sól wapniowa zofenoprylu
Sól wapniowa zofenoprylu to prlek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz ostrej fazy zawału mięśnia sercowego. Związek ten stanowi prolek, który po podaniu doustnym ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu – zofenoprilatu.
Mechanizm działania soli wapniowej zofenoprylu polega na hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego, redukcji ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia obciążenia następczego serca. Dodatkowo zofenopryl wykazuje właściwości antyoksydacyjne i kardioprotektywne, co wyróżnia go spośród innych leków z grupy ACE-I.
W badaniach klinicznych wykazano skuteczność soli wapniowej zofenoprylu w redukcji śmiertelności i chorobowości po zawale mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z dysfunkcją lewej komory. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym z długim czasem działania, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę, co wpływa na poprawę adherencji pacjentów do leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Zofenil 7,5 7,5 mg
Produkt leczniczy Zofenil dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawkach 7,5 mg oraz 30 mg soli wapniowej zofenoprylu, odpowiadającej odpowiednio 7,2 mg i 28,7 mg zofenoprylu. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, laktozę jednowodną (17,35 mg w dawce 7,5 mg i 69,4 mg w dawce 30 mg), kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną. Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego cukru. Tabletki 7,5 mg są białe, okrągłe i dwustronnie wypukłe bez możliwości podziału, natomiast tabletki 30 mg są białe, podłużne z linią podziału umożliwiającą podział na dwie dawki po 15 mg. Opakowania zawierają od 7 do 60 tabletek, w zależności od dawki i wielkości opakowania.
blister PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, sól wapniowa zofenoprylu, stearynian magnezu, tabletka powlekana, zofenopryl - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zofenil 7,5 7,5 mg
Dawkowanie zofenoprylu (Zofenil) w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta oraz wyników pomiarów ciśnienia tętniczego, z monitorowaniem ciśnienia przed podaniem kolejnej dawki. U pacjentów bez zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej terapia rozpoczyna się od 15 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co najmniej co 4 tygodnie do dawki podtrzymującej 30 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg, podawana jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych. W przypadku braku odpowiedzi na monoterapię dopuszcza się dodanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, np. diuretyków.
dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dawka podzielona, gospodarka wodno-elektrolitowa, inhibitor ACE, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie nadciśnienia tętniczego, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedobór płynów i sodu, niedociśnienie tętnicze, ostre niedociśnienie tętnicze, sól wapniowa zofenoprylu, tabletka powlekana, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zofenopryl - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil 7,5 7,5 mg
Zofenil zawiera sól wapniową zofenoprylu, która jest prolekiem ulegającym hydrolizie do aktywnej formy – zofenoprylatu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu osiąganym po 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg, bez kumulacji przy stosowaniu dawek 15-60 mg przez 3 tygodnie. Pokarm spowalnia szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na całkowitą absorpcję (AUC). Zofenoprylat wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~88%) i dużą objętość dystrybucji (96 l), co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek. Okres półtrwania wynosi 5,5 godziny, a klirens całkowity po podaniu doustnym to 1300 ml/min. Eliminacja odbywa się drogą nerkową (76%) i wątrobową (16%), z wydalaniem metabolitów sprzężonych m.in. z glukuronidem i cysteiną.
białko osocza, dializa otrzewnowa, hemodializa, hydroliza tioestrowa, inhibitor, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kumulacja leku, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podwójna droga eliminacji, pole pod krzywą stężenia, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, sól wapniowa zofenoprylu, sprzężenie z cysteiną, sprzężenie z glukuronidem, stężenie we krwi, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zofenoprylat - Leksykon substancji czynnych
Zofenopryl – Właściwości farmakokinetyczne
Zofenopryl, będący pro-lekiem, po podaniu doustnym ulega niemal całkowitej konwersji do aktywnego metabolitu zofenoprylatu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu cechuje się liniowością w zakresie dawek 10-80 mg soli wapniowej, bez kumulacji przy dawkach 15-60 mg przez 3 tygodnie. Wchłanianie jest szybkie i efektywne, a obecność pokarmu spowalnia jedynie szybkość, nie wpływając na całkowitą absorpcję (AUC). Zofenopryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~88%) i dużą objętość dystrybucji (96 l). Metabolizm jest wieloetapowy, z głównym metabolitem zofenoprylatem (22%), który ulega dalszym przemianom, m.in. sprzężeniu z glukuronidem (17%) i S-metylacji (8%). Okres półtrwania zofenoprylatu wynosi 5,5 godziny, a klirens całkowity 1300 ml/min. Eliminacja odbywa się drogą nerkową (69-76%) i wątrobową (16-26%), co umożliwia stosowanie leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek przy odpowiedniej modyfikacji dawkowania.
AUC, dializa otrzewnowa, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, grupa sulfhydrylowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza tioestrowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, sól wapniowa zofenoprylu, sprzężenie z glukuronidem, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, zofenoprylat - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zofenil 30 30 mg
Zofenil 30 zawiera sól wapniową zofenoprylu w dawce 30 mg, co odpowiada 28,7 mg zofenoprylu, i jest dostępny w formie tabletek powlekanych z linią podziału, umożliwiającej dostosowanie dawki. Profil bezpieczeństwa leku opiera się na danych z badań klinicznych, które wskazują na możliwość wystąpienia działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości, choć szczegółowe dane dotyczące konkretnych reakcji nie zostały udostępnione w analizowanym materiale. Istotnym aspektem jest obecność 69,4 mg laktozy jednowodnej w jednej tabletce, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy, gdyż może wywoływać reakcje niepożądane związane z tą substancją pomocniczą.
charakterystyka produktu leczniczego, dostosowanie dawkowania, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, monitorowanie pacjenta, nietolerancja laktozy, profil bezpieczeństwa leku, reakcja niepożądana, redukcja dawki, sól wapniowa zofenoprylu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie ogólne, zofenopryl