klirens amlodypiny

Klirens amlodypiny to parametr farmakokinetyczny określający szybkość eliminacji tego leku z organizmu. Amlodypina, jako antagonista kanału wapniowego z grupy pochodnych dihydropirydyny, stosowana jest głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca.

Klirens amlodypiny wynosi około 7 ml/min/kg i charakteryzuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP3A4, co prowadzi do powstawania nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów.

U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub niewydolnością nerek klirens amlodypiny może być zmniejszony, co prowadzi do zwiększonego stężenia leku w osoczu i wydłużonego czasu półtrwania. W tych przypadkach konieczne może być dostosowanie dawki leku. Monitoring klirensu amlodypiny jest istotnym elementem optymalizacji terapii u pacjentów z czynnikami ryzyka kumulacji leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wamlox 10 mg + 160 mg

Produkt leczniczy Wamlox zawiera amlodypinę (5-10 mg) i walsartan (80-160 mg) o liniowej farmakokinetyce. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach dla amlodypiny i 2-4 godzinach dla walsartanu. Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, nie jest wpływana przez pokarm, natomiast biodostępność walsartanu (23%) ulega zmniejszeniu o 40% (AUC) i 50% (Cmax) przy podaniu z posiłkiem, choć efekt ten nie ma znaczenia klinicznego. Amlodypina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97,5%) i intensywny metabolizm wątrobowy (~90%), z okresem półtrwania 30-50 godzin, co powoduje osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan wiąże się z białkami w 94-97%, ma ograniczony metabolizm (~20%), okres półtrwania około 6 godzin i jest głównie wydalany z kałem (83%).
albumina surowicy, amlodypina bezylan, AUC, białka osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, klirens amlodypiny, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit nieczynny, metabolizm walsartanu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wamlox 5 mg + 160 mg

Produkt leczniczy Wamlox, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje farmakokinetykę liniową z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu do dawki. Maksymalne stężenie walsartanu osiągane jest po około 3 godzinach, a amlodypiny po 6-8 godzinach od podania doustnego. Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysoki stopień wiązania z albuminami (94-97%), słaby metabolizm (20% dawki) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z główną eliminacją przez kał (83%) i mocz (13%).
albumina surowicy, bezwzględna biodostępność, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, dystrybucja walsartanu, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, faza eliminacji, hydroksymetabolit, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramladio 5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Ramladio zawiera ramipryl i amlodypinę, które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Ramipryl jest szybko wchłaniany z biodostępnością ≥56%, osiągając Tmax w 1 godzinę, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax po 2-4 godzinach z biodostępnością 45%. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg i jest eliminowany głównie przez nerki. Zaburzenia czynności nerek zmniejszają klirens ramiprylatu, wydłużając jego eliminację. Ramipryl jest metabolizowany w wątrobie do ramiprylatu, a zaburzenia czynności wątroby spowalniają ten proces, zwiększając stężenie ramiprylu, jednak nie wpływają istotnie na stężenia ramiprylatu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie ramiprylu ani amlodypiny.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, eliminacja ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolity ramiprylu, metabolizm ramiprylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stężenie ramiprylatu, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardilopin 5 mg

Farmakokinetyka amlodypiny charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80% oraz powolnym osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 6-12 godzinach, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, zapewniając stabilne stężenia terapeutyczne. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności i potencjalnej modyfikacji dawkowania.
amlodypina, AUC, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, Cmax, dziecko i młodzież, ekspozycja na lek, farmakokinetyka amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Fair-Med 5 mg

Amlodypina, składnik aktywny leku Amlodipine Fair-Med, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (64-80%) oraz powolnym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem około 60% metabolitów z moczem. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania oraz wzrost AUC o 40-60%, co wymaga dostosowania dawkowania. Podobne zmiany farmakokinetyczne występują u osób starszych oraz pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdzie klirens jest obniżony, a okres półtrwania wydłużony.
amlodypina, AUC, białka osocza, biodostępność całkowita, biotransformacja w wątrobie, Cmax, dawka terapeutyczna, interakcja lekowa, klirens amlodypiny, klirens po podaniu doustnym, metabolity, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci w podeszłym wieku, populacja pediatryczna, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 5 mg + 5 mg

Alotendin to lek złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) oraz amlodypinę (bezylanu), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego i chorób układu sercowo-naczyniowego. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, a jej półokres eliminacji wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (93-98%) i intensywny metabolizm wątrobowy (~90%), z eliminacją głównie przez nerki (10% postaci niezmienionej, 60% metabolitów) oraz kał (20-25%). U pacjentów w podeszłym wieku i z zastoinową niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens amlodypiny, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania i zwiększeniem AUC. W przypadku niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, a lek nie jest usuwany podczas dializy. Niewydolność wątroby powoduje zmniejszenie klirensu i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności przy doborze dawki.
amlodypina, badanie biorównoważności, biodostępność amlodypiny, bisoprolol, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, interakcje farmakokinetyczne, kinetyka bisoprololu, klirens amlodypiny, metabolizm intensywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, półokres eliminacji, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 5 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach, z bezwzględną biodostępnością 64-80% i objętością dystrybucji około 21 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 97,5%, a metabolizm wątrobowy obejmuje około 90% dawki, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi 30-50 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity). Walsartan osiąga Cmax po 2-4 godzinach, z biodostępnością 23%, która jest zmniejszana przez pokarm o około 40% (AUC) i 50% (Cmax), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a wiązanie z białkami osocza 94-97%. Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki), a okres półtrwania około 6 godzin. Eliminacja walsartanu odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%) w postaci niezmienionej.
aktywność farmakologiczna, biodostępność bezwzględna, biodostępność składników, eliminacja amlodypiny, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie osoczowe, mechanizm eliminacji, metabolizm ograniczony, metabolizm wątrobowy, narażenie systemowe, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 5 mg + 12,5 mg

Preparat złożony Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed łączy trzy składniki o odmiennych profilach farmakokinetycznych, bez istotnych interakcji między nimi. Kandesartan cyleksetyl po podaniu doustnym wykazuje bezwzględną biodostępność około 40%, osiągając Cmax po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania około 9 godzin i silnym (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej z moczem (26%) i kałem (56%), z minimalnym metabolizmem wątrobowym (CYP2C9). Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, Cmax po 6-12 godzinach, długim okresem półtrwania 35-50 godzin oraz wysokim (97,5%) wiązaniem z białkami osocza, metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 2-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 64%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie z moczem, z okresem półtrwania 10-15 godzin. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami potwierdza możliwość ich bezpiecznego stosowania w skojarzeniu.
amlodypina, AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, farmakokinetyka, farmakokinetyka kandesartanu, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, kandesartan cyleksetyl, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 5 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Ramlolan zawiera ramipryl i amlodypinę w różnych dawkach (2,5 mg + 5 mg do 10 mg + 10 mg). Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), biodostępnością ramiprylatu 45%, silnym wiązaniem z białkami osocza (73% ramipryl, 56% ramiprylat) oraz okresem półtrwania ramiprylatu 13-17 godzin. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu. U dzieci (2-16 lat) dawki 0,05-0,2 mg/kg ramiprylu prowadzą do stężeń porównywalnych lub wyższych niż u dorosłych. Amlodypina jest dobrze wchłaniana (maksimum 6-12 godzin), z biodostępnością 64-80%, silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) i długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 10% w postaci niezmienionej i 60% metabolitów z moczem.
białka osocza, biodostępność, całkowita biodostępność, efektywny okres półtrwania, eliminacja wielofazowa, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, faza eliminacji, klirens amlodypiny, klirens doustny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Elestar HCT łączy olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, które nie wykazują klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu. Olmesartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-3 godzinach, amlodypina po 6-8 godzinach, a hydrochlorotiazyd po 1,5-2 godzinach. Biodostępność olmesartanu wynosi 25,6%, wiązanie z białkami osocza 99,7%, a okres półtrwania 10-15 godzin. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, wiązaniem z białkami 97,5% i długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest wydalany głównie z moczem, z okresem półtrwania 10-15 godzin i klirensem nerkowym 250-300 ml/min. Pokarm nie wpływa na biodostępność żadnego ze składników, a olmesartan wykazuje istotną interakcję z kolesevelamem, zmniejszającą jego Cmax o 28% i AUC o 39% przy jednoczesnym podaniu.
amlodypina, AUC, biodostępność, biodostępność olmesartanu, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dysfagia, esterazy, hydrochlorotiazyd, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesevelam, krew wrotna, łagodne zaburzenie, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, umiarkowane zaburzenie, wchłanianie jelitowo-wątrobowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concoram 5 mg + 5 mg

Concoram to lek złożony zawierający bisoprolol fumaran oraz amlodypinę bezylan, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez wzajemnych interakcji. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, ma dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%). Jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się w 10% w postaci niezmienionej i w 60% jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, natomiast u osób starszych klirens jest obniżony, co również wpływa na farmakokinetykę leku.
amlodypina bezylan, AUC, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność bisoprololu, bisoprololu fumaran, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka bisoprololu, interakcja farmakokinetyczna, klirens amlodypiny, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne we krwi, zastoinowa niewydolność serca