lacydypina
Lacydypina to lek z grupy antagonistów wapnia (blokerów kanałów wapniowych), należący do pochodnych dihydropirydyny. Działanie farmakologiczne lacydypiny polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L w błonie komórkowej miocytów naczyń, co prowadzi do zahamowania napływu jonów wapnia do wnętrza komórki. Skutkuje to rozkurczem mięśni gładkich naczyń krwionośnych i obniżeniem oporu obwodowego.
Lek znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się długim czasem działania, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lacydypina wykazuje większą selektywność w stosunku do naczyń obwodowych niż wieńcowych, dlatego rzadziej powoduje tachykardię odruchową. W porównaniu do innych pochodnych dihydropirydyny, cechuje się dobrą tolerancją i mniejszym ryzykiem wystąpienia obrzęków obwodowych.
W badaniach klinicznych wykazano, że lacydypina, oprócz działania hipotensyjnego, może wykazywać korzystny wpływ na regresję przerostu lewej komory serca oraz poprawę funkcji śródbłonka naczyniowego. Lek jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450, a jego metabolity są wydalane głównie z żółcią. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, uderzenia gorąca i obrzęki kończyn dolnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Lapixen 4 mg
Lapixen to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających lacydypinę, antagonista kanałów wapniowych, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Dostępny jest w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg, z zawartością laktozy bezwodnej odpowiednio 137 mg, 274 mg i 411 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kształtem i oznaczeniem: 2 mg – okrągłe, 4 mg – owalne z linią podziału umożliwiającą podział na dwie dawki po 2 mg, 6 mg – owalne z wytłoczoną cyfrą „6 mg”. Substancje pomocnicze obejmują laktozę bezwodną, powidon K30, stearynian magnezu oraz składniki otoczki: hypromelozę, talk, glikol propylenowy i dwutlenek tytanu (E171).
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lacydyna 4 mg
Lacydypina, będąca antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny (kod ATC C08CA09), wykazuje selektywne blokowanie kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń, co prowadzi do rozszerzenia tętniczek obwodowych i obniżenia oporu naczyniowego oraz ciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepie nerki lacydypina zapobiegała ostrym spadkom nerkowego przepływu osocza i wskaźnika przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po podaniu cyklosporyny, nie wpływając negatywnie na parametry nerkowe w trakcie terapii immunosupresyjnej. U zdrowych ochotników po podaniu 4 mg doustnej dawki leku zaobserwowano niewielkie wydłużenie odstępu QTcF w zakresie 3,44–9,60 ms, bez klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca czy działań niepożądanych.
antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze krwi, cyklosporyna, grupa farmakoterapeutyczna, kanał wapniowy, lacydypina, laktoza jednowodna, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, nerkowy przepływ osocza, nietolerancja laktozy, odstęp QTc, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, przeszczep nerki, QTcF, repolaryzacja mięśnia sercowego, tabletka powlekana, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lacipil 6 mg
Podczas terapii produktem Lacipil zawierającym lacydypinę (6 mg, tabletki powlekane), lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Głównym objawem jest zawroty głowy, które mogą upośledzać reakcje, ocenę odległości oraz koncentrację, co stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego. Należy również uwzględnić możliwość wystąpienia innych objawów neuropsychiatrycznych, takich jak zaburzenia równowagi, oszołomienie czy senność. Pacjent powinien być poinstruowany o konieczności monitorowania swojego stanu i zgłaszania wszelkich niepokojących symptomów podczas leczenia.
bezpieczna farmakoterapia, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, Lacipil, lacydypina, leczenie alternatywne, modyfikacja leczenia, monitorowanie pacjenta, objawy neurologiczne, objawy neuropsychiatryczne, oszołomienie, początkowy okres leczenia, proces terapeutyczny, senność, substancja czynna, tabletka powlekana, wizyta kontrolna, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lacydyna 4 mg
Lacydyna jest dostępna w postaci tabletek powlekanych o dawce 4 mg lacydypiny jako substancji czynnej. Każda tabletka zawiera również 258,33 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają postać białych, owalnych, obustronnie wypukłych tabletek z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki, co pozwala na stosowanie połowy dawki w razie potrzeby. Substancje pomocnicze obejmują powidon K 30, laktozę jednowodną, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak tytanu dwutlenek (E171) i hypromeloza. Produkt jest pakowany w blistry Aluminium/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających 14, 28, 30 lub 90 tabletek powlekanych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lapixen 2 mg
Produkt leczniczy Lapixen, zawierający lacydypinę w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg, jako antagonista kanału wapniowego, może wywoływać działania niepożądane wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, w szczególności zawroty głowy, które znacząco upośledzają zdolności psychomotoryczne pacjenta. Objawy towarzyszące, takie jak zaburzenia równowagi, senność, wydłużony czas reakcji, zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz przemijające zaburzenia widzenia, stanowią przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku związanym z terapią Lapixen oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia wymienionych objawów, szczególnie w początkowym okresie leczenia, a także unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu i innych substancji depresyjnych na OUN.
antagonista kanału wapniowego, charakterystyka produktu leczniczego, czynniki ryzyka, dokumentacja medyczna pacjenta, działanie niepożądane leku, farmakoterapia, lacydypina, Lapixen, ośrodkowy układ nerwowy, postać farmaceutyczna, substancje depresyjne OUN, tabletka powlekana, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lapixen 4 mg
Lacydypina, substancja czynna leku Lapixen, jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazującym działanie rozszerzające naczynia obwodowe. Lek jest generalnie dobrze tolerowany, jednakże działania niepożądane, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca oraz obrzęki, występują często (≥1/100 do <1/10 pacjentów) i mają zwykle charakter przemijający. Nasilenie dławicy piersiowej, obserwowane niezbyt często (≥1/1000 do <1/100 pacjentów), wymaga szczególnej uwagi, zwłaszcza u pacjentów z objawową chorobą niedokrwienną serca, gdyż może prowadzić do rozwoju niestabilnej dławicy, co stanowi wskazanie do zaprzestania terapii. Inne działania niepożądane obejmują m.in. niedociśnienie, nudności, przerost dziąseł, reakcje skórne oraz przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej.
antagonista wapnia, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dławica piersiowa, drżenie, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, kurcz mięśni, lacydypina, nadwrażliwość na lek, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, nudność, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd skóry, tachykardia, wielomocz, wysypka, zaburzenie ruchowe, zawrót głowy, zespół pozapiramidowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lacipil 4 mg
Lacydypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, jest generalnie dobrze tolerowana, jednak jej stosowanie może wiązać się z szeregiem działań niepożądanych, głównie wynikających z rozszerzenia naczyń obwodowych. Do często obserwowanych objawów należą ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz obrzęki, które zwykle mają charakter przemijający i ustępują przy kontynuacji terapii. W zakresie układu sercowo-naczyniowego istotne jest monitorowanie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca ze względu na ryzyko nasilenia dławicy piersiowej (częstość niezbyt częsta) oraz występowanie tachykardii (często), omdleń i niedociśnienia tętniczego (niezbyt często). Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego obejmują nudności i objawy niestrawności (często) oraz rozrost dziąseł (niezbyt często). Wśród reakcji skórnych najczęściej występuje wysypka, w tym rumień i świąd (często), a rzadziej obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka.
antagonista wapnia, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dihydropirydyna, dławica piersiowa, drżenie, fosfataza alkaliczna, hipotensja, kołatanie serca, lacydypina, niedociśnienie, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, omdlenie, osłabienie, pokrzywka, reakcja alergiczna, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd skóry, tachykardia, wazodylatacja, wielomocz, wysypka, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lacydyna 6 mg
W badaniach przedklinicznych lacydypiny zaobserwowano działania toksyczne typowe dla antagonistów kanałów wapniowych, takie jak zmniejszona kurczliwość mięśnia sercowego, rozrost dziąseł u szczurów i psów oraz zaparcia u szczurów, które miały charakter odwracalny. Toksyczność reprodukcyjna ujawniła istotne efekty przy dużych dawkach: u szczurów dawka 15 mg/kg m.c. (NOAEL 2,5 mg/kg m.c.) powodowała wewnątrzmaciczną śmierć płodów i zwiększenie masy łożyska, natomiast u królików dawka 18 mg/kg m.c. (NOAEL 9 mg/kg m.c.) skutkowała zmniejszeniem masy ciała płodów. Ponadto, u szczurów obserwowano zahamowanie kurczliwości macicy oraz zaburzenia rozwoju fizycznego młodych przy ekspozycji przed i po porodzie.
antagonista kanału wapniowego, badanie przedkliniczne, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, kancerogenność, komórki śródmiąższowe jąder, kurczliwość macicy, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, łagodny guz, potencjał genotoksyczny, poziom NOAEL, rozrost dziąseł, skurcz macicy, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozrodcza, toksyczność w ciąży, wewnątrzmaciczna śmierć płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lapixen 4 mg
Leczenie lacydypiną u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania lacydypiny w ciąży, choć badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, zaobserwowano jednak zwiększoną śmiertelność zarodków i płodów przy wysokich dawkach. Lacydypina może osłabiać czynność skurczową mięśnia macicy podczas porodu, co ma znaczenie kliniczne w okresie okołoporodowym. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja powinna być indywidualna i oparta na dokładnej analizie stanu pacjentki.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lapixen 6 mg
Lapixen, zawierający lacydypinę, jest lekiem hipotensyjnym dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg, stosowanym w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Preparat charakteryzuje się elastycznością terapeutyczną, umożliwiającą stosowanie zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami, diuretykami oraz inhibitorami ACE. Warto zwrócić uwagę, że tabletki zawierają laktozę bezwodną w ilościach odpowiednio 137 mg (2 mg tabletka), 274 mg (4 mg tabletka) oraz 411 mg (6 mg tabletka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Tabletka 4 mg posiada linię podziału, umożliwiającą precyzyjne dawkowanie poprzez podział na dwie dawki po 2 mg.
beta-adrenolityk, farmakoterapia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lacydypina, laktoza bezwodna, leczenie skojarzone, lek hipotensyjny, lek moczopędny, monoterapia, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, receptor beta-adrenergiczny, tabletka powlekana, terapia wielolekowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lapixen 4 mg
Przedawkowanie lacydypiny, długo działającego antagonisty kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, może prowadzić do istotnych klinicznie zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, głównie na skutek nadmiernej blokady kanałów wapniowych typu L. Objawy przedawkowania obejmują przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie tętnicze, tachykardię jako reakcję kompensacyjną, paradoksalną bradykardię oraz wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co może skutkować różnego stopnia blokami przedsionkowo-komorowymi. Niedociśnienie tętnicze może być na tyle ciężkie, że wymaga intensywnego monitorowania i leczenia podtrzymującego, a zaburzenia rytmu serca mogą maskować się nawzajem, co komplikuje diagnostykę kliniczną.
antagonista kanału wapniowego, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, diureza, glukonian wapnia, gospodarka wodno-elektrolitowa, kanał wapniowy typu L, lacydypina, Lapixen, lek wazopresyjny, mięśniówka gładka naczyń, niedociśnienie tętnicze, parametry hemodynamiczne, pochodna dihydropirydyny, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie naczyń obwodowych, stymulacja serca, tachykardia, układ przewodzący serca, wazodylatacja, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lacydyna 6 mg
Lacydypina, antagonista kanałów wapniowych, jest generalnie dobrze tolerowana, jednak może wywoływać działania niepożądane głównie związane z rozszerzeniem naczyń obwodowych. Do często obserwowanych należą zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, tachykardia, nagłe zaczerwienienie twarzy, dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wysypka, rumień, świąd, wielomocz, osłabienie oraz obrzęki kończyn dolnych. Częstość tych działań mieści się w zakresie ≥1/100 do <1/10. Rzadziej występują omdlenia, dławica piersiowa (≥1/1 000 do <1/100), rozrost dziąseł, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka (≥1/10 000 do <1/1 000). Bardzo rzadko (<1/10 000) notowano depresję, drżenie oraz kurcze mięśni. Nasilenie dławicy piersiowej, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, wymaga przerwania terapii pod nadzorem lekarza. Przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, obserwowane często, może mieć znaczenie kliniczne i wymaga monitorowania.
antagonista wapnia, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dławica piersiowa, drżenie, dyskomfort w jamie brzusznej, działanie niepożądane, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, kurcze mięśni, lacydypina, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, osłabienie, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd, tachykardia, wielomocz, wysypka, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacipil 2 mg
Lek Lacipil (2 mg, tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lacydypinę (Lacidipinum) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (277,25 mg w każdej tabletce). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza dotyczącego reakcji na leki z grupy antagonistów wapnia, pochodnych dihydropirydyny. Obecność laktozy w preparacie wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją laktozy, co stanowi istotny element oceny przeciwwskazań.
antagonista wapnia, diagnostyka kardiologiczna, lacydypina, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, obciążenie następcze lewej komory, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń obwodowych, rzut serca, stenoza aortalna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lapixen
Produkt leczniczy Lapixen, zawierający lacydypinę, wymaga ostrożności w stosowaniu u pacjentów z zaburzeniami czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, mimo braku jednoznacznych dowodów na wpływ na automatyzm i przewodzenie w tych strukturach. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT oraz tych przyjmujących leki wydłużające QT, takie jak antyarytmiki klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, antybiotyki (np. erytromycyna) i przeciwhistaminowe (np. terfenadyna). Lapixen powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z ograniczoną rezerwą sercową ze względu na ryzyko zaburzeń hemodynamicznych. Nie zaleca się stosowania lacydypiny w prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego ani w leczeniu nadciśnienia tętniczego złośliwego, gdzie skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały potwierdzone.
antagonista wapnia, kanał jonowy, kardiomiocyt, lacydypina, laktoza bezwodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie tętnicze złośliwe, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objętość wyrzutowa, parametr hemodynamiczny, repolaryzacja komórek, rezerwa sercowa, tolerancja glukozy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lacipil 2 mg
Lacipil, zawierający 2 mg lacydypiny w formie tabletek powlekanych, jest wskazany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany zarówno w monoterapii, szczególnie u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami hipotensyjnymi w przypadkach opornych na monoterapię. W terapii skojarzonej Lacipil można łączyć z beta-adrenolitykami, diuretykami oraz inhibitorami ACE, co pozwala na lepszą kontrolę ciśnienia tętniczego. Lek jest szczególnie zalecany u pacjentów z nowo rozpoznanym nadciśnieniem, u osób z towarzyszącą chorobą wieńcową oraz u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, zwłaszcza w populacji geriatrycznej.
angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, lacydypina, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, lek moczopędny, monoterapia, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, przepływ wieńcowy, receptor beta-adrenergiczny, tabletka powlekana, terapia skojarzona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lacydyna 6 mg
Lacydyna to lek zawierający 6 mg lacydypiny w każdej tabletce powlekanej, dostępny w formie białych, owalnych, obustronnie wypukłych tabletek z wytłoczeniem „6”. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna w ilości 387,50 mg na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki składają się z rdzenia zawierającego powidon K 30 (substancja wiążąca), laktozę jednowodną (wypełniacz) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa), a także z otoczki zawierającej tytanu dwutlenek (barwnik) i hypromelozę (polimer powlekający). Preparat jest przeznaczony do podawania doustnego i dostępny w opakowaniach po 14 lub 28 tabletek w blistrach Aluminium/Aluminium.
blister, dwutlenek tytanu, hypromeloza, lacydypina, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, powidon, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lacipil 4 mg
Ocena wpływu lacydypiny, antagonisty kanału wapniowego stosowanego w terapii nadciśnienia tętniczego, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa ze względu na potencjalne działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Główne objawy wpływające na funkcje psychomotoryczne to zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, senność oraz zaburzenia widzenia. Zawroty głowy, wymienione w charakterystyce produktu leczniczego Lacipil (tabletki powlekane 4 mg lacydypiny), stanowią bezpośrednie przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko u pacjenta, uwzględniając wiek, choroby współistniejące oraz inne stosowane leki, szczególnie u osób wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej.
antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, Lacipil, lacydypina, leczenie hipotensyjne, nadciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, senność, tabletka powlekana, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Przeciwwskazania stosowania
Lacydypina, jako antagonista kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania, które należy uwzględnić w terapii nadciśnienia tętniczego. Do najważniejszych należą: nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze (w tym laktozę, której zawartość w preparatach wynosi od 137 mg do 411 mg w zależności od dawki i formy leku), ciężka stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, niestabilna dławica piersiowa, ostry zawał mięśnia sercowego oraz okres do 1 miesiąca po zawale, a także ciężka niewydolność lewej komory serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na inne dihydropirydyny ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. W przypadku nietolerancji laktozy lub zaburzeń wchłaniania glukozy-galaktozy wskazane jest rozważenie alternatywnych leków przeciwnadciśnieniowych.
amlodypina, antagonista wapnia, bloker kanałów wapniowych, choroba niedokrwienna serca, felodypina, lacydypina, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancje, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, niewydolność lewej komory, nifedypina, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, reakcja krzyżowa, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lacipil 2 mg
Lacipil to preparat zawierający lacydypinę, antagonista kanałów wapniowych, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg. Standardowa dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę, najlepiej podawana rano, niezależnie od posiłku. W zależności od odpowiedzi klinicznej i nasilenia nadciśnienia, dawkę można stopniowo zwiększać do 4 mg, a następnie do maksymalnej dawki 6 mg na dobę, z odstępem co najmniej 3-4 tygodni, chyba że stan pacjenta wymaga szybszej modyfikacji. Nie ma ograniczeń co do długości terapii. U pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek oraz u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u dzieci i młodzieży. Każda tabletka 2 mg zawiera również 277,25 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Lacipil 2 mg
Przedawkowanie lacydypiny (Lacipil 2 mg) może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, mimo braku udokumentowanych przypadków klinicznych. Mechanizm toksyczności opiera się na selektywnym blokowaniu kanałów wapniowych, co skutkuje przedłużonym rozszerzeniem naczyń obwodowych, długotrwałą hipotonią oraz kompensacyjną tachykardią, choć możliwa jest również bradykardia i wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Hipotonia może być głęboka i utrzymywać się długo ze względu na farmakokinetykę leku. Objawy te są zależne od dawki i mogą prowadzić do zaburzeń perfuzji narządowej oraz ryzyka bloków serca, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
antagonista kanału wapniowego, atropina, blok przedsionkowo-komorowy, blokada kanału wapniowego, bradykardia, ciężka bradykardia, czasowa stymulacja serca, hipotonia, lacydypina, monitorowanie czynności serca, monitorowanie EKG, obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenie, parametr hemodynamiczny, płynoterapia dożylna, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, układ bodźco-przewodzący serca, wazodilatacja, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie perfuzji narządowej, zaburzenie przewodzenia serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lapixen 6 mg
Lacydypina, będąca substancją czynną leku Lapixen, jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jej stosowania są nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze (w tym laktozę bezwodną w dawkach 137 mg, 274 mg, 411 mg odpowiednio dla dawek 2 mg, 4 mg i 6 mg), wstrząs kardiogenny, niestabilna dławica piersiowa, zwężenie zastawki aorty oraz ostry zawał mięśnia sercowego i pierwszy miesiąc po jego przebyciu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne dihydropirydyny ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z trudnościami w połykaniu, a tabletki 2 mg i 6 mg nie posiadają linii podziału, co uniemożliwia ich dzielenie.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, dysfagia, inhibitor cytochromu P450, lacydypina, laktoza bezwodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, reakcja krzyżowa, wstrząs kardiogenny, zwężenie zastawki aorty - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Dawkowanie i sposób podawania
Lacydypina, jako antagonista kanałów wapniowych, jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego z dawkowaniem dostosowanym do nasilenia choroby i indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 4 mg, a maksymalnie do 6 mg na dobę, przy czym modyfikacje dawkowania powinny następować po co najmniej 3-4 tygodniach terapii. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o mocach 2 mg, 4 mg i 6 mg (Lacipil, Lapixen, Lacydyna). Podawanie jest doustne, preferowana pora to rano, a przyjmowanie może odbywać się niezależnie od posiłków. Nie stwierdzono korzyści klinicznych przy dawkach przekraczających 6 mg na dobę. Terapia może być prowadzona bezterminowo, pod warunkiem odpowiedniego monitorowania pacjenta.
antagonista wapnia, biodostępność leku, dawka początkowa, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, kontrola ciśnienia tętniczego, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewystarczająca odpowiedź, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, schemat dawkowania, tabletka powlekana, wywiad medyczny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lapixen 2 mg
Lacydypina, będąca wybiórczym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje silne działanie naczyniowe poprzez rozszerzenie tętniczek obwodowych, co prowadzi do obniżenia oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego. W badaniu klinicznym u 10 pacjentów po przeszczepieniu nerki, lacydypina wykazała działanie nefroprotekcyjne, zapobiegając nagłemu spadkowi przepływu osocza i przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po podaniu cyklosporyny, co jest istotne w kontekście leczenia immunosupresyjnego. Ponadto, u zdrowych ochotników po podaniu 4 mg leku zaobserwowano nieznaczne wydłużenie odstępu QTcF w zakresie 3,44-9,60 ms, bez klinicznych objawów arytmii czy innych zaburzeń rytmu serca, co wskazuje na ograniczone znaczenie kliniczne tego efektu elektrofizjologicznego.
Lacydypina wykazuje także działanie przeciwmiażdżycowe, potwierdzone w czteroletnim, randomizowanym badaniu ELSA, gdzie leczenie skutkowało istotnym zmniejszeniem grubości błony wewnętrznej i środkowej (IMT) tętnicy szyjnej. Ten efekt sugeruje, że oprócz działania hipotensyjnego, lek może korzystnie wpływać na progresję zmian miażdżycowych, co ma potencjalne znaczenie w długoterminowej prewencji powikłań sercowo-naczyniowych. Podsumowując, lacydypina łączy efekty rozszerzające naczynia, nefroprotekcyjne oraz przeciwmiażdżycowe, co czyni ją wartościowym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów po transplantacji nerki oraz z ryzykiem miażdżycy.
antagonista wapnia, badanie kliniczne ELSA, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, działanie nefroprotekcyjne, działanie przeciwmiażdżycowe, elektrokardiogram, grubość błony wewnętrznej i środkowej, intima-media thickness, kanał wapniowy, lacydypina, leczenie immunosupresyjne, mięsień gładki naczynia krwionośnego, odstęp QT, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, powikłanie sercowo-naczyniowe, przepływ osocza przez nerki, przesączanie kłębuszkowe, przeszczep nerki, tętniczka obwodowa, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lapixen 4 mg
Lek Lapixen, zawierający lacydypinę, jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Lacydypina, jako antagonista kanałów wapniowych, może być stosowana zarówno w monoterapii, szczególnie u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem, jak i w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami, diuretykami lub inhibitorami ACE, co umożliwia synergistyczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Tabletki 4 mg posiadają linię podziału, umożliwiającą precyzyjne dawkowanie (po 2 mg), co jest istotne w terapii wymagającej stopniowego dostosowania dawki. Preparat zawiera laktozę bezwodną w ilości od 137 mg (2 mg tabletka) do 411 mg (6 mg tabletka), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, ciężkie nadciśnienie, cukrzyca, diuretyk, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanał wapniowy, lacydypina, łagodne nadciśnienie tętnicze, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, pierwotne nadciśnienie tętnicze, podwyższone ciśnienie tętnicze, przewlekła choroba nerek, receptor beta-adrenergiczny, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lacipil 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lacydypiny wykazały, że działania toksyczne leku są odwracalne i zgodne z profilem farmakologicznym antagonistów wapnia stosowanych w dużych dawkach. Zaobserwowano zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia u szczurów), działanie kardiodepresyjne (zmniejszona kurczliwość mięśnia serca u szczurów i psów) oraz rozrost dziąseł u tych samych gatunków. W badaniach nad wpływem na rozrodczość nie stwierdzono toksyczności ciążowej u ciężarnych szczurów i królików, natomiast embriotoksyczność pojawiła się jedynie przy dawkach toksycznych dla samicy. Wysokie dawki lacydypiny wydłużały okres ciąży i zaburzały poród, co jest zgodne z mechanizmem tokolitycznym antagonistów wapnia, polegającym na zmniejszeniu kurczliwości mięśni gładkich macicy.
antagonista wapnia, badanie genotoksyczności, działanie kardiodepresyjne, działanie tokolityczne, działanie toksyczne, embriotoksyczność, gruczolak, guz łagodny, kurczliwość mięśnia serca, lacydypina, mechanizm endokrynologiczny, mięśniówka macicy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozrost dziąseł, rozrost komórek śródmiąższowych, toksyczność ciążowa, wydłużenie ciąży, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zaparcie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lacipil 4 mg
Przedawkowanie lacydypiny, antagonisty kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, prowadzi do nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych, co skutkuje długotrwałym obniżeniem ciśnienia tętniczego oraz tachykardią odruchową. W niektórych przypadkach może wystąpić paradoksalna bradykardia lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, związane z bezpośrednim wpływem leku na węzeł zatokowy i układ przewodzący serca. Objawy te wynikają z farmakologicznej blokady kanałów wapniowych w mięśniówce gładkiej naczyń oraz tkance przewodzącej serca. Warto podkreślić, że lacydypina charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>95%), co ogranicza skuteczność hemodializy w eliminacji leku.
antagonista wapnia, atropina, beta-bloker, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, chlorek wapnia, EKG, fenylefryna, glukagon, hemodializa, hipotensja, lacydypina, leczenie objawowe, monitorowanie hemodynamiczne, noradrenalina, obniżenie ciśnienia tętniczego, odtrutka, pochodna dihydropirydyny, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie naczyń obwodowych, stymulacja elektryczna serca, tachykardia odruchowa, wazopresor, węzeł zatokowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie przewodnictwa w sercu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lacydyna 6 mg
Leczenie lacydypiną rozpoczyna się standardowo od dawki 2 mg podawanej raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki do 4 mg, a następnie do maksymalnej dawki 6 mg/dobę, przy zachowaniu co najmniej 3-4 tygodniowego odstępu między modyfikacjami. Dawki powyżej 6 mg nie wykazują dodatkowej skuteczności terapeutycznej. Lek podaje się doustnie, najlepiej codziennie rano, co ułatwia przestrzeganie terapii. Terapia może być prowadzona długoterminowo, o ile jest dobrze tolerowana i skuteczna. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, gdyż lacydypina nie jest wydalana przez nerki. W populacji osób starszych stosuje się standardowy schemat dawkowania bez konieczności dostosowań.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lacydyna
Lacydypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, stosowana w dawce 6 mg w tabletkach powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, mimo braku bezpośredniego wpływu na automatyzm i przewodzenie w tych węzłach. Zaleca się monitorowanie pacjentów z wydłużonym odstępem QT, zwłaszcza gdy stosują leki mogące nasilać to zjawisko, takie jak antyarytmiki klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, erytromycyna oraz terfenadyna. U pacjentów z ograniczoną rezerwą czynnościową serca konieczna jest ścisła kontrola kliniczna podczas inicjacji terapii i zmiany dawkowania. Lacydypina nie jest rekomendowana do prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego ani do leczenia nadciśnienia tętniczego złośliwego ze względu na brak dowodów skuteczności i bezpieczeństwa w tych wskazaniach.
antagonista wapnia, butyrofenon, erytromycyna, lacydypina, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze złośliwe, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, pochodna fenotiazyny, prewencja wtórna zawału, rezerwa czynnościowa serca, terfenadyna, tolerancja glukozy, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lacipil 2 mg
Lacipil (lacydypina), antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Działania niepożądane leku wynikają głównie z jego właściwości rozszerzających naczynia obwodowe i obejmują często kołatanie serca, tachykardię oraz nagłe zaczerwienienie twarzy, które mają charakter przemijający. Niezbyt często obserwuje się nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, omdlenia i niedociśnienie, co wymaga szczególnej uwagi, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ze strony układu nerwowego często występują ból głowy i zawroty głowy, a także drżenie, natomiast bardzo rzadko może pojawić się depresja. W obrębie układu pokarmowego często zgłaszane są nudności i niestrawność, a niezbyt często rozrost dziąseł. Reakcje skórne, takie jak wysypka, rumień i świąd, występują często, zaś rzadko obserwuje się obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę, które wymagają natychmiastowej interwencji.
antagonista kanału wapniowego, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dławica piersiowa, drżenie, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie, niestrawność, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, osłabienie, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd skóry, tachykardia, wielomocz, wysypka, zaburzenia dróg moczowych, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Właściwości farmakodynamiczne
Lacydypina, będąca pochodną dihydropirydyny i selektywnym antagonistą kanałów wapniowych mięśni gładkich naczyń (kod ATC: C08CA09), wykazuje dominujące działanie naczyniowe poprzez rozszerzanie tętniczek obwodowych, co skutkuje obniżeniem oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego. Po doustnym podaniu dawki 4 mg u zdrowych ochotników obserwowano nieznaczne wydłużenie odstępu QTcF w zakresie 3,44–9,60 ms, bez klinicznych objawów arytmii czy innych działań niepożądanych, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne leku. Lacydypina wykazuje również istotne działanie przeciwmiażdżycowe, potwierdzone w czteroletnim, randomizowanym badaniu ELSA, gdzie zaobserwowano statystycznie istotne zmniejszenie grubości błony wewnętrznej i środkowej tętnicy szyjnej (IMT), wskazujące na ochronę naczyń przed progresją miażdżycy.
antagonista wapnia, cyklosporyna, działanie nefroprotekcyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwmiażdżycowe, funkcja nerek, intima-media thickness, kanał wapniowy, lacydypina, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, nerkowy przepływ osocza, odstęp QT, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, przeszczepienie nerki, przewodnictwo elektryczne, terapia immunosupresyjna, tętnica szyjna, tętniczka obwodowa, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Lacipil 4 mg
Lacydypina, antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współstosowanie z lekami hipotensyjnymi (beta-adrenolityki, diuretyki, inhibitory ACE) może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej korekty dawki. Metabolizm lacydypiny odbywa się głównie przez CYP3A4, dlatego inhibitory tego enzymu (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna) zwiększają stężenie leku i ryzyko działań niepożądanych, natomiast induktory (ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) obniżają jego skuteczność. Cymetydyna również podnosi stężenie lacydypiny, co wymaga ostrożności. Silne wiązanie z białkami osocza (>95%) stwarza ryzyko interakcji z lekami o podobnym mechanizmie, potencjalnie zwiększając wolną, aktywną frakcję leku.
antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, biodostępność leku, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, digoksyna, efekt hipotensyjny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kortykosteroid, lacydypina, lek moczopędny, pochodna dihydropirydyny, przepływ nerkowy, przesączanie kłębuszkowe, rozszerzenie naczyń, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tachykardia odruchowa, tetrakozaktyd, tolbutamid, warfaryna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lacipil 6 mg
Lacydypina, antagonista kanałów wapniowych stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, w przypadku przedawkowania może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. Objawy przedawkowania obejmują przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych, długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, bradykardię oraz zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Mechanizm toksycznego działania wynika z nadmiernej blokady kanałów wapniowych w mięśniówce gładkiej naczyń i układzie przewodzącym serca. Warto podkreślić, że każda tabletka Lacipilu zawiera 6 mg lacydypiny oraz 382,88 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista wapnia, blokowanie kanałów wapniowych, bradykardia, EKG, hipotensja, lacydypina, lek chronotropowy, lek presyjny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja, obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie naczyń obwodowych, substancja czynna, tabletka powlekana, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lapixen 2 mg
Lacydypina, substancja czynna leku Lapixen, jest generalnie dobrze tolerowana, jednak może wywoływać działania niepożądane, głównie związane z mechanizmem rozszerzania naczyń obwodowych. Najczęściej obserwuje się bóle głowy i zawroty głowy (częstość ≥1/100 do <1/10), które są zwykle przemijające i ustępują podczas kontynuacji terapii. W obrębie układu sercowo-naczyniowego często występują kołatanie serca, tachykardia oraz nagłe zaczerwienienie skóry (częstość ≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwuje się omdlenia, niedociśnienie oraz nasilenie istniejącej dławicy piersiowej (≥1/1000 do <1/100), szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W układzie pokarmowym często pojawiają się objawy niestrawności i nudności, a niezbyt często rozrost dziąseł. Działania skórne obejmują wysypkę, rumień i świąd (często), a rzadziej obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę. Ponadto, często obserwuje się wielomocz, osłabienie, obrzęki obwodowe oraz przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej.
antagonista wapnia, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, depresja, dławica piersiowa, drżenie, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, kurcze mięśni, lacydypina, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie, niestrawność, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, osłabienie, pokrzywka, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd skóry, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wielomocz, wysypka, zawroty głowy, zespół pozapiramidowy, zwiększenie aktywności enzymatycznej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lacipil 2 mg
Lacydypina, substancja czynna leku Lacipil, jest wybiórczym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazującym wysoką selektywność wobec mięśniówki gładkiej naczyń tętniczych. Mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów wapniowych w komórkach mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do rozszerzenia tętniczek obwodowych i obniżenia oporu obwodowego, a w efekcie do redukcji ciśnienia tętniczego. Jednorazowa dawka 4 mg lacydypiny u zdrowych ochotników powoduje nieznaczne wydłużenie odstępu QT w EKG, co jest typowe dla antagonistów wapnia i nie stanowi przeciwwskazania do stosowania przy zachowaniu ostrożności u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa sercowego.
antagonista wapnia, badanie kliniczne ELSA, ciśnienie tętnicze, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt przeciwmiażdżycowy, efekt wazodylatacyjny, grubość błony wewnętrznej i środkowej, IMT, kanał wapniowy, lacydypina, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, opór obwodowy, podwójna ślepa próba, tętniczki obwodowe, zaburzenia przewodnictwa sercowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lapixen 2 mg
Lapixen jest lekiem dostępnym w formie tabletek powlekanych zawierających lacydypinę, antagonisty kanału wapniowego, w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 2 mg, 4 mg lub 6 mg substancji czynnej oraz różną ilość laktozy bezwodnej (od 137 mg do 411 mg). Skład pomocniczy obejmuje laktozę bezwodną, powidon K30 oraz magnezu stearynian, natomiast powłoka tabletki zawiera hypromelozę, talk, glikol propylenowy i tytanu dwutlenek (E171). Tabletki różnią się kształtem i oznaczeniami: 2 mg są okrągłe, 4 mg owalne z linią podziału, a 6 mg owalne z wytłoczonym napisem „6 mg”. Lek jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach od 7 do 56 tabletek, z okresem ważności 3 lat i wymogiem przechowywania w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem.
antagonista kanału wapniowego, blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, interakcja lekowa, lacydypina, laktoza bezwodna, linia podziału, niezgodność farmaceutyczna, nośnik polimerowy, okres ważności leku, plastyfikator, powidon, środek przeciwzbrylający, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lapixen 6 mg
Dotychczas nie odnotowano udokumentowanych przypadków przedawkowania lacydypiny, substancji czynnej leku Lapixen, dostępnym w dawkach 2 mg, 4 mg i 6 mg. Przedawkowanie może prowadzić do charakterystycznych objawów wynikających z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych i wpływu na układ sercowo-naczyniowy, takich jak przedłużone rozszerzenie naczyń, niedociśnienie tętnicze, tachykardia, paradoksalna bradykardia oraz wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Mechanizmy te wynikają z blokady kanałów wapniowych w mięśniówce gładkiej naczyń oraz układzie przewodzącym serca, co prowadzi do hemodynamicznych zaburzeń i potencjalnych zaburzeń rytmu serca.
antagonista kanału wapniowego, blok przedsionkowo-komorowy, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, elektrokardiogram, glukonian wapnia, konsekwencje hemodynamiczne, lacydypina, lek wazopresyjny, mięśniówka gładka naczyń krwionośnych, niedociśnienie tętnicze, ośrodek toksykologiczny, parametr hemodynamiczny, perfuzja obwodowa, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie naczyń obwodowych, tabletka powlekana, tachykardia, układ przewodzący serca, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie perfuzji narządów, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Przedawkowanie
Lacydypina, jako bloker kanałów wapniowych typu L, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, w przypadku przedawkowania wywołuje nasilone rozszerzenie naczyń obwodowych, co prowadzi do znaczącego spadku oporu obwodowego i długotrwałej hipotensji. Typowe objawy kliniczne obejmują przedłużone rozszerzenie naczyń, hipotensję, tachykardię jako mechanizm kompensacyjny, a także potencjalnie bradykardię i wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Warto podkreślić, że brak jest specyficznej odtrutki na lacydypinę, co wymusza stosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego funkcje życiowe, w tym ścisłe monitorowanie EKG, parametrów hemodynamicznych oraz intensywną płynoterapię i ewentualne zastosowanie leków wazopresyjnych lub atropiny w przypadku bradykardii.
Pacjenci z podejrzeniem przedawkowania powinni być hospitalizowani na oddziale intensywnej terapii lub o podwyższonym nadzorze, gdzie możliwe jest ciągłe monitorowanie czynności serca, parametrów życiowych oraz ocena perfuzji narządowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na osoby starsze, z niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia oraz stosujące inne leki hipotensyjne, ze względu na zwiększone ryzyko powikłań. Po ustabilizowaniu stanu klinicznego konieczna jest ocena funkcji narządów narażonych na hipoperfuzję (nerki, OUN, serce). Profilaktyka przedawkowania obejmuje edukację pacjentów, stosowanie zabezpieczonych opakowań, ostrożność w grupach ryzyka oraz unikanie jednoczesnego stosowania wielu antagonistów wapnia.
antagonista wapnia, blok przedsionkowo-komorowy, blokada kanału wapniowego, bloker kanału wapniowego, bradykardia, działanie inotropowo ujemne, elektrostymulacja serca, hipoperfuzja narządowa, hipotensja, kanał wapniowy typu L, lacydypina, lek hipotensyjny, lek wazopresyjny, monitorowanie EKG, monitorowanie układu krążenia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, obniżenie ciśnienia tętniczego, oddział intensywnej terapii, płynoterapia, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozkurcz naczyń obwodowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lacipil 6 mg
Lacydypina, będąca pochodną dihydropirydyny i selektywnym antagonistą kanałów wapniowych o dominującym działaniu naczyniowym (kod ATC: C08CA09), wykazuje silne działanie rozszerzające tętniczki obwodowe poprzez blokadę jonów wapnia w mięśniówce gładkiej naczyń. Mechanizm ten prowadzi do obniżenia oporu obwodowego i skutecznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego, co czyni ją efektywnym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego. W badaniach farmakodynamicznych u zdrowych ochotników doustne podanie dawki 4 mg lacydypiny powodowało nieznaczne wydłużenie odstępu QT w EKG, co wymaga uwagi klinicznej u pacjentów z chorobami serca lub stosujących inne leki wpływające na repolaryzację komór.
antagonista wapnia, badanie ELSA, ciśnienie tętnicze, działanie przeciwmiażdżycowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt przeciwmiażdżycowy, grubość błony wewnętrznej i środkowej, intima-media thickness, kanał wapniowy, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, odstęp QT, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, powikłanie sercowo-naczyniowe, repolaryzacja komór serca, tętniczka obwodowa, zapis elektrokardiograficzny, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lacydyna 4 mg
Badania przedkliniczne lacydypiny wykazały, że działania toksyczne leku są odwracalne i związane z farmakologicznym mechanizmem antagonistów kanałów wapniowych typu L. W dużych dawkach obserwowano zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego u szczurów i psów, rozrost dziąseł oraz zaparcia u szczurów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawka 15 mg/kg mc. powodowała wewnątrzmaciczną śmierć płodu i zwiększenie masy łożyska, przy czym NOAEL wynosił 2,5 mg/kg mc. U królików dawka 18 mg/kg mc. skutkowała zmniejszeniem masy ciała płodu, a NOAEL ustalono na 9 mg/kg mc. Ponadto, u szczurów podawanie lacydypiny w dużych dawkach przed porodem i podczas karmienia skutkowało zmniejszeniem przyrostu masy ciała młodych oraz zaburzeniami rozwoju fizycznego, a także hamowaniem skurczów macicy, co jest zgodne z blokadą kanałów wapniowych w mięśniówce gładkiej.
antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, blokowanie kanału wapniowego, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, gruczolak, guz komórek śródmiąższowych, kanał wapniowy typu L, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, mięśniówka gładka macicy, NOAEL, rozrost dziąseł, rozrost komórek śródmiąższowych, skurcz macicy, toksyczność reprodukcyjna, wewnątrzmaciczna śmierć płodu