Interakcje leku
Ivabradine Genoptim 5 mg

Iwabradyna, metabolizowana wyłącznie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej bezpieczeństwo i skuteczność. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna doustna) zwiększają stężenie iwabradyny w osoczu 7-8-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko ciężkiej bradykardii i jest przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 o działaniu bradykardyzującym (diltiazem, werapamil) zwiększają stężenie iwabradyny 2-3-krotnie i dodatkowo obniżają częstość pracy serca o około 5 uderzeń/min, co również stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Sok grejpfrutowy podwaja ekspozycję na iwabradynę, a leki indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, barbiturany, dziurawiec) mogą zmniejszać jej stężenie nawet o 50%, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Leki wydłużające odstęp QT (np. chinidyna, sotalol, amiodaron) w połączeniu z iwabradyną zwiększają ryzyko arytmii komorowych, w tym torsade de pointes, dlatego ich stosowanie wymaga ścisłego monitorowania EKG.

Pobierz ChPL PDF Ivabradine Genoptim – Tabletki powlekane – 5 mg
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje farmakodynamiczne
    2. Jednoczesne stosowanie niezalecane
    3. Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności
    4. Interakcje farmakokinetyczne
    5. Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane
    6. Jednoczesne stosowanie niezalecane – inne leki
    7. Jednoczesne stosowanie ze szczególną ostrożnością
    8. Inne leki stosowane jednocześnie bez istotnych interakcji
  2. Interakcje z alkoholem
  3. Tabela interakcji lekowych iwabradyny
    1. Stosowanie u dzieci i młodzieży
    2. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. przewlekła niewydolność serca
  2. przewlekła stabilna dławica piersiowa
Substancja czynna
  1. iwabradyna
Kategoria leku
  1. leki kardiologiczne
  2. leki przeciwdławicowe
  3. leki stosowane w niewydolności serca

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Iwabradyna, substancja czynna produktu leczniczego Ivabradine Genoptim, podlega licznym interakcjom farmakodynamicznym i farmakokinetycznym z innymi lekami. Ze względu na mechanizm działania iwabradyny, polegający na selektywnym zmniejszaniu częstości pracy serca, szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje mogące prowadzić do nasilenia bradykardii lub wydłużenia odstępu QT.1

Interakcje farmakodynamiczne

Interakcje farmakodynamiczne dotyczą wzajemnego oddziaływania leków na poziomie ich mechanizmów działania, bez wpływu na stężenie substancji czynnych w organizmie. W przypadku iwabradyny szczególnie istotne są interakcje z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy.2

Jednoczesne stosowanie niezalecane

Produkty lecznicze wydłużające odstęp QT – jednoczesne stosowanie iwabradyny z tymi lekami może potencjalnie nasilać wydłużenie odstępu QT, zwiększając ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca. Do tej grupy należą:3

W przypadku konieczności jednoczesnego zastosowania powyższych leków z iwabradyną, wymagane jest ścisłe monitorowanie czynności serca z uwagi na podwyższone ryzyko zaburzeń rytmu.4

Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności

Leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu (tiazydowe i pętlowe) mogą powodować hipokaliemię, która w połączeniu z bradykardią wywoływaną przez iwabradynę zwiększa ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Szczególne ryzyko dotyczy pacjentów z zespołem długiego odstępu QT (wrodzonym lub indukowanym farmakologicznie).5

Interakcje farmakokinetyczne

Iwabradyna jest metabolizowana wyłącznie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 i jest jego bardzo słabym inhibitorem. Jednakże istotne klinicznie interakcje mogą wystąpić z lekami, które są inhibitorami lub induktorami CYP3A4, gdyż wpływają one na metabolizm iwabradyny i jej stężenie w osoczu.6

Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie iwabradyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać stężenie iwabradyny w osoczu 7-8 krotnie, co znacząco podnosi ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii. Do tej grupy należą:7

Badania wykazały, że ketokonazol (200 mg raz na dobę) oraz jozamycyna (1 g dwa razy na dobę) zwiększają średnie narażenie na iwabradynę w osoczu od 7 do 8 razy.8

Przeciwwskazane jest również jednoczesne stosowanie iwabradyny z inhibitorami CYP3A4 o umiarkowanie silnym działaniu, które dodatkowo mają działanie zmniejszające częstość pracy serca:9

  • Diltiazem – zwiększa narażenie na iwabradynę 2-3 krotnie i dodatkowo zmniejsza częstość pracy serca o 5 uderzeń na minutę
  • Werapamil – zwiększa narażenie na iwabradynę 2-3 krotnie i dodatkowo zmniejsza częstość pracy serca o 5 uderzeń na minutę

Jednoczesne stosowanie niezalecane – inne leki

Sok grejpfrutowy zwiększa dwukrotnie narażenie na iwabradynę, dlatego należy unikać jego spożywania podczas leczenia tym lekiem.10

Jednoczesne stosowanie ze szczególną ostrożnością

Inne inhibitory CYP3A4 o umiarkowanie silnym działaniu (np. flukonazol) można stosować jednocześnie z iwabradyną, ale należy:11

  • Rozpocząć od dawki iwabradyny 2,5 mg dwa razy na dobę
  • Upewnić się, że częstość pracy serca w spoczynku wynosi powyżej 70 uderzeń na minutę
  • Regularnie monitorować częstość pracy serca

Leki indukujące CYP3A4 mogą zmniejszać narażenie na iwabradynę i jej działanie terapeutyczne. Należą do nich:12

  • Ryfampicyna
  • Barbiturany
  • Fenytoina
  • Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) – stwierdzono zmniejszenie AUC iwabradyny o połowę podczas jednoczesnego stosowania

Podczas jednoczesnego stosowania iwabradyny z lekami indukującymi CYP3A4 może być konieczne dostosowanie dawki iwabradyny. Należy ograniczyć stosowanie preparatów dziurawca podczas leczenia iwabradyną.13

Inne leki stosowane jednocześnie bez istotnych interakcji

Badania nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych pomiędzy iwabradyną a następującymi lekami:14

Iwabradyna nie wywiera klinicznie znamiennego wpływu na właściwości farmakokinetyczne symwastatyny, amlodypiny, lacydypiny, farmakokinetyczne oraz farmakodynamiczne digoksyny i warfaryny, a także na właściwości farmakodynamiczne kwasu acetylosalicylowego.15

W badaniach klinicznych III fazy bezpiecznie stosowano następujące leki jednocześnie z iwabradyną:16

  • Inhibitory konwertazy angiotensyny
  • Antagoniści angiotensyny II
  • Beta-adrenolityki
  • Leki moczopędne
  • Antagoniści aldosteronu
  • Krótko i długo działające azotany
  • Inhibitory reduktazy HMG-CoA
  • Fibraty
  • Inhibitory pompy protonowej
  • Doustne leki przeciwcukrzycowe
  • Kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwpłytkowe

Interakcje z alkoholem

Chociaż brak jest bezpośrednich danych dotyczących interakcji iwabradyny z alkoholem w charakterystyce produktu leczniczego Ivabradine Genoptim, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu z kilku powodów:17

  1. Alkohol może wykazywać działanie chronotropowe – w zależności od ilości i indywidualnej wrażliwości może przyspieszać lub zwalniać akcję serca, co może wpływać na efekt terapeutyczny iwabradyny
  2. Alkohol, zwłaszcza w większych ilościach, może wpływać na aktywność enzymu CYP3A4, co potencjalnie mogłoby zmienić metabolizm iwabradyny
  3. Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie krwi) innych leków stosowanych jednocześnie z iwabradyną u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego
  4. U pacjentów z chorobą wieńcową spożywanie alkoholu może pogorszyć objawy choroby podstawowej

Zaleca się, aby pacjenci leczeni iwabradyną ograniczyli spożycie alkoholu i skonsultowali się z lekarzem odnośnie bezpiecznych ilości alkoholu w ich konkretnym przypadku.18

Tabela interakcji lekowych iwabradyny

Grupa leków / substancja Rodzaj interakcji Konsekwencje kliniczne Poziom ważności Postępowanie
Silne inhibitory CYP3A4: ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna doustna, jozamycyna, telitromycyna, nelfinawir, rytonawir, nefazodon Farmakokinetyczna – zwiększenie stężenia iwabradyny 7-8-krotnie Znaczne zwiększenie ryzyka ciężkiej bradykardii Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Umiarkowane inhibitory CYP3A4 o działaniu bradykardyzującym: diltiazem, werapamil Farmakokinetyczna i farmakodynamiczna – zwiększenie stężenia iwabradyny 2-3-krotnie oraz dodatkowe zwolnienie akcji serca Wyraźne zwiększenie ryzyka bradykardii i jej powikłań Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Leki wydłużające odstęp QT (np. chinidyna, dyzopiramid, beprydyl, sotalol, ibutylid, amiodaron, pimozyd, zyprazydon, meflochina i inne) Farmakodynamiczna – sumowanie efektów proarytmicznych Zwiększone ryzyko arytmii komorowych, w tym typu torsade de pointes Wysoki Niezalecane, w razie konieczności ścisłe monitorowanie EKG
Sok grejpfrutowy Farmakokinetyczna – zwiększenie stężenia iwabradyny 2-krotnie Zwiększone ryzyko działań niepożądanych iwabradyny Średni Niezalecane
Inne umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. flukonazol) Farmakokinetyczna – zwiększenie stężenia iwabradyny Zwiększone ryzyko bradykardii i innych działań niepożądanych Średni Ostrożnie, dawkę iwabradyny rozpocząć od 2,5 mg 2x dziennie, monitorować HR
Induktory CYP3A4: ryfampicyna, barbiturany, fenytoina, dziurawiec Farmakokinetyczna – zmniejszenie stężenia iwabradyny (dziurawiec obniża o 50%) Zmniejszenie skuteczności terapeutycznej iwabradyny Średni Może być konieczne zwiększenie dawki iwabradyny, ograniczyć stosowanie dziurawca
Leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu (tiazydowe, pętlowe) Farmakodynamiczna – hipokaliemia w połączeniu z bradykardią Zwiększone ryzyko poważnych arytmii, szczególnie u pacjentów z zespołem długiego QT Średni Zachować ostrożność, monitorować stężenie potasu i EKG
Alkohol Farmakodynamiczna/farmakokinetyczna – potencjalny wpływ na akcję serca i na metabolizm Możliwe zmiany w skuteczności iwabradyny i ryzyko nasilenia działań niepożądanych Niski do średniego Ograniczyć spożycie, konsultacja lekarska co do bezpiecznych ilości
Leki bez istotnych interakcji: inhibitory pompy protonowej, syldenafil, symwastatyna, amlodypina, lacydypina, digoksyna, warfaryna, kwas acetylosalicylowy Brak istotnych interakcji Bez znaczących konsekwencji klinicznych Niski Można stosować bez szczególnych środków ostrożności

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Badania dotyczące interakcji z iwabradyną przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów. Brak danych na temat potencjalnych interakcji u dzieci i młodzieży.19

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl