszenie negatywnego wpływu tego schorzenia na codzienne funkcjonowanie
• Ograniczenia pełnionej roli – redukcja ograniczeń w życiu zawodowym i społecznym
• Ograniczenia natury fizycznej – zmniejszenie limitacji w aktywności fizycznej
• Ograniczenia społeczne – poprawa w zakresie funkcjonowania społecznego
• Emocje – redukcja obciążenia emocjonalnego związanego z chorobą
• Ciężkość objawów – zmniejszenie intensywności dolegliwości
• Nasilenie objawów – redukcja częstotliwości i dokuczliwości objawów
• Jakość snu i napęd – poprawa jakości snu i poziomu energii życiowej

⁹

Badania kliniczne

Dane dotyczące skuteczności klinicznej pochodzą z czterech kontrolowanych badań klinicznych III fazy, które trwały 12 tygodni. W badaniach tych oceniano wpływ solifenacyny na parametry związane z kontrolą pęcherza moczowego. ¹⁰

W kluczowych badaniach klinicznych zastosowano następujący schemat:

• We wszystkich 4 badaniach stosowano solifenacynę w dawce 10 mg oraz placebo
• W 2 z 4 badań stosowano również solifenacynę w dawce 5 mg
• W jednym badaniu dodatkowo podawano tolterodynę w dawce 2 mg dwa razy na dobę jako komparator aktywny

¹¹

Warto zaznaczyć, że nie wszystkie parametry i nie wszystkie badane grupy były oceniane w każdym z badań, co wpłynęło na różnice w liczbie pacjentów uwzględnianych w analizach poszczególnych parametrów i grup terapeutycznych. ¹²

Analiza statystyczna wyników wykazała istotną statystycznie różnicę pomiędzy grupami leczonymi solifenacyną a grupą otrzymującą placebo w odniesieniu do ocenianych parametrów skuteczności klinicznej. ¹³