lacydypina
Lacydypina to lek z grupy antagonistów wapnia (blokerów kanałów wapniowych), należący do pochodnych dihydropirydyny. Działanie farmakologiczne lacydypiny polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L w błonie komórkowej miocytów naczyń, co prowadzi do zahamowania napływu jonów wapnia do wnętrza komórki. Skutkuje to rozkurczem mięśni gładkich naczyń krwionośnych i obniżeniem oporu obwodowego.
Lek znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się długim czasem działania, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lacydypina wykazuje większą selektywność w stosunku do naczyń obwodowych niż wieńcowych, dlatego rzadziej powoduje tachykardię odruchową. W porównaniu do innych pochodnych dihydropirydyny, cechuje się dobrą tolerancją i mniejszym ryzykiem wystąpienia obrzęków obwodowych.
W badaniach klinicznych wykazano, że lacydypina, oprócz działania hipotensyjnego, może wykazywać korzystny wpływ na regresję przerostu lewej komory serca oraz poprawę funkcji śródbłonka naczyniowego. Lek jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450, a jego metabolity są wydalane głównie z żółcią. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, uderzenia gorąca i obrzęki kończyn dolnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne lacydypiny, antagonisty wapnia, wykazały odwracalne działania toksyczne typowe dla tej klasy leków, takie jak zmniejszona kurczliwość mięśnia sercowego, rozrost dziąseł oraz zaparcia u szczurów i psów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików, przy dawkach odpowiednio 15 mg/kg (NOAEL 2,5 mg/kg) i 18 mg/kg (NOAEL 9 mg/kg), zaobserwowano wewnątrzmaciczną śmierć płodu, zwiększenie masy łożyska oraz zmniejszenie masy ciała płodu. Ponadto, lacydypina wpływa na mięśniówkę macicy, powodując wydłużenie ciąży, zaburzenia porodu oraz hamowanie intensywności skurczów. Wpływ na rozwój postnatalny obejmował zmniejszenie przyrostu masy ciała młodych szczurów od 7 dnia po urodzeniu do zakończenia karmienia.
antagonista wapnia, badanie przedkliniczne, ciąża, dawka toksyczna, działanie niepożądane, guz z komórek śródmiąższowych jąder, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, mechanizm działania, mięśniówka macicy, NOAEL, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil toksykologiczny, przeciwwskazanie, rozrost dziąseł, rozwój płodu, rozwój postnatalny, skurcz macicy, test toksykologiczny, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, zaparcia, zwiększenie masy łożyska - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lacydypina, jako bloker kanału wapniowego stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, może indukować działania niepożądane wpływające na funkcje psychomotoryczne, przede wszystkim zawroty głowy. Objaw ten znacząco upośledza zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, poprzez obniżenie szybkości reakcji, zdolności oceny sytuacji oraz precyzji kontroli. Dokumentacja produktów leczniczych zawierających lacydypinę (Lacipil, Lacydyna, Lapixen) podkreśla konieczność informowania pacjentów o ryzyku wystąpienia tych objawów oraz zaleca powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich pojawienia się. Wskazania te powinny być dostosowane indywidualnie, uwzględniając wiek, stan zdrowia i choroby współistniejące pacjenta.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lapixen
Lacydypina, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności węzła zatokowo-przedsionkowego oraz przedsionkowo-komorowego, mimo braku jednoznacznych dowodów na wpływ na automatyzm i przewodzenie w tych strukturach. Lek ten, podobnie jak inne dihydropirydynowe antagoniści wapnia, może potencjalnie wydłużać odstęp QT, zwłaszcza w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi, erytromycyną oraz terfenadyną. U pacjentów z ograniczoną rezerwą sercową, w tym z zaawansowaną niewydolnością serca lub upośledzeniem funkcji skurczowej lewej komory, konieczny jest ścisły nadzór podczas stosowania lacydypiny. Nie zaleca się stosowania leku w prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego ani w nadciśnieniu tętniczym złośliwym ze względu na brak danych potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo w tych wskazaniach.
antagonista wapnia, antybiotyk, cukrzyca, dihydropirydyna, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytromycyna, lacydypina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie tętnicze złośliwe, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, rezerwa sercowa, terfenadyna, tolerancja glukozy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Działania niepożądane
Lacydypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego i charakteryzuje się działaniem naczyniorozszerzającym. Działania niepożądane związane z jej stosowaniem są najczęściej wynikiem tego mechanizmu i obejmują często występujące bóle głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardię, nagłe zaczerwienienie twarzy, nudności, objawy niestrawności, wysypkę, rumień, świąd skóry, osłabienie, obrzęki oraz wielomocz. Częstość występowania tych objawów waha się od bardzo często (≥1/10) do niezbyt często (≥1/1000 do <1/100). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilenia istniejącej dławicy piersiowej, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, co może wymagać przerwania terapii. Ponadto, rzadko obserwuje się ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, stanowiący zagrożenie życia, wymagający natychmiastowej interwencji.
antagonista wapnia, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dławica piersiowa, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, kurcz mięśni, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, wielomocz, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół pozapiramidowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lapixen 4 mg
Lacydypina, będąca selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje silne działanie naczyniowe poprzez rozszerzanie tętniczek obwodowych, co prowadzi do obniżenia oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych potwierdzono jej nefroprotekcyjne właściwości, szczególnie u pacjentów po przeszczepie nerki stosujących cyklosporynę, gdzie lacydypina zapobiegała spadkowi przepływu osocza i przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po podaniu cyklosporyny. Ponadto, po podaniu 4 mg lacydypiny u zdrowych ochotników odnotowano nieznaczne wydłużenie skorygowanego odstępu QTcF w zakresie 3,44–9,60 ms, bez klinicznych objawów arytmii czy innych działań niepożądanych.
antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, działanie przeciwmiażdżycowe, grubość błony wewnętrznej i środkowej, intima-media thickness, lacydypina, laktoza bezwodna, lek immunosupresyjny, nietolerancja laktozy, odstęp QT, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, proces miażdżycowy, przepływ osocza przez nerki, przesączanie kłębuszkowe, skorygowany odstęp QT, tabletka powlekana, tętnica szyjna, zaburzenie rytmu serca, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lacipil 2 mg
Lacipil w dawce 2 mg zawiera lacydypinę jako substancję czynną, podawaną w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym oznaczeniu „2”. Każda tabletka zawiera 2 mg lacydypiny oraz 277,25 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak powidon K30, magnezu stearynian w rdzeniu oraz hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171), PEG 400 i polisorbat 80 w powłoce. Lek jest dostępny w opakowaniach po 28 tabletek w blistrach z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, z opcją zabezpieczenia przed dostępem dzieci. Okres ważności wynosi 2 lata, a przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 30°C, z ochroną przed światłem, co jest kluczowe dla zachowania stabilności lacydypiny.
blister leku, degradacja leku, dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy, hypromeloza, interakcja lekowa, lacydypina, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat, powidon, skuteczność terapeutyczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, właściwości farmakologiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lacipil 4 mg
Lek Lacipil zawiera 4 mg lacydypiny w postaci tabletek powlekanych, które dodatkowo zawierają 255,25 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają owalny kształt, biały kolor i oznaczenia „GS” oraz „3MS”, umożliwiające ich identyfikację. Możliwe jest precyzyjne dawkowanie dzięki możliwości podzielenia tabletki na dwie równe części, co pozwala na stosowanie dawki 2 mg. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak powidon K30, magnezu stearynian oraz powłoki zawierające hypromelozę i tytanu dwutlenek (E171). Preparat jest pakowany w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne także w wersji z zabezpieczeniem przed dziećmi.
dwutlenek tytanu, hypromeloza, lacydypina, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, opadry white, polisorbat, powidon, przechowywanie leków, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wrażliwość substancji czynnej, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lapixen 6 mg
Lacydypina, antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wykazuje działania niepożądane o różnej częstości występowania, od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000). Najczęściej obserwowane objawy związane są z mechanizmem wazodylatacyjnym i obejmują ból głowy, zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca, tachykardię oraz obrzęki. Objawy te mają zazwyczaj charakter przemijający i ustępują podczas kontynuacji terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie niebezpieczne działania niepożądane, takie jak nasilenie istniejącej dławicy piersiowej (≥1/1000 do <1/100), omdlenia, niedociśnienie oraz obrzęk naczynioruchowy (≥1/10 000 do <1/1000), które mogą wymagać przerwania leczenia i ścisłego nadzoru lekarskiego.
antagonista kanału wapniowego, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dławica piersiowa, drżenie, działanie niepożądane, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, kurcz mięśnia, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, wazodylatacja, wielomocz, zawrót głowy, zespół pozapiramidowy