Właściwości farmakodynamiczne
Lapixen 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Lacydypina należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej wybiórczych antagonistów wapnia o dominującym działaniu naczyniowym, będących pochodnymi dihydropirydyny. Lek sklasyfikowany jest pod kodem ATC: C08CA09. Lacydypina charakteryzuje się swoistym i silnym działaniem antagonistycznym wobec wapnia, wykazując dominujące działanie wybiórcze na kanały wapniowe zlokalizowane w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania lacydypiny polega na wywoływaniu rozszerzenia tętniczek obwodowych. To działanie prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego, a w konsekwencji do obniżenia ciśnienia tętniczego. Efekt hipotensyjny leku jest bezpośrednio związany z jego wpływem na naczynia krwionośne, szczególnie na ich obwodowe segmenty tętnicze.²

Wpływ na funkcje nerek

Przeprowadzone badanie kliniczne z udziałem 10 pacjentów po przeszczepieniu nerki wykazało istotne działanie nefroprotekcyjne lacydypiny. Lek skutecznie zapobiega nagłemu zmniejszeniu przepływu osocza przez nerki oraz przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po doustnym podaniu cyklosporyny. To działanie ochronne ma szczególne znaczenie u pacjentów po transplantacji nerki, którzy otrzymują leczenie immunosupresyjne. Należy jednak zauważyć, że w fazie najmniejszego stężenia cyklosporyny we krwi nie zaobserwowano różnicy w przepływie osocza przez nerki oraz wielkości przesączania kłębuszkowego pomiędzy pacjentami przyjmującymi i nieprzyjmującymi lacydypiny.³

Wpływ na przewodnictwo elektryczne serca

Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników po doustnym podaniu 4 mg lacydypiny wykazały nieznaczne wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie. Średnie wydłużenie wskaźnika QTcF (skorygowanego odstępu QT według formuły Fridericia) mieściło się w zakresie od 3,44 do 9,60 ms, przy czym wartości te obserwowano zarówno u młodych ochotników, jak i u osób w podeszłym wieku. Istotne jest, że obserwowane wydłużenie odstępu QT nie wiązało się z żadnymi niepożądanymi działaniami klinicznymi ani zaburzeniami rytmu serca podczas prowadzonego monitoringu. Brak niekorzystnych konsekwencji klinicznych tego zjawiska sugeruje, że wpływ lacydypiny na przewodnictwo elektryczne serca ma ograniczone znaczenie kliniczne.⁴

Wpływ na miażdżycę

Lacydypina wykazuje również działanie przeciwmiażdżycowe, co zostało potwierdzone w badaniu klinicznym ELSA (European Lacidipine Study on Atherosclerosis). Było to czteroletnie, randomizowane badanie prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w którym pierwotnym parametrem skuteczności dotyczącym miażdżycy była ultrasonograficzna ocena grubości błony wewnętrznej i środkowej (intima-media thickness – IMT) w tętnicy szyjnej. U pacjentów leczonych lacydypiną stwierdzono istotny wpływ terapii na zmienne IMT, co odpowiadało efektowi przeciwmiażdżycowemu. Wynik ten sugeruje, że poza działaniem hipotensyjnym, lacydypina może wywierać korzystny wpływ na proces rozwoju zmian miażdżycowych, co może mieć znaczenie w długoterminowej prewencji powikłań sercowo-naczyniowych.⁵