Interakcje leku
Suvardio 40 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna Suvardio, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Kluczowe interakcje dotyczą inhibitorów białek transportowych OATP1B1 i BCRP, takich jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazana), inhibitory proteazy (np. atazanawir + rytonawir powodują 3,1-krotne zwiększenie AUC, dawka rozuwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę) oraz gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC, dawka rozuwastatyny max. 20 mg/dobę). Inne istotne interakcje obejmują znaczne zwiększenie ekspozycji przy stosowaniu sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru (7,4-krotne ↑ AUC) oraz darolutamidu (5,2-krotne ↑ AUC), co wymaga znacznej redukcji dawki lub unikania kojarzenia. Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20%, co nie wymaga korekty dawki. Rozuwastatyna nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ.

Pobierz ChPL PDF Suvardio – Tabletki powlekane – 40 mg
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Wpływ jednocześnie stosowanych produktów leczniczych na rozuwastatynę
    2. Inhibitory białek transportowych
    3. Leki immunosupresyjne
    4. Inhibitory proteazy
    5. Leki hipolipemizujące i interakcje z fibratami
    6. Ezetymib
    7. Leki zobojętniające sok żołądkowy
    8. Antybiotyki makrolidowe
    9. Enzymy cytochromu P450
    10. Tikagrelor
    11. Interakcje wymagające dostosowania dawki rozuwastatyny
    12. Wpływ rozuwastatyny na jednocześnie stosowane produkty lecznicze
  2. Interakcje rozuwastatyny z alkoholem
  3. Tabela interakcji rozuwastatyny z innymi produktami leczniczymi
    1. Interakcje u dzieci i młodzieży
    2. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna
  2. mieszana dyslipidemia
  3. pierwotna hipercholesterolemia
  4. rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia
  5. zapobieganie dużym zdarzeniom sercowo-naczyniowym
Substancja czynna
  1. rozuwastatyna
Kategoria leku
  1. leki hipolipemizujące
  2. statyny

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Rozuwastatyna, substancja czynna produktu leczniczego Suvardio, wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w szczególności miopatii. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych rozuwastatyny z innymi produktami leczniczymi.1

Wpływ jednocześnie stosowanych produktów leczniczych na rozuwastatynę

Interakcje rozuwastatyny z innymi produktami leczniczymi mogą być związane z udziałem białek transportowych i systemów enzymatycznych, co prowadzi do zmian w farmakokinetyce rozuwastatyny.2

Inhibitory białek transportowych

Rozuwastatyna jest substratem dla specyficznych białek transportowych, w tym transportera wychwytu wątrobowego OATP1B1 oraz transportera BCRP. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i produktów leczniczych będących inhibitorami tych białek transportowych może spowodować znaczące zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu oraz zwiększenie ryzyka miopatii. Przykładami takich inhibitorów są niektóre leki przeciwwirusowe, cyklosporyna oraz tikagrelor.3

Leki immunosupresyjne

Cyklosporyna powoduje wyraźne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę. Podczas leczenia skojarzonego rozuwastatyną i cyklosporyną wartość AUC dla rozuwastatyny była około 7-krotnie większa niż obserwowana u zdrowych ochotników. Z uwagi na tak znaczące zwiększenie ekspozycji, stosowanie produktu Suvardio u pacjentów otrzymujących cyklosporynę jest przeciwwskazane. Co istotne, jednoczesne stosowanie nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu.4

Inhibitory proteazy

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z inhibitorami proteazy może znacznie zwiększyć ekspozycję na rozuwastatynę, choć dokładny mechanizm tej interakcji nie jest w pełni poznany. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że u zdrowych ochotników jednoczesne stosowanie 10 mg rozuwastatyny i złożonego produktu zawierającego 300 mg atazanawiru i 100 mg rytonawiru powodowało około trzykrotne zwiększenie wartości AUC i siedmiokrotne zwiększenie wartości Cmax rozuwastatyny.5

Jednoczesne stosowanie z niektórymi połączeniami inhibitorów proteazy można rozważyć po dokładnej analizie korzyści i ryzyka oraz ostrożnym dostosowaniu dawki rozuwastatyny, biorąc pod uwagę przewidywaną zwiększoną ekspozycję.6

Leki hipolipemizujące i interakcje z fibratami

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu powoduje dwukrotne zwiększenie wartości Cmax i AUC rozuwastatyny, co znacząco zwiększa ryzyko miopatii. Na podstawie danych ze specjalistycznych badań nie stwierdzono istotnej interakcji farmakokinetycznej z fenofibratem, jednak może wystąpić interakcja farmakodynamiczna.7

Jednoczesne stosowanie inhibitorów HMG-CoA oraz gemfibrozylu, fenofibratu, innych fibratów i niacyny (kwasu nikotynowego) w dawkach zmniejszających stężenie lipidów (1 g na dobę lub większych) zwiększa ryzyko miopatii, prawdopodobnie dlatego, że leki te same mogą powodować miopatię. Jednoczesne stosowanie fibratów i rozuwastatyny w dawce 40 mg jest przeciwwskazane. U pacjentów stosujących fibraty leczenie rozuwastatyną należy rozpoczynać od dawki 5 mg.8

Ezetymib

U pacjentów z hipercholesterolemią jednoczesne stosowanie 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu powodowało 1,2-krotne zwiększenie wartości AUC rozuwastatyny. Nie można wykluczyć interakcji farmakodynamicznej między produktem leczniczym Suvardio i ezetymibem, które mogą prowadzić do działań niepożądanych.9

Leki zobojętniające sok żołądkowy

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i zawiesiny zobojętniającej sok żołądkowy, zawierającej wodorotlenek glinu i magnezu, powodowało zmniejszenie o około 50% stężenia rozuwastatyny w osoczu. Działanie to było mniej nasilone, gdy lek zobojętniający był podawany 2 godziny po podaniu rozuwastatyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało jednak w pełni zbadane.10

Antybiotyki makrolidowe

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powodowało zmniejszenie o 20% wartości AUC i o 30% wartości Cmax rozuwastatyny. Mechanizm tej interakcji może wiązać się ze zwiększeniem motoryki jelita przez erytromycynę.11

Enzymy cytochromu P450

Badania in vivo i in vitro wykazały, że rozuwastatyna nie hamuje ani nie pobudza izoenzymów układu cytochromu P450, a ponadto nie jest dla nich substratem. Nie są zatem spodziewane interakcje wynikające z metabolizmu zależnego od cytochromu P450. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem (inhibitorem CYP2C9 i CYP3A4) ani z ketokonazolem (inhibitorem CYP2A6 i CYP3A4).12

Tikagrelor

Tikagrelor może wpływać na czynność nerek i wydalanie rozuwastatyny, co zwiększa ryzyko jej kumulacji. W niektórych przypadkach jednoczesne stosowanie tikagreloru i rozuwastatyny prowadziło do pogorszenia czynności nerek, zwiększenia aktywności kinazy kreatynowej i wystąpienia rabdomiolizy. Podczas jednoczesnego stosowania tikagreloru i rozuwastatyny zaleca się ścisłe monitorowanie czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej.13

Interakcje wymagające dostosowania dawki rozuwastatyny

Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i innych produktów leczniczych zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, dawkę Suvardio należy odpowiednio zmodyfikować. Gdy spodziewane zwiększenie ekspozycji (AUC) jest około dwukrotne lub większe, leczenie produktem Suvardio należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz na dobę.14

Maksymalną dawkę dobową Suvardio należy dostosować tak, aby przewidywana ekspozycja na rozuwastatynę nie przekraczała ekspozycji uzyskiwanej po podaniu rozuwastatyny w dawce dobowej 40 mg bez interferujących produktów leczniczych. Na przykład można zastosować 20 mg rozuwastatyny z gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie ekspozycji) lub 10 mg rozuwastatyny z połączeniem atazanawiru i rytonawiru (3,1-krotne zwiększenie ekspozycji).15

Wpływ rozuwastatyny na jednocześnie stosowane produkty lecznicze

Antagoniści witaminy K

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (np. warfaryną lub innym lekiem przeciwzakrzepowym z grupy kumaryn) może powodować zwiększenie wartości międzynarodowego wskaźnika normalizowanego (INR). Odstawienie lub zmniejszenie dawki rozuwastatyny może powodować zmniejszenie wartości INR. W takich przypadkach należy odpowiednio często kontrolować wartość tego wskaźnika.16

Doustne środki antykoncepcyjne i hormonalna terapia zastępcza (HTZ)

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych powodowało zwiększenie wartości AUC dla etynyloestradiolu o 26%, a dla norgestrelu o 34%. Zwiększone stężenie w osoczu należy uwzględnić przy wyborze dawki środka antykoncepcyjnego.17

Brak dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i leków do hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), dlatego nie można wykluczyć podobnego działania. W badaniach klinicznych takie skojarzone leczenie stosowano szeroko u kobiet i było ono dobrze tolerowane.18

Digoksyna

Na podstawie danych z badań nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między rozuwastatyną a digoksyną.19

Kwas fusydowy

Jednoczesne stosowanie kwasu fusydowego o działaniu ogólnym i statyn może zwiększać ryzyko miopatii, włącznie z rabdomiolizą. Mechanizm tej interakcji (czy jest farmakodynamiczna, farmakokinetyczna, czy obie) nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Istnieją doniesienia o występowaniu rabdomiolizy (również przypadkach zakończonych zgonem) u pacjentów otrzymujących takie leczenie skojarzone.20

Jeśli stosowanie działającego ogólnie kwasu fusydowego jest konieczne, podawanie rozuwastatyny należy na ten czas przerwać.21

Interakcje rozuwastatyny z alkoholem

Chociaż brak jest bezpośrednich danych dotyczących interakcji rozuwastatyny z alkoholem, należy mieć na uwadze kilka istotnych kwestii. Alkohol może wywierać działanie hepatotoksyczne, co w połączeniu ze statynami, które także mogą wpływać na funkcję wątroby, może teoretycznie zwiększać ryzyko uszkodzenia hepatocytów.

Regularne spożywanie alkoholu może indukować enzymy cytochromu P450, co potencjalnie mogłoby wpływać na metabolizm innych leków przyjmowanych jednocześnie. Jednak rozuwastatyna nie jest metabolizowana głównie przez układ cytochromu P450, więc to oddziaływanie może mieć mniejsze znaczenie kliniczne niż w przypadku innych statyn.

Ze względów bezpieczeństwa zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii rozuwastatyną, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby lub czynnikami ryzyka hepatotoksyczności. W przypadku pacjentów z podwyższonym ryzykiem miopatii, jednoczesne spożywanie alkoholu może potencjalnie modyfikować profil ryzyka poprzez wpływ na metabolizm leku i funkcję wątroby.

Tabela interakcji rozuwastatyny z innymi produktami leczniczymi

Produkt leczniczy Schemat dawkowania Wpływ na ekspozycję rozuwastatyny (AUC) Poziom ważności interakcji Zalecenia kliniczne
Sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir + Woksylaprewir 400 mg-100 mg-100 mg + 100 mg OD przez 15 dni 7,4-krotne ↑ Bardzo wysoki Stosowanie przeciwwskazane lub konieczna znaczna redukcja dawki rozuwastatyny
Cyklosporyna 75-200 mg BID przez 6 miesięcy 7,1-krotna ↑ Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Darolutamid 600 mg BID przez 5 dni 5,2-krotne ↑ Bardzo wysoki Znaczna redukcja dawki rozuwastatyny lub unikanie jednoczesnego stosowania
Regorafenib 160 mg OD przez 14 dni 3,8-krotna ↑ Bardzo wysoki Znaczna redukcja dawki rozuwastatyny lub unikanie jednoczesnego stosowania
Atazanawir + rytonawir 300 mg + 100 mg OD przez 8 dni 3,1-krotna ↑ Wysoki Nie przekraczać 10 mg rozuwastatyny na dobę
Welpataswir 100 mg OD 2,7-krotna ↑ Wysoki Redukcja dawki rozuwastatyny i monitorowanie
Ombitaswir/parytaprewir/rytonawir/dazabuwir 25/150/100 mg OD/400 mg BID przez 14 dni 2,6-krotna ↑ Wysoki Redukcja dawki rozuwastatyny i monitorowanie
Grazoprewir/elbaswir 200 mg/50 mg OD przez 11 dni 2,3-krotna ↑ Wysoki Redukcja dawki rozuwastatyny i monitorowanie
Glekaprewir/pibrentaswir 400 mg/120 mg OD przez 7 dni 2,2-krotna ↑ Wysoki Nie przekraczać 10 mg rozuwastatyny na dobę
Lopinawir + rytonawir 400 mg + 100 mg BID przez 17 dni 2,1-krotna ↑ Wysoki Redukcja dawki rozuwastatyny i monitorowanie
Klopidogrel 300 mg dawka nasycająca, następnie 75 mg po 24h 2-krotna ↑ Umiarkowany Ostrożność, możliwa redukcja dawki rozuwastatyny
Gemfibrozyl 600 mg BID przez 7 dni 1,9-krotna ↑ Umiarkowany Rozpocząć od 5 mg rozuwastatyny; nie przekraczać 20 mg/dobę
Eltrombopag 75 mg OD przez 5 dni 1,6-krotna ↑ Niski Ostrożność, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki
Darunawir + rytonawir 600 mg + 100 mg BID przez 7 dni 1,5-krotna ↑ Niski Ostrożność, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki
Tipranawir + rytonawir 500 mg + 200 mg BID przez 11 dni 1,4-krotna ↑ Niski Ostrożność, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki
Dronedaron 400 mg BID 1,4-krotna ↑ Niski Ostrożność, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki
Itrakonazol 200 mg OD przez 5 dni 1,4-krotna ↑ Niski Ostrożność, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki
Ezetymib 10 mg OD przez 14 dni 1,2-krotna ↑ Bardzo niski Bez specjalnych zaleceń
Erytromycyna 500 mg QID przez 7 dni 0,8-krotna ↓ (20% redukcja AUC) Niski Bez konieczności dostosowania dawki
Leki zobojętniające sok żołądkowy (Al, Mg) Dawki standardowe 0,5-krotna ↓ (50% redukcja stężenia) Umiarkowany Zachować odstęp 2h między lekami
Kwas fusydowy Stosowanie ogólnoustrojowe Brak danych, ryzyko rabdomiolizy Bardzo wysoki Przerwać stosowanie rozuwastatyny na czas terapii kwasem fusydowym
Antagoniści witaminy K (np. warfaryna) Dawki terapeutyczne Wzrost INR Umiarkowany Monitorować INR przy rozpoczynaniu, modyfikacji lub zakończeniu terapii rozuwastatyną
Doustne środki antykoncepcyjne Dawki standardowe Zwiększenie AUC etynyloestradiol o 26%, norgestrel o 34% Niski Uwzględnić przy doborze dawki antykoncepcji

Objaśnienia: OD – raz na dobę, BID – dwa razy na dobę, TID – trzy razy na dobę, QID – cztery razy na dobę, ↑ – zwiększenie, ↓ – zmniejszenie, AUC – pole pod krzywą stężenia leku we krwi w czasie22

Interakcje u dzieci i młodzieży

Badania interakcji przeprowadzono jedynie u osób dorosłych. Zakres i znaczenie kliniczne interakcji u dzieci i młodzieży nie zostały w pełni określone, dlatego podczas stosowania rozuwastatyny w tej grupie wiekowej należy zachować szczególną ostrożność i monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych interakcji.23

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl