Właściwości farmakodynamiczne

Lacydypina jest lekiem z grupy antagonistów wapnia, należącym do pochodnych dihydropirydyny. Lek jest klasyfikowany w systemie ATC pod kodem C08CA09, w grupie wybiórczych antagonistów wapnia o dominującym działaniu naczyniowym. ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania lacydypiny opiera się na swoistym i silnym blokowaniu kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych. Substancja wykazuje wybiórczość działania w stosunku do kanałów wapniowych zlokalizowanych w naczyniach. Podstawowy efekt farmakodynamiczny leku polega na rozszerzeniu tętniczek obwodowych, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego, a w konsekwencji do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. ²

Wpływ na funkcje nerek

Badania kliniczne z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki dostarczyły wartościowych informacji na temat wpływu lacydypiny na funkcje nerek. W grupie dziesięciu pacjentów po transplantacji nerki udokumentowano, że lek zapobiega ostremu zmniejszeniu nerkowego przepływu osocza oraz wskaźnika przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po doustnym podaniu cyklosporyny. Co istotne, podczas terapii cyklosporyną nie zaobserwowano różnic w parametrach nerkowych (nerkowy przepływ osocza i wskaźnik przesączania kłębuszkowego) między pacjentami przyjmującymi lacydypinę a tymi, którzy jej nie otrzymywali. ³

Wpływ na odstęp QTc

W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach po podaniu doustnym dawki 4 mg lacydypiny zaobserwowano niewielki wpływ na repolaryzację mięśnia sercowego, wyrażający się nieznacznym wydłużeniem odstępu QTc. Średnie wydłużenie QTcF mieściło się w zakresie od 3,44 do 9,60 ms, przy czym efekt ten był widoczny zarówno u młodych ochotników, jak i u osób w podeszłym wieku. Należy podkreślić, że obserwowane zmiany elektrokardiograficzne nie wiązały się z żadnymi klinicznymi działaniami niepożądanymi ani zaburzeniami rytmu serca. ⁴

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Lacydypina w dawce 4 mg jest dostępna w postaci tabletek powlekanych. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są białe, owalne i obustronnie wypukłe, z linią podziału po obu stronach oraz wytłoczeniem „4” z jednej strony. Dzięki obecności linii podziału tabletkę można podzielić na równe dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. ⁵

Skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka powlekana zawiera 4 mg substancji czynnej – lacydypiny. Wśród substancji pomocniczych należy zwrócić uwagę na obecność laktozy jednowodnej w ilości 258,33 mg w każdej tabletce powlekanej, co jest istotną informacją dla pacjentów z nietolerancją tego składnika. ⁶